DERIVADOS DE TIAZOLINA COMO MODULADORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR DEL ANDROGENO (SARMS).
Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo;
estando el grupo heteroarilo unido a través de un átomo de carbono; estando el grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo, alquilo sustituido con halógeno, éster de alquilo C1-C4, ciano, N(RA)2C(O)-, alquilo C1-C4-C(O)-NRA-, alquilo C1-C4-S(O)0-2-, fenilo-S(O)0-2-, alquilo C1-C4-S(O)0-2-NRA-, fenil-S(O)0-2-NRA, y trifluorometil sulfonilo; estando el fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, carboxi, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-C4 o di(alquilo C1-C4)amino; RA se selecciona independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 y R2a se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4 sustituido con halógeno; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C4; R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo; estando el grupo heteroarilo unido a través de un átomo de carbono; estando el grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo, alquilo sustituido con halógeno, éster de alquilo C1-C4, ciano, N(RA)2C(O)-, alquilo C1-C4-C(O)-NRA-, alquilo C1-C4-S(O)0-2-, fenilo-S(O)0-2-, alquilo C1-C4-S(O)0-2-NRA-, fenil-S(O)0-2-NRA, y trifluorometil sulfonilo; estando el fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, carboxi, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-C4 o di(alquilo C1-C4)amino; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4 sustituido con halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.
Inventor/es: NG,RAYMOND A.,C/O JOHNSON & JOHNSON PHARMACEUT, SUI,ZHIHUA,C/O JOHNSON & JOHNSON PHARMACEUTICAL.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 15 de Agosto de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/426 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Tiazoles.
- A61P5/26 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Andrógenos.
- C07D277/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
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