DERIVADOS DE FENILO Y PIRIDINILO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA 1.

Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, inferior C1-C7,

alcoxi C1-C7, halóge- no o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno con la condición de que R1 en posición 4 no es bromo o yodo; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C7 o ciano, con la condición de que R2 no es hidrógeno, si X es -C(O)O-; R3 es independientemente uno de otro, hidrógeno, al- quilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1- C7, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1-C7, -N(R5)C(0)R5 o una amina terciaria cíclica elegida del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, pi- peridin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxo-tiomorfolin-4-ilo o 1, 1, - dioxo-tiomorfolin-4-ilo , que puede estar no susti- tuido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7, -N(R5)CO-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, cia- no, -CHO o por un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, opcionalmente enlazado vía un grupo al- quileno, elegido del grupo constituido por piridi- nilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, te- trazolilo, tiazolilo, tienilo, furilo, piranilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, piperacinilo o piperidilo; X es C(O)N(R5)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O)-, -C(O)O-, ó N(R5)(CH2)m-; Y es (CH2)n, -O-, -S-, -SO2-, -C(O)- ó N(R5)-; R5' es cicloalquilo C3-C6, bencilo o alquilo C1-C7; Z es =N-, -CH= ó C(Cl)=; n es 0-4; y m es 1 ó 2; y sales derivadas de una adición ácida farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.

Inventor/es: STADLER, HEINZ, GODEL, THIERRY, HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK, BOES, MICHAEL, GALLEY, GUIDO, HUNKELER, WALTER.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 15 de Febrero de 2000.

Fecha Concesión Europea: 25 de Octubre de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D213/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

Clasificación PCT:

A61K31/167 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el átomo de nitrogeno de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. lidocaina, paracetamol.
A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
C07C233/29 C07 […] › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
C07D213/75 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
C07D295/12 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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