DERIVADOS DE 1-FENIL-2-OXO-3-SULFONILAMINO-PIRROLIDINA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VASCULARES AGUDAS.

Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre:

donde cada anillo contiene opcionalmente otro heteroátomo N, Z representa un sustituyente halógeno opcional, alk representa alquileno o alquenileno, T representa S, O o NH; R2 representa -alquilo C1-6, -alquil C1-3-CN, -alquil C0-3-Rc, -alquil C1-3-Rf, -alquil C2-3-NRaRb, -alquil C2-3-O-alquilo C1-6, -alquil C2-3-O-alquil C1-3-CONRaRb, con la salvedad de que R2 no representa alquilmorfolino C2-3; Ra y Rb representan independientemente hidrógeno, -alquilo C1-6 o, junto con el átomo N al que están unidos, forman un anillo heterocíclico no aromático de 5, 6 ó 7 miembros que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N o S, opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, y opcionalmente el heteroátomo S está sustituido con O, es decir, representa S(O)n; Rc representa -cicloalquilo C3-6; Rf representa fenilo o un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros, que contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado entre O, N o S, opcionalmente sustituido con 0 a 2 grupos seleccionados entre -alquilo C1-4 o -NH2, y opcionalmente el heteroátomo S o N está sustituido con O, es decir, representa S(O)n o N-óxido; n representa 0-2; X representa fenilo o un grupo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado entre O, N o S, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 0-2 grupos seleccionados entre: halógeno, -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -CN, -CF3, -NRaRb, -alquil C0-4-ORe, -C(O)Rd y -C(O)NRaRb; Re representa hidrógeno o -alquilo C1-6; Y representa un sustituyente seleccionado entre hidrógeno, halógeno, -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -NRaRb, -NO2, -C(O)NRaRb, -N(alquilo C1-4)(CHO), -NHCOC-alquilo 1-4, -NHSO2Rd, -C-alquil 0-4-ORe, -C(O)Rd, -S(O)nRd o -S(O)2NRaRb; y Rd representa -alquilo C1-6; y/o su sal, solvato, éster o carbamato farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE,GREENFORD, MIDDLESEX UB6 0NN.

Inventor/es: BORTHWICK, ALAN DAVID, GLAXOSMITHKLINE, CHAN, CHUEN, GLAXOSMITHKLINE, KELLY, HENRY ANDERSON, GLAXOSMITHKLINE, KLEANTHOUS, SAVVAS, GLAXOSMITHKLINE, MASON, ANDREW MCMURTRIE, GLAXOSMITHKLINE, WATSON, NIGEL STEPHEN, GLAXOSMITHKLINE.

Fecha de Publicación: 16 de Junio de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 17 de Junio de 2004.

Fecha Concesión Europea: 22 de Noviembre de 2006.

Clasificación PCT:

A61K31/4025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
C07D409/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia.

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