CONJUGADOS DE COLORANTES Y PEPTIDOS DE CADENA CORTA COMO MEDIOS DE CONTRASTE PARA EL DIAGNOSTICO OPTICO.

Conjugados de péptidos y colorantes de polimetina de la fórmula general (I) A 1- (X)m- A 2 I en la que X representa un alfa-,

beta- o gamma-aminoácido con una configuración D o L, y m representa un número de 5 a 30, pudiendo la resultante secuencia de aminoácidos (X) m ser de naturaleza lineal o estar ciclizada a través de un puente de disulfuro entre dos cisteínas u homocisteínas o por enlaces amídicos entre los extremos terminales de N y C, y representando la secuencia de aminoácidos de la somatostatina o fragmentos, secuencias parciales, derivados o compuestos análogos de la somatostatina, A 1 representa un átomo de hidrógeno, un radical acetilo o un radical alquilo con hasta 10 átomos de C, que eventualmente puede estar sustituido con 1 a 3 grupos carboxi y/o con 1 a 6 grupos hidroxi, o representa un radical poli(oxietileno) con 2 a 30 unidades de -CH 2CH 2O- o una molécula de colorante tomada de la clase de los colorantes de polimetina, que tiene por lo menos un máximo de absorción situado en el intervalo de 380 a 1.200 nm, A 2 representa un grupo hidroxi, un grupo amino o una molécula de colorante tomada de la clase de los colorantes de polimetina, que tiene por lo menos un máximo de absorción situado en el intervalo de 380 a 1.200 nm, con la condición de que por lo menos uno de los radicales A 1 o A 2 ha de representar una molécula de colorante tomada de la clase de los colorantes de polimetina, que tiene por lo menos un máximo de absorción situado en el intervalo de 380 a 1.200 nm, realizándose, en el caso de que A 1 y/o A 2 representen una molécula de colorante tomada de la clase de los colorantes de polimetina, que tiene por lo menos un máximo de absorción situado en el intervalo de 380 a 1.200 nm, que A 1 está unido al grupo amino terminal de N y A 2 está unido a un grupo amino del aminoácido lisina o a un grupo hidroxi del aminoácido serina en una posición arbitraria dentro de la secuencia de aminoácidos (X) m, representando la molécula de colorante tomada de la clase de los colorantes de polimetina un colorante de cianina de las fórmulas generales II ** ver fórmula** en las que D representa un fragmento correspondiente a las fórmulas generales III hasta VI, significando la posición caracterizada con un asterisco la unión con B, B representa un fragmento correspondiente a las fórmulas generales VII hasta XII R 1 y R 2 representan E 1 , R 3 representa un átomo de flúor, cloro, bromo o yodo, o un grupo nitro, o representan un radical -COOE 1 , -CONE 1 E 2 , -NHCOE 1 , -NHCONHE 1 , -NE 1 E 2 , -OE 1 , -OSO3E 1 , -SO3E 1 , -SO2NHE 1 , -E 1 , representando E 1 y E 2 independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno, una cadena de sulfoalquilo de C1-C4, una cadena de alquilo de C1-C50 saturado o insaturado, ramificado o lineal, pudiendo la cadena, o partes de esta cadena, formar una o varias unidades de C 5-C 6 cíclicas, o unidades de C 10 bicíclicas, aromáticas o saturadas, y estando la cadena de alquilo de C 1-C 50 interrumpida por 0 a 15 átomos de oxígeno y/o por 0 a 3 grupos carbonilo y/o sustituida con 0 a 5 grupos hidroxi, R 4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, cloro, bromo o yodo, o una cadena de alquilo de C1-C10 ramificada o lineal, b significa un número 2 o 3, X e Y independientemente uno de otro, significan O, S, Se, -CH=CH- o -C(CH3)2, L representa un grupo correspondiente a las siguientes fórmulas en las que n significa un número de 1 a 10, y sus sales fisiológicamente compatibles.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: INSTITUT FIR DIAGNOSTIKFORSCHUNG GMBH AN DER FREIEN UNIVERSITIT BERLIN.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: SPANDAUER DAMM 130,14050 BERLIN.

Inventor/es: BECKER, ANDREAS, DR., LICHA, KAI, SEMMLER, WOLFHARD, SCHNEIDER-MERGENER, JENS, HESSENIUS, CARSTEN, VOLKMER-ENGERT, RUDOLF, BHARGAVA, SARAH, WIEDEMANN,BERTRAM.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 28 de Marzo de 2000.

Fecha Concesión Europea: 21 de Enero de 2009.

Clasificación PCT:

  • A61K49/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones para examen in vivo.
  • C09B23/00 QUIMICA; METALURGIA.C09 COLORANTES; PINTURAS; PULIMENTOS; RESINAS NATURALES; ADHESIVOS; COMPOSICIONES NO PREVISTAS EN OTRO LUGAR; APLICACIONES DE LOS MATERIALES NO PREVISTAS EN OTRO LUGAR.C09B COLORANTES ORGANICOS O COMPUESTOS ESTRECHAMENTE RELACIONADOS PARA PRODUCIR COLORANTES; MORDIENTES; LACAS (procesos de fermentación o procesos que utilizan enzimas para la síntesis de un compuesto dado C12P). › Colorantes de metina o polimetina, p. ej. de tipo cianina.
  • C09B23/02 C09B […] › C09B 23/00 Colorantes de metina o polimetina, p. ej. de tipo cianina. › que contiene un número impar de grupos CH.
  • C09B23/08 C09B 23/00 […] › más de tres grupos CH, p. ej. policarbocianinas.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre.

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