INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA.

Compuesto que comprende: (Ver fórmula) en la que M es CR4; R2 es hidrógeno o se selecciona de entre el grupo constituido por alquilo(C1 - 10),

cicloalquilo(C3 - 12), cicloalquilo (C3 - 12)alquilo(C1 - 5), heterocicloalquil(C3 - 12)alquil(C1 - 5), heterocicloalquil(C3 - 12), arilalquilo(C1 - 10), heteroarilalquilo (C1 - 5), bicicloaril(C9 - 12), heterobicicloaril(C4 - 12), heterobicicloaril(C4 - 12)alquil(C1 - 5), carbonilalquil(C1 - 3), tiocarbonilalquil( C1 - 3), sulfonilalquil(C1 - 3), sulfinilalquil(C1 - 3), iminoalquil(C1 - 3), amino, arilo, heteroarilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, grupo carbonilo, grupo imino, grupo sulfonilo y grupo sulfinilo, cada uno sustituido o no sustituido; R3 comprende la fórmula, (Ver fórmula) siendo seleccionados R10 y R11 cada uno independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno, perhaloalquil (C1 - 10), amino, alquilo(C1 - 10), cicloalquilo(C3 - 12), heterocicloalquilo(C3 - 12), arilalquilo(C1 - 10), heteroarilalquilo(C1 - 5), bicicloarilo(C9 - 12), heterobicicloarilo(C4 - 12), carbonilalquilo(C1 - 3), tiocarbonilalquilo(C1 - 3), arilo, heteroarilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, grupo carbonilo, grupo sulfonilo y grupo sulfinilo, sustituido o no sustituido cada uno, o R10 y R11 se consideran conjuntamente para formar un anillo de 4, 5, 6 ó 7 miembros, cada uno sustituido o no sustituido; R4 es hidrógeno o se selecciona de entre el grupo constituido por halo, perhaloalquil(C1 - 10), amino, amino, ciano, tio, alquilo (C1 - 10), cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo, carbonilalquilo (C1 - 3), tiocarbonilalquilo(C1 - 3), sulfonilalquilo(C1 - 3), sulfinilalquilo(C1 - 3), iminoalquilo(C1 - 3), hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, grupo carbonilo, grupo imino, grupo sulfonilo y grupo sulfinilo, sustituido o no sustituido cada uno; y -L-X considerados conjuntamente se seleccionan de entre el grupo constituido por -(CH2)-(2-ciano)fenilo; -(CH2)-( 3-ciano)fenilo; -(CH2)-(2-hidroxi)fenilo; -(CH2)-(3-hidroxi)-fenilo; -(CH2)-(2-alquenil)fenilo; -(CH2)-(3-alquenil)fenilo; -(CH2)-(2-alquinil)fenilo; -(CH2)-(3-alquinil)fenilo; -(CH2)-(2-metoxi)fenilo; -(CH2)-(3-metoxi)fenilo; -(CH2)-( 2-nitro)fenilo; -(CH2)-(3-nitro)fenilo; -(CH2)-(2-carboxi)fenilo; -(CH2)-(3-carboxi)fenilo; -(CH2)-(2-carboxamido)-fenilo; -(CH2)-(3-carboxamido)fenilo; -(CH2)-(2-sulfonamido)fenilo; -(CH2)-(3-sulfonamido)-fenilo; -(CH2)-(2-tetrazolil) fenilo; -(CH2)-(3-tetrazolil)fenilo; -(CH2)-(2-aminometil)fenilo; -(CH2)-(3-aminometil)fenilo; -(CH2)-(2-hidroximetil) fenilo; -(CH2)-(3-hidroximetil)fenilo; -(CH2)-(2-fenil)fenilo; -(CH2)-(3-fenil)fenilo; -(CH2)-(2-halo)fenilo; -(CH2)-(3-halo)fenilo; -(CH2)-(2-CONH2)fenilo; -(CH2)-(3-CONH2)fenilo; -(CH2)-(2-CONH(alquil(C1 - 7))fenilo; -(CH2)-(3-CONH(alquil(C1 - 7))fenilo; -(CH2)-(2-CO2(alquil(C1 - 7))fenilo; -(CH2)-(3-CO2alquil (C1 - 7))fenilo; -(CH2)-( 2-NH2)fenilo; -(CH2)-(3-NH2)fenilo; -(CH2)-(2-alquil(C3 - 7))fenilo; -(CH2)-(3-alquil(C3 - 7))fenilo; -(CH2)-(2-cicloalquil( C3 - 7))fenilo; -(CH2)-(3-cicloalquil(C3 - 7))-fenilo; -(CH2)-(2-aril)fenilo; -(CH2)-(3-aril)fenilo; -(CH2)-(2-heteroaril) fenilo; -(CH2)-(3-heteroaril)fenilo; -(CH2)-2-bromo-5-fluorofenilo; -(CH2)-2-cloro-5-fluorofenilo; -(CH2)-2-ciano-5- fluorofenilo; -(CH2)-2,5-diclorofenilo; -(CH2)-2,5-difluorofenilo; -(CH2)-2,5-dibromofenilo; -(CH2)-2-bromo-3,5- difluorofenilo; -(CH2)-2-cloro-3,5-difluorofenilo; -(CH2)-2,3,5-trifluorofenilo; -(CH2)-2,3,5,6-tetrafluorofenilo; -(CH2)-2-bromo-3,5,6-trifluorofenilo; -(CH2)-2-cloro-3,5,6-trifluorofenilo; -(CH2)-2-ciano-3,5-difluorofenilo; -(CH2)-2-ciano-3,5,6-trifluorofenilo; -(CH2)-(2-heterocicloalquil)fenilo; y -(CH2)-(3-heterocicloalquil)fenilo, cada uno sustituido o no sustituido.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: TAKEDA SAN DIEGO, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10410 SCIENCE CENTER DRIVE,SAN DIEGO CA 92121.

Inventor/es: STAFFORD, JEFFREY A., FENG,JUN, GWALTNEY,II,STEPHEN,L, ZHANG,ZHIYUAN.

Fecha de Publicación: 16 de Enero de 2009.

Fecha Solicitud PCT: 21 de Diciembre de 2004.

Fecha Concesión Europea: 16 de Julio de 2008.

Clasificación PCT:

A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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