LIGANDOS DE RECEPTOR OPIACEO KAPPA.

Uso de un compuesto antagonista de receptor opiáceo kappa de fórmula (I):

(Ver fórmula) en la que Q es H o CO-alquilo C1 - 8; R1 es alquilo C1 - 8 o una de las siguientes estructuras: (Ver fórmula) Y1 es H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, OR8, CO2R9, alquilo C1 - 6, NR10R11, NHCOR12, NHCO2R12, CONR13R14, CH2(CH2)nY2; Y2 es H, CF3, CO2R9, alquilo C1 - 6, NR10R11, NHCOR12, NHCO2R12, CONR13R14, CH2OH, CH2OR8, COCH2R9; Y3 es H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, OR8, CO2R9, alquilo C1 - 6, NR10R11, NHCOR12, NHCO2R12, CONR13R14, CH2(CH2)nY2; R2 es H, alquilo C1 - 8, alquenilo C3 - 8, alquinilo C3 - 8 o CH2-arilo sustituido con uno o más grupos Y1; R3 es H, alquilo C1 - 8, alquenilo C3 - 8, alquinilo C3 - 8 o CH2-arilo sustituido con uno o más grupos Y1; en los que R2 y R3 pueden estar unidos conjuntamente formando un grupo alquilo C2 - 8; R4 es hidrógeno, alquilo C1 - 8, CO2-alquil C1 - 8-arilo sustituido con uno o más grupos Y1, CH2-arilo sustituido con uno o más grupos Y1 o CO2-alquilo C1 - 8; Z es N, O o S; cuando Z es O o S, no hay R5; R5 es H, alquilo C1 - 8, alquenilo C3 - 8, alquinilo C3 - 8, CH2CO2-alquilo C1 - 8, CO2-alquilo C1 - 8 o CH2-arilo sustituido con uno o más grupos Y1: n es 0, 1, 2 ó 3; R6 es un grupo seleccionado del grupo constituido por las estructuras (a)-(bbb): (Ver fórmula) X1 es hidrógeno, alquilo C1 - 8, alquenilo C3 - 8, alquinilo C3 - 8; X2 es hidrógeno, alquilo C1 - 8, alquenilo C3 - 8, alquinilo C3 - 8; o X1 y X2 forman conjuntamente =O, =S, =NH; R7 es H, alquilo C1 - 8, CH2-arilo sustituido con uno o más sustituyentes Y1, NR10R11, NHCOR12, NHCO2R13, CONR14R15, CH2(CH2)nY2, C(=NH)NR16R17; R8 es H, alquilo C1 - 8, CH2-arilo sustituido con uno o más sustituyentes H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, alquilo C1 - 6 o CH2(CH2)nY2'', en el que Y2'' es H, CF3 o alquilo C1 - 6; R9 es H, alquilo C1 - 8, CH2-arilo sustituido con uno o más sustituyentes H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, alquilo C1 - 6 o CH2(CH2)nY2'', en el que Y2'' es H, CF3 o alquilo C1 - 6; R10 es H, alquilo C1 - 8, CH2-arilo sustituido con uno o más sustituyentes H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, alquilo C1 - 6 o CH2(CH2)nY2'', en el que Y2'' es H, CF3 o alquilo C1 - 6; R11 es H, alquilo C1 - 8, CH2-arilo sustituido con uno o más sustituyentes H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, alquilo C1 - 6 o CH2(CH2)nY2'', en el que Y2'' es H, CF3 o alquilo C1 - 6; R12 es H, alquilo C1 - 8, CH2-arilo sustituido con uno o más sustituyentes H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, alquilo C1 - 6 o CH2(CH2)nY2'', en el que Y2'' es H, CF3 o alquilo C1 - 6; R13 es H, alquilo C1 - 8, CH2-arilo sustituido con uno o más sustituyentes H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, alquilo C1 - 6 o CH2(CH2)nY2'', en el que Y2'' es H, CF3 o alquilo C1 - 6; R14 es H, alquilo C1 - 8, CH2-arilo sustituido con uno o más sustituyentes H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, alquilo C1 - 6 o CH2(CH2)nY2'', en el que Y2'' es H, CF3 o alquilo C1 - 6; R15 es H, alquilo C1 - 8, CH2-arilo sustituido con uno o más sustituyentes H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, alquilo C1 - 6 o CH2(CH2)nY2'', en el que Y2'' es H, CF3 o alquilo C1 - 6; R16 es H, alquilo C1 - 8, CH2-arilo sustituido con uno o más sustituyentes H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, alquilo C1 - 6 o CH2(CH2)nY2'', en el que Y2'' es H, CF3 o alquilo C1 - 6; R17 es H, alquilo C1 - 8, CH2-arilo sustituido con uno o más sustituyentes H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, alquilo C1 - 6 o CH2(CH2)nY2'', en el que Y2'' es H, CF3 o alquilo C1 - 6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; junto con un portador fisiológicamente aceptable para la fabricación de una composición que se pretende administrar a un sujeto para unirse a un receptor opiáceo kappa en dicho sujeto.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: RESEARCH TRIANGLE INSTITITE.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3040 CORNWALLIS ROAD, P.O. BOX 12194,RESEARCH TRIANGLE PARK, NC 27709.

Inventor/es: CARROLL, F. IVY, THOMAS,JAMES,B, MASCARELLA,S.,WAYNE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • A61P25/36 A61P 25/00 […] › de los opiáceos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D211/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › por átomos de oxígeno.
  • C07D215/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico.
  • C07D217/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico.
  • C07D253/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por C07D 251/00.
  • C07D401/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.
  • C07D471/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
  • C07D515/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00.
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