DERIVADOS DE BENZOTIAZOL, TIAZOLOPIRIDINA, BENZOOXAZOL Y OXAZOLOPIRIDINA.
Compuestos de la fórmula ** ver fórmula** en la que A es S u O;
B1 es CR3 y B2 es Cr4, o B1 es N y B2 es CR4 ,o B1es CR3 y B2 es N; uno de R1 y R2 se elige entre hidrógeno y halógeno y el otro de R 1 y R 2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, -NR 5 R 6 , -CONR 7 R 8 , -NHCOR 9 , -SO 2NR 10 R 11 , -SO 2R 12 , -NHSO 2R 13 , halógeno-alcoxi C 1-7 y nitro; R 5 y R 6 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R 7 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C 1-7 y cicloalquilo C 3-7; R 8 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, fenilo sin sustituir, fenilo sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7 y halógeno, tienilo sin sustituir, tienilo sustituido por uno o dos restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C 1-7 y cicloalquilo C 3-7, tiazolilo sin sustituir, tiazolilo sustituido por uno o dos grupos elegidos entre alquilo C 1-7 y cicloalquilo C 3-7, alquilo C 1-7 sustituido por un resto elegido entre el grupo formado por cicloalquilo C 3-7, fenilo sin sustituir, fenilo sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7 y halógeno, tienilo sin sustituir, tienilo sustituido por uno o dos grupos elegidos entre alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7, tiazolilo sin sustituir y tiazolilo sustituido por uno o dos grupos elegidos entre alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo morfolina; R 9 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, halógeno-alquilo C1-7, fenilo sin sustituir, fenilo sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7 y halógeno, heteroarilo sin sustituir y heteroarilo sustituido por uno o dos restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C 1-7, cicloalquilo C 3-7, alcoxi C 1-7, halógeno-alquilo C 1-7 y halógeno; R 10 y R 11 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R 12 es alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-7; R 13 se elige entre el grupo formado por alquilo C 1-7, cicloalquilo C 3-7, fenilo sin sustituir, fenilo sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C 1-7, cicloalquilo C 3-7, alcoxi C 1-7, halógeno-alquilo C 1-7 y halógeno, heteroarilo sin sustituir y heteroarilo sustituido por uno o dos restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7 y halógeno; se elige entre el grupo formado por hidrógeno, -CONR 7 R 8 y -CO 2R a ; R a es hidrógeno o alquilo C1-7; R 4 es hidrógeno y G se elige entre los grupos** ver fórmula** en los que R 14 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1- 7 y halógeno; R 15 se elige entre el grupo formado por alcoxi C1-7, alqueniloxi C2-7, cicloalquiloxi C3-7, -NR 31 R 32 , halógeno-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7 e hidrógeno, con la condición de que los dos R 14 y R 15 no sean hidrógeno a la vez; R 31 y R 32 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C 1-7; R 16 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, cicloalquiloxi C3-7, halógeno, -NR 33 R 34 , alquiltio C1-7, pirrolo, triazolo, -CO2R 35 , -NHCOR 35 , -OSO 2R 35 , -SOR 35 , -SO 2R 35 , fenilo sin sustituir y fenilo sustituido por halógeno-alquilo C 1-7 o halógeno; R 33 y R 34 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C 1-7; R 35 es alquilo C1-7; o R 15 y R 16 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo fenilo; R 17 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, nitro, -NR 36 R 37 , -NHCOR 38 , -NHSO 2R 38 , -SOR 38 , -SO 2R 38 , -O-tetrahidropiranilo, piridilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y 1,1-dioxotiomorfolinilo; R 36 y R 37 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-7; R 38 es alquilo C 1-7; R 18 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, piridilo, hidroxi, alcoxi C1-7 y benciloxi; o R 17 y R 18 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo fenilo; R 19 es alquilo C1-7 o -CO2R 39 ; R 39 es alquilo C1-7; R 20 y R 21 con independencia entre sí son hidrógeno o alcoxi C1-7; R 22 es fenilo sin sustituir o sustituido por alquilo C1-7 o -NHCOR 38 ; R 22a es hidrógeno o alquilo C1-7; R 23 y R 24 son hidrógeno o alcoxi C1-7, con la condición de que por lo menos uno de R 23 y R 24 sea alcoxi C1-7; R 25 es alcoxi C 1-7; R 26 y R 27 con independencia entre sí son alquilo C1-7; R 28 es alcoxi C 1-7; R 29 es hidrógeno o alquilo C1-7; R 30 es alcoxi C 1-7; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: BINGGELI, ALFRED, MAERKI, HANS-PETER, MOHR, PETER, MARTIN,RAINER,EUGEN, GUBA,WOLFGANG, CHRIST,ANDREAS,DOMINIK, GREEN,LUKE,GIDEON,GRANVILLE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 5 de Noviembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4468 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 4, p. ej. cleboprida, fentanil.
- A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D263/58 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.
- C07D277/82 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
- C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
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