1,1A,5,5A-TETRAHIDRO-3-TIA-CICLOPROPA(A)PENTALENOS: DERIVADOS DE TIOFENO TRICICLICO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR S1P1/EDG1.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en tiofenos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A representa -CH2CH2-,
-CH=CH-, -NH-CH2-, -CH2-O- o -CH2NH-; R 1 representa hidrógeno o alquilo; en el caso de que X represente C-R 4 , R 1 representa, además, halógeno; y en el caso de que A represente -CH2-CH2- o -CH2NH-, R 1 representa, además, alcoxi; R 2 representa hidrógeno, alcoxi, flúor-alcoxi, hidroxi-alcoxi, hidroxi-alquilo, di-(hidroxi-alquil)-alquilo, di-( hidroxi-alquil)-alcoxi, 1-glicerilo, 2-glicerilo, piridin-3-il-metoxi o piridin-4-il-metoxi; R 3 representa hidrógeno, alquilo, mono- o di-alquilamino, trifluormetilo o trifluormetoxi; en el caso de que X represente C-R 4 , R 3 representa, además, halógeno; y en el caso de que A represente -CH2-CH2- o -CH2NH-, R 3 representa, además, alcoxi; X representa N o C-R 4 ; R 4 representa hidrógeno, alquilo, alcoxi o halógeno; y R 5 representa metilo o etilo; y enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros tales como racematos, diastereómeros, mezclas de diastereómeros, racematos diastereoméricos y mezclas de racematos diastereoméricos, así como también sales y solventes de dichos compuestos, y formas morfológicas.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GEWERBESTRASSE 16,4123 ALLSCHWIL.
Inventor/es: BOLLI, MARTIN, CLOZEL, MARTINE, WELLER, THOMAS, FISCHLI, WALTER, MATHYS, BORIS, MUELLER, CLAUS, NAYLER, OLIVER, SCHERZ, MICHAEL, BUR, DANIEL, LEHMANN,DAVID.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 1 de Octubre de 2008.
Clasificación PCT:
- C07D333/78 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › condensados con ciclos que no son ciclos de seis miembros o con sistemas cíclicos que contienen tales ciclos.
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