NUEVOS INHIBIDORES BENCIMIDAZOL DE LA FRUCTOSA-1, 6-BIFOSFATASA.
Se describen nuevos derivados de bencimidazol de estructura (1) *fórmula* y su uso como inhibidores de fructosa-1,
6-bisfosfatasa , en la que A, E y L se seleccionan del grupo constituido por - NR{sup,8}{sub,2}, -NO{sub,2}, -H, -OR{sup,7}, -SR{sup,7}, - C(O)NR{sup,4}{sub,2} , halo, -COR{sup,11}, -SO{sub,2}R{sup,3}, guanidina, amidina, -NHSO{sub,2}R{sup,5} , - SO{sub,2}NR{sup,4}{sub ,2}, -CN, sulfóxido, perhaloacilo, perhaloalquilo, perhaloalcoxi, alquilo C{sub,1-5}, alquenilo C{sub,2-5}, alquinilo C{sub,2-5} y alicíclico inferior, o A y L forman conjuntamente un grupo cíclico, o L y E forman conjuntamente un grupo cíclico, o E y J forman conjuntamente un grupo cíclico, incluyendo arilo, alquilo cíclico y heterocíclico; J se selecciona del grupo constituido por -NR{sup,8}{sub,2}, -NO{sub,2}, -H, -OR{sup,7}, -SR{sup,7}, -C(O)NR{sup,4}{sub,2} , halo, -C(O)R{sup,11}, -CN, sulfonilo, sulfóxido, perhaloalquilo, hidroxialquilo, perhaloalcoxi, alquilo, haloalquilo, aminoalquilo, alquenilo, alquinilo, alicíclico, arilo y aralquilo, o forma conjuntamente con Y un grupo cíclico, incluyendo arilo, alquilo cíclico y alquilo heterocíclico; X se selecciona del grupo constituido por alquilamino, alquil(hidroxi), alquil(carboxilo), (fosfonato de) alquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, (sulfonato de) alquilo, arilo, carbonilalquilo, 1,1- dihaloalquilo, aminocarbonilamino, alquilaminoalquilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, alquiltio, alquilaminocarbonilo , alquilcarbonilamino, alicíclico, aralquilo y alquilarilo, todos opcionalmente sustituidos; o forma conjuntamente con Y un grupo cíclico, incluyendo arilo, alquilo cíclico y heterocíclico; Y se selecciona del grupo constituido por -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alicíclico, aralquilo, ariloxialquilo, alcoxialquilo, -C(O)R{sup,3}, -S(O){sub,2}R{sup,3} , -C(O)-R{sup,11}, -CONHR{sup,3}, -NR{sup,2}{sub,2} y -OR{sup,3}, todos excepto H, están opcionalmente sustituidos; o forma conjuntamente con X un grupo cíclico, incluyendo arilo, alquilo cíclico y heterocíclico; y los profármacos y sales farmacéuticamente aceptables de éstos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: METABASIS THERAPEUTICS INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 9390 TOWNE CENTRE DRIVE,SAN DIEGO, CA 92121.
Inventor/es: ERION, MARK, D., REDDY, K., RAJA, KASIBHATLA, SRINIVAS, RAO, DANG, QUN, SCARLATO, GERARD, R., REDDY, M., RAMI.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 6 de Marzo de 1998.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/675 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfato de piridoxal.
- C07F9/6506 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › cuyos átomos de nitrógeno están en posiciones 1 y 3.
- C07F9/6558 C07F 9/00 […] › que contienen al menos dos heterociclos diferentes o diferentemente sustituidos no condensados entre sí ni con un carbociclo o sistema carbocíclico común.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
Patentes similares o relacionadas:
Método para producir inmunoconjugados de anticuerpo-SN-38 con un enlazador CL2A, del 22 de Julio de 2020, de IMMUNOMEDICS, INC.: Un método para producir un compuesto, CL2A-SN-38, que presenta la estructura, **(Ver fórmula)** que comprende realizar un esquema de reacción como el que se muestra: **(Ver […]
Agente terapéutico para cáncer sólido, del 17 de Junio de 2020, de IDAC Theranostics, Inc: Un agente para uso en el tratamiento de cáncer sólido que comprende como principio activo un anticuerpo anti-CD4 que es un anticuerpo quimérico de tipo humano, un anticuerpo […]
Una terapia de combinación para un injerto estable y a largo plazo usando protocolos específicos para el agotamiento de los linfocitos T/B, del 20 de Mayo de 2020, de YEDA RESEARCH AND DEVELOPMENT CO. LTD.: Una dosis de células hematopoyéticas inmaduras de linfocitos T agotados, en donde dichas células hematopoyéticas inmaduras de linfocitos T agotados comprenden menos de 5 x 105 […]
Profármaco tenofovir éster monobencílico fosfamida, método de preparación y uso del mismo, del 6 de Mayo de 2020, de Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical Co., Ltd: Un compuesto tenofovir éster monobencílico fosfamida de la fórmula general X, y el hidrato, solvato, sal farmacéuticamente aceptable del mismo o el isómero […]
Agente terapéutico para la disfunción meibomiana, del 6 de Mayo de 2020, de SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Una composición farmacéutica que comprende sirolimus a una concentración de 0,01 a 0,5% (p/v) como único ingrediente activo para uso en la supresión de la obstrucción de […]
Formulación de doxilamina y piridoxina y/o metabolitos o sales de estas, del 6 de Mayo de 2020, de DUCHESNAY INC.: Una forma de dosificación oral de liberación dual que comprende de 5 mg a 40 mg de doxilamina y/o una sal farmacéuticamente aceptable de esta y de 5 […]
Composición farmacéutica inyectable estable de antagonista del receptor de neuroquinina-1 y procedimiento para su preparación, del 29 de Abril de 2020, de PHARMATHEN S.A.: Una composición farmacéutica de liberación controlada para administración intramuscular o subcutánea que comprende Aprepitant o Fosaprepitant […]
Bisfosfonatos conjugados para el diagnóstico y la terapia de enfermedades óseas, del 22 de Abril de 2020, de SCV GmbH: Compuesto V para la complejación de isótopos metálicos, que comprende un quelante X y uno o varios vectores diana conjugados con el quelante X con la estructura -L1-R1-L2-R2-L3-R3, […]