HETEROARILOS SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LAS PROTEINA-TIROSINA FOSFATASAS.

Un compuesto de la fórmula (II): o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma,

en donde m es 0, 1, 2, 3, ó 4; p es 0, 1, 2, 3, 4, ó 5; R10 es indolilo, sustituido con 1, 2, 3, o 4 grupos que se seleccionan independientemente del grupo constituido por oxo, -C(O)-(alquilo C1-C6)-C(O)-OR1, -C(O)-NH-(alquilo C1-C6)-C(O)-OR1, -C(O)-(haloalquilo C1-C6)-C(O)-OR1, haloalquenilo C2-C6-C(O)-OR1, -C(O)-OR1, -SO2-(alquilo C1-C6), -SO2-fenilo, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alcanoílo C2-C6 sustituido opcionalmente con CO2H o CO2-(alquilo C1-C4), CO2H, y fenilo sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 grupos que son independientemente halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, NO2, CF3, u OCF3; R1 es H, alquilo C1-C6, -(alquilo C1-C5)-CO2H, o -(alqui-lo C1-C5)-CO2, alquilo C1-C6; cada R3 es independientemente alquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C4, -CN, -OH, -C(O)-OR1, -C(O)-(alquilo C1-C6)-C(O)-OR1 o -(alcoxi C1-C4)-fenilo, en donde las porciones alquilo están sustituidasopcionalmente con uno o dos grupos que son independientemente oxo, -NH2, -OH, -SO2-alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -C(O)-OR1, o arilo C1-C4; y cada R4 es independientemente halógeno, heterocicloalquilo, heteroarilo, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, o -NO2, en donde el heterocicloalquilo está sustituido opcionalmente con uno o dos grupos que son independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -OH, -NH2, -NO2, oxo, o -CN.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THE INSTITUTES FOR PHARMACEUTICAL DISCOVERY, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 23 BUSINESS PARK DRIVE,BRANFORD, CT 06405.

Inventor/es: VAN ZANDT, MICHAEL, C., SAVOY,JENNIFER, GERACI,LEO, PARKER,GARRETT, WHITEHOUSE,DARREN, HU,SHAOJING.

Fecha de Publicación: 16 de Febrero de 2008.

Fecha Concesión Europea: 5 de Septiembre de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
C07D239/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Atomos de halógenos o radicales nitro.
C07D239/38 C07D 239/00 […] › Un átomo de azufre.
C07D239/84 C07D 239/00 […] › Atomos de nitrógeno.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

HETEROARILOS SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LAS PROTEINA-TIROSINA FOSFATASAS.

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