10 patentes, modelos y diseños de METABASIS THERAPEUTICS INC.

Antagonistas novedosos del receptor de glucagón.

(22/07/2019) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: L es fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; Y es un grupo seleccionado de -C(O)-, -O-, -NR26-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- o -CR26R27-; R26 es un grupo seleccionado de hidrógeno o alquilo C1-6, y fluoro; R27 es un grupo seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxilo o fluoro; R1 es un grupo seleccionado de hidrógeno, fluoro o alquilo C1-8; E es un grupo seleccionado de alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C4-8 fenilo, t-butilvinilfenilo, (S)-4-t-butilciclohexenilfenilo, (R)-4-t-butilciclohexenilfenilo, 4,4-dimetilciclohexadienilfenilo, 4,4- dimetilciclohexenilfenilo, ciclohexenilfenilo, 4,4-dietilciclohexenilfenilo,…

Antagonistas de glucagón.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/05/2019). Inventor/es: DANG, QUN, HECKER, SCOTT J., GOMEZ-GALENO,JORGE E, LEMUS,ROBERT HUERTA, NGUYEN,THANH HUU, GROTE,MATTHEW P, SUN,ZHILI, LI,HAIQING, REDDY,MALI VENKAT. Clasificación: A61K31/185, A61P3/10, A61K31/423, C07D263/57, C07C309/15.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R44 es H, CH3 o CH3CH2; R45 es alquilo C1-6, alquenilo, alcoxi, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C4-8, bicicloalquenilo C4-8, arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, CF3, F, CN u OCF3; L es fenilo, indenilo, benzoxazol-2-ilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C4-8 o bicicloalquenilo C4-8, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, CH3, CF3, OCF3 o CN; y R46 representa uno o más sustituyentes seleccionados entre H, F, Cl, CH3, CF3, OCF3 o CN; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos, que tiene una pureza óptica de al menos el 95% del enantiómero R, en el que "enantiómero R" se refiere a la configuración R del carbono alifático que es alfa con respecto al grupo -C(O)NH-.

PDF original: ES-2714207_T3.pdf

Antagonistas de glucagón.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2016). Inventor/es: DANG, QUN, HECKER, SCOTT J., GOMEZ-GALENO,JORGE E, LEMUS,ROBERT HUERTA, NGUYEN,THANH HUU, GROTE,MATTHEW P, SUN,ZHILI, LI,HAIQING, REDDY,MALI VENKAT. Clasificación: A61K31/185, A61P3/10, C07C309/15.

Un compuesto de la siguiente fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, co-cristal o solvato del mismo.

PDF original: ES-2615481_T3.pdf

Antagonistas de glucagón.

(15/10/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R44 es H, CH3 o CH3CH2; R45 es alquilo C1-6, alquenilo, alcoxi, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C4-8, bicicloalquenilo C4-8, arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, CF3, F, CN u OCF3; L es fenilo, indenilo, benzoxazol-2-ilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C4-8 o bicicloalquenilo C4-8, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, CH3, CF3, OCF3 o CN; y R46 representa uno o más sustituyentes seleccionados entre H, F, Cl, CH3, CF3, OCF3 o CN; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Antagonistas del receptor de glucagón.

(28/05/2014) Compuesto de fórmula ó en la que: R44 es H, CH3 o CH3CH2, R45 es alquilo C1-C6, alquenilo, alcoxilo, cicloalquilo C3-6, arilo, fenilo o cicloalquenilo C4-8, pudiendo estar cualquiera de ellos opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, L es fenilo, indenilo, benzofuran-2-ilo o benzoxazol-2-ilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, y R46 es H, F, Cl, CH3, CF3, OCF3 o CN; o enantiómero individual, diastereómero, sal farmacéuticamente aceptable, co-cristal, anhidrato, hidrato o solvato de los mismos; y en los que "arilo" se refiere a grupos aromáticos que tienen 5-17 átomos de anillo y al menos un anillo que tiene un sistema de electrones pi conjugados e incluye arilo carbocíclico, arilo heterocíclico, arilo monocíclico, arilo bicíclico y grupos biarilo, pudiendo estar todos ellos opcionalmente…

Nuevos profármacos para compuestos que contienen fósforo.

(16/04/2013) Un compuesto de la fórmula I: en donde,: V se selecciona de entre el grupo consistente en arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido; W y W' se seleccionan independientemente de entre el grupo el grupo consistente en -H, alquilo, aralquilo, alicíclico, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, 1-alquenilo, 1-alquinilo, y -R9; Z, se selecciona de entre el grupo consistente en -CHR2OH, -CHR2OC(O)R3, -CHR2OC(S)R3, -CHR2OC(S)OR3, -CHR2OC(O)SR3, -CHR2OCO2R3, -OR2, -SR2, -CHR2N3, -CH2arilo, -CH(aril)OH, -CH(CH≥CR22)OH, -CH(C≥CR2)OH, -R2, -NR22, -OCOR3, -OCO2R3, -SCOR3, -SCO2R3, -NHCOR2, -NHCO2R3, -CH2NH-arilo, -(CH2)p-OR2, y -(CH2)p-SR2; R2, es un R3 ó -H; R3, se selecciona de entre el grupo consistente en alquilo,…

NUEVOS PROFARMACOS QUE CONTIENEN FOSFORO.

(01/05/2007) Un compuesto que es un profármaco que, cuando se administra a un sistema biológico, se convierte por una enzima P450 en el hígado o en otro tejido que contiene enzimas P450 para generar un agente biológicamente activo que es MPO32-; MP2O63-, MP3O94- o MP(O)(NHR6)O- pero no es un inhibidor de FBPasa, en el que el compuesto del profármaco es de la fórmula I: en el que: V se selecciona entre el grupo constituido por arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; W, y W' se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por -H, alquilo, aralquilo, alicíclico, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido 1-alquenilo, y 1-alquinilo; o W y W' juntos están conectados mediante 2-5 átomos adicionales…

UNA COMBINACION DE INHIBIDORES DE FBPASA Y SENSIBILIZANTES DE INSULINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2006). Inventor/es: ERION, MARK, D., VANPOELJE, PAUL. Clasificación: A61K31/00, A61P3/10.

Una composición farmacéutica que comprenda una cantidad farmacéuticamente eficaz de un agente sensibilizante a la insulina y una cantidad farmacéuticamente eficaz de un inhibidor de la FBPasa, o profármacos o sales de los mismos.

NUEVOS INHIBIDORES BENCIMIDAZOL DE LA FRUCTOSA-1, 6-BIFOSFATASA.

(01/07/2004) Se describen nuevos derivados de bencimidazol de estructura *fórmula* y su uso como inhibidores de fructosa-1,6-bisfosfatasa , en la que A, E y L se seleccionan del grupo constituido por - NR{sup,8}{sub,2}, -NO{sub,2}, -H, -OR{sup,7}, -SR{sup,7}, - C(O)NR{sup,4}{sub,2} , halo, -COR{sup,11}, -SO{sub,2}R{sup,3}, guanidina, amidina, -NHSO{sub,2}R{sup,5} , - SO{sub,2}NR{sup,4}{sub ,2}, -CN, sulfóxido, perhaloacilo, perhaloalquilo, perhaloalcoxi, alquilo C{sub,1-5}, alquenilo C{sub,2-5}, alquinilo C{sub,2-5} y alicíclico inferior, o A y L forman conjuntamente un grupo cíclico, o L y E forman conjuntamente un grupo cíclico, o E y J forman conjuntamente…

NUEVOS INHIBIDORES HETEROAROMATICOS DE FRUCTOSA-1-6-BISFOSFATASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2004). Inventor/es: ERION, MARK, D., REDDY, K., RAJA, KASIBHATLA, SRINIVAS, RAO, DANG, QUN, REDDY, M., RAMI, AGARWAL, ATUL. Clasificación: A61K31/675, A61P3/10, C07F9/655, C07F9/6571, C07F9/6558, C07F9/6509, C07F9/653, C07F9/6553, C07F9/6539, C07F9/58, C07F9/6541, C07F9/6512, C07F9/6578.

Un compuesto de la **fórmula** en la que se elige entre H, -NR42, -CONR42, -CO2R3, halo, -S(O)R3, -SO2R3, alquilo, alquenilo, alquinilo, perhaloalquilo, haloalquilo, arilo, -CH2OH, -CH2NR42, -CH2CN, -CN, -C(S)NH2, -OR3, -SR3, -N3, -NHC(S)NR42, -NHAc y cero; cada uno de B y D, con independencia entre sí, se eligen entre H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alicíclico, aralquilo, alcoxialquilo, -C(O)R11, -C(O)SR3, -SO2R11, - S(O)R3, -CN, -NR92, -OR3, -SR3, perhaloalquilo, halo, -NO2, y cero, todos ellos, excepto H, -CN, perhaloalquilo, -NO2 y halo, pueden estar eventualmente sustituidos; y los fármacos latentes (prodrugs) y sales de los mismos que sean farmacéuticamente aceptables.

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