DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS COMO INHIBIDORES DE LA ARN POLIMERASA VIRICA DEPENDIENTE DE ARN.

Un compuesto de fórmula estructural I: o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable;

en la que R1 es alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilo C1-4, en el que el alquilo no está sustituido o está sustituido con hidroxi, amino, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, o uno a tres átomos de flúor; R2 es hidrógeno, flúor, hidroxi, mercapto, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un sistema anular monocíclico saturado de 3 a 6 miembros, que opcionalmente contiene un heteroátomo seleccionado de O, S y N-alquilo(C0-4); R3 y R4 se seleccionan cada uno de forma independiente del grupo constituido por hidrógeno, ciano, azido, halógeno, hidroxi, mercapto, amino, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 y alquilo C1-4, en el que el alquilo no está sustituido o está sustituido con hidroxi, amino, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4 o uno a tres átomos de flúor; R5 es hidrógeno, alquil(C1-10)-carbonilo, P3O9H4, P2O6H3 o P(O)R13R14; R6 y R7 son cada uno de formaindependiente hidrógeno, metilo, hidroximetilo o fluorometilo; R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, alquinilo C2-4, halógeno, ciano, carboxi, alquiloxi(C1-4)-carbonilo, azido, amino, alquil(C1-4)-amino, di(alquil C1-4)-amino, hidroxi, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, (alquil C1-4)0-2-aminometilo o cicloheteroalquilo C4-6, no sustituidos o sustituidos con uno a dos grupos seleccionados de forma independiente de halógeno, hidroxi, amino, alquilo C1-4, y alcoxi C1-4; R9 es hidrógeno, ciano, nitro, alquilo C1-3, NHCONH2, CONR12R12, CSNR12R12, COOR12, C(=NH)NH2, hidroxi, alcoxi C1-3, amino, alquil(C1-4)-amino, di(alquil C1-4)amino, halógeno, (1, 3-oxazol-2-ilo), (1, 3-tiazol-2-ilo), o (imidazol-2-ilo); en los que el alquilo no está sustituido o está sustituido con uno a tres grupos seleccionados de forma independiente de halógeno, amino, hidroxi, carboxi y alcoxi C1-3; R10 y R11 son cada uno de forma independiente hidrógeno, hidroxi, halógeno, alcoxi C1-4, amino, alquil(C1-4)-amino,di(alquil C1-4)-amino, cicloalquil(C3-6)-amino, di(cicloalquil C3-6)-amino, o cicloheteroalquilo C4-6, no sustituidos o sustituidos con uno a dos grupos seleccionados de forma independiente de halógeno, hidroxi, amino, alquilo C1-4, y alcoxi C1-4; cada R12 es de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-6; y R13 y R14 son cada uno de forma independiente hidroxi, OCH2CH2SC(=O)alquilo(C1-4), OCH2O(C=O)alquilo(C1-4), NHCHMeCO2Me, OCH(alquil C1-4)O(C=O)alquilo(C1-4),

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK & CO., INC.
ISIS PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065-09.

Inventor/es: MACCOSS, MALCOLM, SONG, QUANLAI, OLSEN, DAVID, B., COOK, PHILLIP DAN, CARROLL,STEVEN,S, BHAT,BALKRISHEN, BHAT,NEELIMA, ELDRUP,ANNE,B, PRAKASH,THAZHA,P, PRHAVC,MARIJA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/70 A61K 31/00 […] › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
  • A61K31/7052 A61K 31/00 […] › teniendo el nitrógeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. nucleósidos, nucleótidos.
  • A61K31/706 A61K 31/00 […] › conteniendo ciclos de seis eslabones con el nitrógeno como heteroatomo de un ciclo.
  • A61K31/7064 A61K 31/00 […] › conteniendo pirimidinas condensadas o no condensadas.
  • A61K31/7068 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al ciclo de pirimidina, p. ej. citidina, ácido citidílico.
  • A61K31/7076 A61K 31/00 […] › conteniendo purinas, p. ej. adenosina, ácido adenílico.
  • A61K31/708 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al sistema cíclico de la purina, p. ej. guanosina, ácido guanílico.
  • A61K31/7105 A61K 31/00 […] › Acidos ribonucleicos naturales, es decir conteniendo unicamente ribosas unidas a la adenina, la guanina, la citosina, o el uracilo y teniendo enlaces 3'-5' fosfodiester.
  • A61K31/712 A61K 31/00 […] › Acidos nucleicos u oligonucleótidos que tienen azúcares modificados, es decir distintos de la ribosa o la 2'-desoxirribosa.
  • A61K38/21 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Interferones.
  • A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P1/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • A61P31/14 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07H19/00 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados.
  • C07H19/04 C07H […] › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales heterocíclicos que contienen solamente nitrógeno como heteroátomo del ciclo.
  • C07H19/048 C07H 19/00 […] › Radicales piridina.
  • C07H19/06 C07H 19/00 […] › Radicales de pirimidina.
  • C07H19/067 C07H 19/00 […] › con un ribosilo como radical sacárido.
  • C07H19/09 C07H 19/00 […] › con un arabinosilo como radical sacárido.
  • C07H19/10 C07H 19/00 […] › con el radical sacárido esterificado por ácidos fosfóricos o polifosfóricos.
  • C07H19/14 C07H 19/00 […] › Radicales de pirrol-pirimidina.
  • C07H19/16 C07H 19/00 […] › Radicales de purina.
  • C07H19/167 C07H 19/00 […] › con un ribosilo como radical sacárido.
  • C07H19/173 C07H 19/00 […] › con un desoxi-2-ribosilo como radical sacárido.
  • C07H19/19 C07H 19/00 […] › con un arabinosilo como radical sacárido.
  • C07H19/20 C07H 19/00 […] › con el radical sacárido esterificado por ácidos fosfóricos o polifosfóricos.
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