DIFENILCARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON N-ARIL-PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DE APOLIPOPROTEINA B.

Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) sus N-óxidos, sus sales por adición de ácidos farmacéuticamente aceptables y sus formas de isómeros estereoquímicos,

en la cual: R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihalo-alquilo C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihalo-alquilo C1-4; R3 es hidrógeno o, alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; n es un número entero cero o 1; X1 y X2 son o bien ambos carbono, o bien cuando uno de X1 o X2 es nitrógeno entonces el otro X1 o X2 es carbono; X3 es carbono o nitrógeno, con la condición de que solamente uno de X1 o X2 es nitrógeno; Y es O o NR6 en donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R5 es hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido son alquiloxi C1-4, ciano, polihalo-alquilo C1-4 o arilo; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con arilo; alquinilo C3-6 opcionalmente sustituido con arilo; arilo o heteroarilo; arilo es fenilo; fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre nitro, azido, ciano, halo, hidroxi, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-4, polihalo-alquilo C1-6, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino; heteroarilo es piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, triazinilo, triazolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, furanilo o tienilo; y opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados cada uno entre nitro, azido, ciano, halo, hidroxi, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-4, polihalo-alquilo C1-4, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: MEERPOEL, LIEVEN, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF, ROEVENS, PETER, WALTER, MARIA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 13 de Febrero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/445 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61P3/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D211/34 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D211/62 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
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