DERIVADOS TETRAHIDRO-BETA-CARBOLIN-SULFONAMIDA COMO LIGANDOS DE 5-HT6.
Un derivado tetrahidro-ß-carbolin-sulfonamida de fórmula general (I):
**(Ver fórmula)** en la que R 1 y R 2 , idénticos o distintos, representan hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de -NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -S(=O)2-OH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2- NH2; -S(=O)2-R f ; -OR f ; -SR f ; -C(=O)-OR f ; -N(R f )-S(=O)2-R g ; -NH-R f ; -NR f R g ; -C(=O)-NHR f , -C(=O)-NR f R g ; -S(=O)2-NHR f , -S(=O)2-NR f R g ; -O-C(=O)-R f ; -NH-C(=O)-R f ; -NR f -C(=O)-R g ; -NH-C(=O)-O-R f ; -NR f -C(=O)- O-R g ; -S(=O)2-O-R f ; un átomo de halógeno; un radical alifático saturado o no saturado, lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalifático que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, saturado o no saturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; representando cada uno de R f y R g , independientemente del otro, un radical alifático saturado o no saturado, lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalifático que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, saturado o no saturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, lineal o ramificado, o R 1 y R 2 forman juntos un sustituyente espiro de 3-6 carbonos; R 3 representa hidrógeno, alquilo C 1-C 6, alquenilo C 2-6, alquinilo C 2-6, cicloalquilo C 3-C 6, heterocicloalquilo C 3- C6, arilo o heteroarilo; opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de -NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -S(=O)2-OH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -S(=O)2-R f ; -OR f ; -SR f ; -C(=O)-OR f ; -N(R f )-S(=O)2-R g ; -NH-R f ; -NR f R g ; -C(=O)-NHR f , -C(=O)-NR f R g ; -S(=O)2-NHR f , -S(=O) 2-NR f R g ; -O-C(=O)-R f ; -NH-C(=O)-R f ; -NR f -C(=O)-R g ; -NH-C(=O)-O-R f ; -NR f -C(=O)-O-R g ; -S(=O)2-O-R f ; un átomo de halógeno; un radical alifático saturado o no saturado, lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalifático que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, saturado o no saturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; teniendo R f y R g el mismo significado definido antes R 4 representa hidrógeno, CO-NR a R b , CO-OR a , en el que R a y R b , idénticos o distintos, representan hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de -NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -S(=O)2-OH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -S(=O)2-R f ; -OR f ; -SR f ; -C(=O)-OR f ; -N(R f )-S(=O)2-R g ; -NH-R f ; -NR f R g ; -C(=O)-NHR f , -C(=O)-NR f R g ; -S(=O)2-NHR f , -S(=O) 2-NR f R g ; -O-C(=O)-R f ; -NH-C(=O)-R f ; -NR f -C(=O)-R g ; -NH-C(=O)-O-R f ; -NR f -C(=O)-O-R g ; -S(=O)2-O-R f ; un átomo de halógeno; un radical alifático saturado o no saturado, lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalifático que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, saturado o no saturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; teniendo R f y R g el mismo significado definido antes null R 5 representa NR c SO2R d , en el que ES 2 321 879 T3 R c representa hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C6, arilo, ciano, alcoxi C1-C6 y trifluorometilo; R d representa arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de -NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -S(=O)2-OH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -S(=O)2-R f ; -OR f ; -SR f ; -C(=O)-OR f ; -N(R f )-S(=O)2-R g ; -NH-R f ; -NR f R g ; -C(=O)-NHR f , -C(=O)-NR f R g ; -S(=O)2-NHR f , -S(=O)2-NR f R g ; -O-C(=O)-R f ; -NH-C(=O)-R f ; -NR f -C(=O)-R g ; -NH-C(=O)-O-R f ; -NR f -C(=O)-O-R g ; -S(=O)2- O-R f ; un átomo de halógeno; un radical alifático saturado o no saturado, lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalifático que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, saturado o no saturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; teniendo R f y R g el mismo significado definido antes R 6 representa hidrógeno, alquilo C1-4, arilo, heteroarilo o SO2R e , en el que R e representa arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C3-C6; opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de -NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -S(=O)2- OH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -S(=O)2-R f ; -OR f ; -SR f ; -C(=O)-OR f ; -N(R f )-S(=O)2-R g ; -NH-R f ; -NR f R g ; -C(=O)-NHR f , -C(=O)-NR f R g ; -S(=O)2-NHR f , -S(=O)2-NR f R g ; -O-C(=O)-R f ; -NH-C(=O)-R f ; -NR f -C(=O)-R g ; -NH-C(=O)-O-R f ; -NR f -C(=O)-O-R g ; -S(=O)2-O-R f ; un átomo de halógeno; un radical alifático saturado o no saturado, lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalifático que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, saturado o no saturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; teniendo R f y R g el mismo significado definido antes con la condición de que cuando R d es fenilo, R e es distinto de fenilo; opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereoisómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o uno de sus solvatos correspondientes.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..
Nacionalidad solicitante: España.
Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, HOLENZ,JOERG, DIAZ-FERNANDEZ,JOSE,LUIS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 11 de Marzo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2, del 29 de Julio de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; […]
Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que: A es **(Ver fórmula)** X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Formas sólidas de un compuesto modulador de quinasas, del 22 de Julio de 2020, de PLEXXIKON, INC: Una forma cristalina del Compuesto I: **(Ver fórmula)** que es la Forma C del Compuesto I caracterizado por un difractograma de rayos […]
Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]