DERIVADOS DE 4-ARILSULFONILPIPERIDINA PARA EL ANTAGONISMO DEL RECEPTOR 5-HT2A.
Un compuesto de la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que:
Ar es fenilo, benzisotiazol-3-ilo o benzotiofen-3-ilo, cada uno de los cuales lleva grupos sustituyentes R1, R2 y R3; R1 es hidrógeno, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, alquiniloxi C2-6, o alquilo C1-6 sustituido por hasta 5 átomos de flúor; R2 es hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido por hasta 5 átomos de flúor o alcoxi C1-4 sustituido por hasta 5 átomos de flúor; R3 es hidrógeno, flúor, cloro, metilo, metoxi, trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxi o difluorometoxi; Q1 es hidrógeno; flúor; cloro; bromo; alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; alcoxi C1-6; alqueniloxi C2-6; alquiniloxi C2-6; alquilo C1-6 sustituido por hasta 5 átomos de flúor; nitrilo; COQ4 ó CO2Q4 donde Q4 es hidrógeno o alquilo C1-6; NQ5Q6, CONQ5Q6 ó SO2NQ5Q6 donde Q5 es hidrógenoo alquilo C1-6 y Q6 es hidrógeno o alquilo C1-6 ó Q5 y Q6 se reúnen para formar un anillo heterocíclico de 4-7 miembros que también puede contener un oxígeno o un átomo anular de nitrógeno adicional, cuyo anillo heterocíclico puede sustituirse opcionalmente por hasta 3 átomos de flúor o por CF3, metilo, etilo o hidroxilo; hidroxilo; nitro; SOQ7 ó SO2Q7 donde Q7 es alquilo C1-4; NQ8COQ9, NQ8CO2Q9 ó NQ8SO2Q9 donde Q8 es hidrógeno o alquilo C1-4 y Q9 es hidrógeno o alquilo C1-4 o se reúne con Q8 para formar un anillo de 5-7 miembros, un anillo heteroaromático de 5 átomos anulares, 1, 2, 3 ó 4 de los cuales pueden ser átomos de nitrógeno ó 1 ó 2 de los cuales son átomos de nitrógeno y 1 de los cuales es un átomo de oxígeno o azufre ó 1 de los cuales es un átomo de oxígeno o azufre, cuyo anillo heteroaromático puede sustituirse opcionalmente por metilo, etilo o hidroxilo; o un anillo heteroaromático de 6 átomos anulares que contiene 1 ó 2 átomos anulares de nitrógeno o un grupo fenilo sustituyéndose cualquiera de ellos opcionalmente por 1 ó 2 átomos de flúor o cloro o por grupos alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o trifluorometilo; Q2 es hidrógeno, flúor, cloro, nitrilo, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido por hasta 5 átomos de flúor, o alcoxi C1-4 sustituido por hasta 5 átomos de flúor; Q3 es hidrógeno, flúor, cloro, metilo, metoxi, trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxi o difluorometoxi; ó Q2 y Q3 se reúnen para formar el residuo de un anillo carbocíclico de 5, 6 ó 7 miembros; R4 es H o alquilo C1-4; m es 0 ó 1; n es 0, 1 ó 2; y W es CH2, CHF, CH(OH) ó CO.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK SHARP & DOHME LTD.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: HERTFORD ROAD,HODDESDON, HERTFORDSHIRE EN11.
Inventor/es: HUMPHRIES, ALEXANDER, CHARLES, LADDUWAHETTY, TAMARA, GILLIGAN,MYRA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 11 de Abril de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D211/54 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de azufre.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Triple combinación de antagonistas del receptor 5-HT6 puros, inhibidores de la acetilcolinesterasa y antagonista del receptor NMDA, del 15 de Julio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un antagonista del receptor 5-HT6 puro, un inhibidor de la acetilcolinesterasa y un antagonista del receptor NMDA, en el que el antagonista […]
Combinación de agonistas inversos del receptor de histamina-3 con inhibidores de acetilcolinesterasa, del 24 de Junio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un agonista inverso del receptor de histamina-3 y un inhibidor de acetilcolinesterasa; en donde el agonista inverso del receptor de histamina-3 […]
Compuestos inhibidores de la acetilcolinesterasa y agonistas de los receptores serotoninérgicos 5HT4, con efecto paramnesiante, sus procedimientos de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen, del 10 de Junio de 2020, de Université de Caen: Compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que: X representa un átomo de hidrógeno, o un átomo de halógeno […]
Nuevos derivados de piperazina y piperidina, síntesis y uso de los mismos en la inhibición de la oligomerización de VDAC, la apoptosis y la disfunción mitocondrial, del 3 de Junio de 2020, de The National Institute for Biotechnology in the Negev Ltd: Compuesto de Fórmula general (Id): **(Ver fórmula)** en la que L2 es un grupo de enlace seleccionado del grupo que consiste en un alquilamidileno […]
Nuevas composiciones para prevenir y/o tratar trastornos degenerativos del sistema nervioso central, del 27 de Mayo de 2020, de AMICUS THERAPEUTICS, INC: Un compuesto de Fórmula III: **(Ver fórmula)** en donde: R1 es C(R2)(R3)(R4); R2 es hidrógeno, -OH o halógeno; R3 es hidrógeno, -OH, halógeno o -CH3; […]
Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular, del 27 de Mayo de 2020, de Global Blood Therapeutics, Inc: Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento […]
Composición farmacéutica en comprimido que comprende bilastina, del 27 de Mayo de 2020, de Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG): Una composición farmacéutica en forma de comprimido, que comprende a) una forma cristalina de bilastina, en donde la forma cristalina tiene picos característicos a 6,53, […]