NUEVOS PROFARMACOS QUE CONTIENEN FOSFORO.

Un compuesto que es un profármaco que, cuando se administra a un sistema biológico,

se convierte por una enzima P450 en el hígado o en otro tejido que contiene enzimas P450 para generar un agente biológicamente activo que es MPO32-; MP2O63-, MP3O94- o MP(O)(NHR6)O- pero no es un inhibidor de FBPasa, en el que el compuesto del profármaco es de la fórmula I: en el que: V se selecciona entre el grupo constituido por arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; W, y W' se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por -H, alquilo, aralquilo, alicíclico, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido 1-alquenilo, y 1-alquinilo; o W y W' juntos están conectados mediante 2-5 átomos adicionales para formar un grupo cíclico, que contiene opcionalemente0-2 heteroátomos; o V y W' juntos están conectados mediante 3 átomos de carbonos adicionales para formar un grupo cíclico opcionalmente sustituido que contiene 6 átomos de carbono y sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por hidroxi, aciloxi, alcoxicarboniloxi, alquiltiocarboniloxi , y ariloxicarboniloxi, unido a uno de dichos átomos de carbono adicionales que está a tres átomos de un Y unido al fósforo; cada Y se selecciona independientemente entre el grupo constituido por -O-, - NR6- con la condición de que al menos un Y es -NR6-; R6 se selecciona entre el grupo constituido por -H, y alquilo inferior, aciloxialquilo, alcoxicarboniloxi alquilo y acilo inferior; M se selecciona entre el grupo que cuando se une a PO32-, P2O63-, P3O94- o P(O)(NHR6)O- es un agente biológicamente activo pero no es un inhibidor de FBPasa, y está unido al fósforo en formula I mediante un átomo de carbono, oxígeno, azufre o nitrógeno; con la condición de que 1) M no es -NH(alquilo inferior), -N(alquilo inferior)2, -NH(haluro de alquilo inferior), -N(haluro de alquilo inferior)2, o N(alquilo inferior) (haluro de alquilo inferior); y 2) R6 no es haluro de alquilo inferior; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, donde "inferior" se refiere a hasta 10 átomos de carbono, y "hetero-" se refiere a la presencia de 1 a 4 heteroátomos, en el que un heteroátomo es un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: METABASIS THERAPEUTICS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 9390 TOWNE CENTRE DRIVE,SAN DIEGO, CA 92121.

Inventor/es: ERION, MARK, D., REDDY, K., RAJA, BOYER, SERGE, H.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 3 de Marzo de 2000.

Fecha Concesión Europea: 23 de Agosto de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07F9/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Compuestos de fósforo.

Clasificación PCT:

A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07F9/02 C07F 9/00 […] › Compuestos de fósforo.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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