COMPUESTOS FUSIONADOS QUE INHIBEN EL RECEPTOR (VR1) SUBTIPO 1 DE RECEPTORES VAINILLOIDES.

Un compuesto de fórmula (I)** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

donde - está ausente o es un enlace sencillo; X 1 es CR 1; X2 es N o CR2; X 3 es N, NR 3, o CR 3; X4 es un enlace, o CR4; X 5 es N siempre que al menos uno de X2, y X3 = sea N; Z, es O; Z2 es NH; Ar1 se selecciona del grupo que consiste en ** ver fórmula** R1, R3, R5, R6, y R7 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquil-carboniloxi, alquiltio, alquinilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilo, formilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, haloalquiltio, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, mercaptoalquilo, nitro, (CF3)2(HO)C-, RB(SO)2RAN-, RAO(SO)2-, RBO(SO)2-, ZAZBN-, (ZAZBN)alquilo, (ZAZB)carbonilo, (ZAZBN)carbonilalquilo, y (ZAZBN)sulfonilo; R 2 y R 4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquiltio, alquinilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilo, formilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, haloalquiltio, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, mercaptoalquilo, nitro, (CF 3) 2(HO)C-, R B(SO) 2R AN-, R AO(SO) 2-, R BO(SO) 2-, Z AZ BN-, (Z AZ BN)alquilo, (Z AZ BN)alquilcarbonilo, (ZAZBN)carbonilo, (ZAZBN)carbonilalquilo, (ZAZBN)sulfonilo, (ZAZBN)C(=NH)-, (ZAZBN)C(=NCN)NH- y (ZAZBN) C(=NH)NH-; R 8a, es hidrógeno o alquilo; R8b está ausente, o es hidrógeno, alcoxi, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarboniloxi, alquilsulfoniloxi, halógeno, o hidroxi; R 9, R 10, R 11, y R 12 se seleccionan cada uno individualmente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquiltio, alquinilo, arilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, formilo, formilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, haloalquiltio, halógeno, heteroarilo, heterociclo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, mercaptoalquilo, nitro, (CF 3) 2(HO)C-, R B(SO) 2R AN-, R AO(SO) 2-, R BO(SO) 2-, Z AZ BN-, (Z AZ BN)alquilo, (Z AZ BN)carbonilo, (Z AZ BN) carbonilalquilo, y (Z AZ BN)sulfonilo, donde Z A y Z B son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, formilo, arilo, o arilalquilo, siempre que al menos uno de R9, R10, R11, o R12 sea distinto de hidrógeno, o R10 y R11 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de cicloalquilo, cicloalquenilo, o heterociclo; R 13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo y halógeno; RA es hidrógeno o alquilo; y R B es alquilo, arilo, o arilalquilo; siempre que R8b esté ausente cuando X5 es N.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ABBOTT LABORATORIES.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: CHAD 0377/AP6A-1 100 ABBOTT PARK ROAD,ABBOTT PARK IL 60064-3500.

Inventor/es: LEE, CHIH-HUNG, KOENIG, JOHN, R., BAYBURT, EROL, K., SCHMIDT, ROBERT, LEANNA, M. ROBERT, GOMTSYAN,ARTHUR, LUKIN,KIRILL, CHAMBOURNIER,GILLES, HSU,MARGARET, CINK,RUSSEL,D.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 22 de Octubre de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/416 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61P13/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la vejiga.
  • C07C211/42 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 211/00 Compuestos que contienen grupos amino unidos a una estructura carbonada. › con ciclos aromáticos de seis miembros que forman parte de sistemas cíclicos condensados.
  • C07D217/02 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono de los ciclos que contienen nitrógeno; Alquileno-disoquinoleínas.
  • C07D231/56 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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