ANALOGOS DE NOCICEPTINA.

Compuesto de fórmula (IV): (Ver fórmula) donde R es C1 - 10alquilo,

C3 - 12cicloalquilo, C3 - 12cicloalquilC1 - 4alquil-, C1 - 10alcoxi, C3 - 12cicloalcoxi-, C1 - 10alquilo sustituido con 1-3 halógenos, C3 - 12cicloalquilo sustituido con 1-3 halógenos, C3 - 12cicloalquilC1 - 4alquil- sustituido con 1-3 halógenos, C1 - 10alcoxi sustituido con 1-3 halógenos, C3 - 12cicloalcoxi- sustituido con 1-3 halógenos, -COOV1, -C1 - 4COOV1, -CH2OH, -SO2N(V1)2, hidroxiC1 - 10alquil-, hidroxiC3 - 10cicloalquil-, cianoC1 - 10al-quil-, cianoC3 - 10cicloalquil-, -CON(V1)2, NH2SO2C1 - 4alquil-, NH2SOC1 - 4alquil-, sulfonilaminoC1 - 10alquil-, diaminoalquil-, sulfonilC1 - 4alquilo, un anillo heterocíclico de 6 miembros, un anillo heteroaromático de 6 miembros, C1 - 4alquil- heterocíclico de 6 miembros, C1 - 4alquil- heteroaromático de 6 miembros, un anillo aromático de 6 miembros, un C1 - 4alquil- aromático de 6 miembros, un anillo heterocíclico de 5 miembros sustituido opcionalmente con un oxo o tio, un anillo heteroaromático de 5 miembros, un C1 - 4alquil- heterocíclico de 5 miem-bros sustituido opcionalmente con un oxo o tio, un C1 - 4alquil- heteroaromático de 5 miembros, -C1 - 5(=O)W1, -C1 - 5(=NH)W1, -C1 - 5NHC(=O)W1, -C1 - 5NHS(=O)2W1, -C1 - 5 NHS(=O)W1, donde W1 es hidrógeno, C1 - 10alquilo, C3 - 12cicloalquilo, C1 - 10alcoxi, C3 - 12cicloalcoxi, -CH2OH, amino, C1 - 4alquilamino-, diC1 - 4alquilamino- o un anillo heteroaromático de 5 miembros sustituido opcionalmente con 1-3 alquilos inferiores; donde cada V1 es seleccionado independientemente de entre H, C1 - 6alquilo, C3 - 6cicloalquilo, bencilo y fenilo; D es un cicloalquilo de 5-8 miembros, un grupo aromático o heteroaromático de 6 miembros o heterocíclico de 5- 8 a miembros; n es un entero de 0 a 3; A, B y Q son independientemente hidrógeno, C1 - 10alquilo, C3 - 12cicloalquilo, C1 - 10alcoxi, C3 - 12cicloalcoxi, -CH2 OH, -NHSO2, hidroxiC1 - 10alquil-, aminocarbonil-, C1 - 4alquilaminocarbonil-, diC1 - 4alquilaminocarbonil-, acila-mino-, acilaminoalquil-, amida, sulfonilaminoC1 - 10alquil-; o A-B pueden formar conjuntamente un puente C2 - 6, o B-Q pueden formar conjuntamente un puente C3 - 7, o A-Q pueden formar conjuntamente un puente C1 - 5; Z es seleccionado de entre el grupo que comprende un enlace, C1 - 6alquileno lineal o ramificado, -NH-, -CH2O-, -CH2NH-, -CH2N(CH3)-, -NHCH2-, -CH2CONH-, -NHCH2CO-, -CH2CO-, -COCH2-, -CH2COCH2-, -CH(CH3)-, -CH=, -O- y -HC=CH-, donde los átomos de carbono y/o nitrógeno son no sustituidos o sustituidos con uno o más grupos alquilo inferior, hidroxi, halo o alcoxi; R1 es seleccionado de entre el grupo que comprende hidrógeno, C1 - 10alquilo, C3 - 12cicloalquilo, C2 - 10alquenilo, amino, C1 - 10alquilamino-, C3 - 12cicloalquilamino-, -COOV1, -C1 - 4COOV1, ciano, cianoC1 - 10alquil-, cianoC3 - 10 cicloalquil-, NH2SO2-, NH2SO2C1 - 4alquil-, NH2SOC1 - 4alquil-, aminocarbonil-, C1 - 4alquilaminocarbonil-, diC1 - 4 alquilaminocarbonil-, bencilo, C3 - 12cicloalquenil-, un anillo arilo o heteroarilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, un anillo hetero-monocíclico, un sistema anillo hetero-bicíclico y un sistema anillo espiro de fórmula (V): (Ver fórmula) donde X1 y X2 se seleccionan independientemente de entre el grupo que comprende NH, O, S y CH2; y donde dicho alquilo, cicloalquilo, alquenilo, C1 - 10alquilamino-, C3 - 12cicloalquilamino- o bencilo de R1 está sustituido opcionalmente con 1-3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo que comprende halógeno, hidroxi, C1 - 10alquilo, C1 - 10alcoxi, nitro, trifluorometil-, ciano, -COOV1, -C1 - 4COOV1, cianoC1 - 10alquil-, -C1 - 5(=O)W1, -C1 - 5 NHS(=O)2 W1, -C1 - 5NHS(=O)W1, un C0 - 4alquil- heteroaromático de 5 miembros, fenilo, bencilo, benciloxi, estando dichos fenilo, bencilo y benciloxi opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo que comprende halógeno, C1 - 10alquil-, C1 - 10alcoxi- y ciano, y donde dicho C3 - 12cicloalquilo, C3 - 12cicloalquenilo, anillo arilo, heteroarilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, anillo hetero-monocíclico, sistema anillo hetero-bicíclico o sistema anillo espiro de fórmula (II) está sustituido opcionalmente con 1-3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo que comprende halógeno, C1 - 10alquilo, C1 - 10alcoxi, nitro, trifluorometil-, fenilo, bencilo, feniloxi y benciloxi, donde dicho fenilo, bencilo, feniloxi o benciloxi está sustituido opcionalmente con 1-3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo que comprende halógeno, C1 - 10alquilo, C1-10alcoxi y ciano; R2 es seleccionado de entre el grupo que comprende hidrógeno, C1 - 10alquilo, C3 - 12cicloalquil- y halógeno, estando dichos alquilo o cicloalquilo sustituidos opcionalmente con un grupo oxo, amino, alquilamino o dialquilamino; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o solvato del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: EURO-CELTIQUE S.A..

Nacionalidad solicitante: Luxemburgo.

Dirección: 2, AVENUE CHARLES DE GAULLE,1653 LUXEMBOURG.

Inventor/es: SUN, QUN, CHEN,ZHENGMING, VICTORY,SAM, GOEHRING,R.,RICHARD, KYLE,DONALD, WHITEHEAD,JOHN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 8 de Octubre de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/48 A61K 31/00 […] › Derivados de la ergolina, p. ej. ácido lisérgico, ergotamina.
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • C07D211/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno o carbono unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D211/06 C07D 211/00 […] › que no tienen enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D235/24 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.
  • C07D235/26 C07D 235/00 […] › Atomos de oxígeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
ANALOGOS DE NOCICEPTINA.

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