DERIVADOS DE BENZOAZOLILPIPERACINA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE VR1.

Compuesto de fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

donde Ar1 es (Ver fórmula) A es (Ver fórmula) R1 es -Cl, -Br, -I, -(C1-C6)alquilo, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(halo)3, -CH(halo)2 o -CH2(halo); cada R2 es independientemente: (a) -halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)alquilo, -NO2 o -NH2; (b) -(C1-C10)alquilo, -(C2-C10)alquenilo, -(C2-C10)alquinilo, -(C3-C10)cicloalquilo, -(C8-C14)bicicloalquilo, -(C8-C14)tricicloalquilo, -(C5-C10)cicloalquenilo,-(C8-C14)bicicloalquenilo, -(C8-C14)tricicloalquenilo, -heterociclo (de 3 a 7 miembros) o -bicicloheterociclo (de 7 a 10 miembros), cada uno de los cuales es no sustituido o sustituido por uno o más grupos R5; o (c) -fenilo, -naftilo, -(C14)arilo o -heteroarilo (de 5 a 10 miembros), cada uno de los cuales es no sustituido o sustituido por uno o más grupos R6; cada R3 es independientemente: (a) -halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)alquilo, -NO2 o -NH2; (b) -(C1-C10)alquilo, -(C2-C10)alquenilo, -(C2-C10)alquinilo, -(C3-C10)cicloalquilo, -(C8-C14)bicicloalquilo, -(C8-C14)tricicloalquilo, -(C5-C10)cicloalquenilo,-(C8-C14)bicicloalquenilo, -(C8-C14)tricicloalquenilo, -heterociclo (de 3 a 7 miembros) o -bicicloheterociclo (de 7 a 10 miembros), cada uno de los cuales es no sustituido o sustituido por uno o más grupos R5; o (c) -fenilo, -naftilo, -(C14)arilo o -heteroarilo (de 5 a 10 miembros), cada uno de los cuales es no sustituido o sustituido por uno o más grupos R6; R4 es -H o -(C1-C6)alquilo; cada R5 es independientemente -CN, -OH, -halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 o -S(O)2R7; cada R6 es independientemente -(C1-C6)alquilo, -(C2-C6)alquenilo, -(C2-C6)alquinilo, -(C3-C8)cicloalquilo, -(C5-C8)cicloalquenilo, -fenilo, -(C3-C5)heterociclo, -C(halo)3, -CH(halo)2, -CH2(halo), -CN, -OH, -halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 o -S(O)2R7; cada R7 es independientemente -H, -(C1-C6)alquilo, -(C2-C6)alquenilo, -(C2-C6)alquinilo, -(C3-C8)cicloalquilo, -(C5-C8)cicloalquenilo, -fenilo, -(C3-C5)heterociclo, -C(halo)3, -CH2(halo) o -CH(halo)2; R8 y R9 son cada uno independientemente -H, -(C1-C6)alquilo, -(C2-C6)alquenilo, -(C2-C6)alquinilo, -(C3-C8)cicloalquilo, -(C5-C8)cicloalquenilo, -fenilo, -C(halo)3, -CH(halo)2, -CH2(halo), -CN, -OH, -halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 o -S(O)2R7; cada -halo es -F, -Cl, -Br o -I; n es un número entero entre 0 y 3; p es un número entero entre 0 y 2; m es 0 ó 1; y x es 0 ó 1.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: EURO-CELTIQUE S.A..

Nacionalidad solicitante: Luxemburgo.

Dirección: 2, AVENUE CHARLES DE GAULLE,1653 LUXEMBOURG.

Inventor/es: SUN, QUN, TAFESSE,LAYKEA, VICTORY,SAM.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 26 de Marzo de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/495 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P13/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
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DERIVADOS DE BENZOAZOLILPIPERACINA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE VR1.

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