4-PIRIMIDINIL-N-ACIL-L-FENILALANINAS.

Un compuesto de la fórmula I en la que R1 es un grupo de la fórmula Y-1 en la que R22 y R23,

con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo, arilo, arilalquilo C1-6, nitro, ciano, alquiltio C1-6, alquisulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, halógeno o perfluoralquilo C1-6 y por lo menos uno de R22 y R23 es diferente del hidrógeno, y R24 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo, nitro, ciano, alquilsulfonilo C1-6 o halógeno; o bien R1 es un grupo de la fórmula Y-2, que es un anillo heteroaromático de cinco o seis eslabones, unido a través del átomo de carbono al carbonilo de la amida, dicho anillo contiene uno, dos o tres heteroátomos elegidos entre N, O y S y uno o dos átomos de dicho anillo están sustituidos con independencia entre sí por alquilo C1-6, cicloalquilo, halógeno, ciano, perfluoralquilo o arilo y por lo menos uno de dichos átomos sustituidos está adyacente al átomo de carbono unido al carbonilo de la amida; o bienR2 es hidrógeno o alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, arilalquilo o arilo; R3 es hidrógeno o alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, arilalquilo C1-6 o arilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sus-tituido o arilo; R5 es hidrógeno, alquilo C1-6, cloro o alcoxi C1-6; R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquilcarboniloxilo C1-6 alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, o bien R6 es un grupo de la fórmula P-3 en la que R32 es hidrógeno o alquilo C1-6, R33 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, R34 es hidrógeno o alquilo C1-6, "h" es un número entero de 0 a 2, "g" es un número entero de 0 a 2, la suma de h y g se sitúa entre 1 y 3; o bien R6 es un grupo de la fórmula P-4 en la que R32, g y h tienen los significados recién definidos, Q'' es O, S, -(CH2)j- o un grupo de la fórmula N-R35, R35 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcanoílo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6; "j" es el número 0, 1 ó 2; o sus sales farmacéuticamente aceptables; el término "alquilo C1-6, sustituido" significa un grupo de alquilo C1-6, que está sustituido por uno o mas grupos elegidos independientemente entre cicloalquilo, nitro, ariloxilo, arilo, hidroxilo, halógeno, ciano, alcoxi C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino y mono o di-alquilamino C1-6; el término "arilo" significa un grupo mono- o bicíclico aromático; el término "cicloalquilo" significa un anillo carblocíclico de 3 a 7 miembros.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.

Inventor/es: TILLEY, JEFFERSON, WRIGHT, SIDDURI, ACHYUTHARAO.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 2007.

Fecha Concesión Europea: 21 de Marzo de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
A61K31/513 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
A61K38/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
A61K9/14 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › en estado especial, p. ej. polvos (microcápsulas A61K 9/50).
A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
A61P11/06 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
C07D239/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
C07D239/54 C07D 239/00 […] › como átomos de oxígeno doblemente enlazados o como radicales hidroxi insustituidos.
C07K5/078 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.

Patentes similares o relacionadas:

Composiciones farmacéuticas que contienen una leucocidina E mutada, del 22 de Julio de 2020, de NEW YORK UNIVERSITY: Una composición que comprende: una proteína Leucocidina E (LukE) aislada que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 4, o un polipéptido […]

Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias, del 15 de Julio de 2020, de Guangzhou InnoCare Pharma Tech Co., Ltd: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; […]

Compuestos de pirimidina como inhibidores de quinasas, del 1 de Julio de 2020, de Icahn School of Medicine at Mount Sinai: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, donde: R1 es CN, S(O)jAr1 o S(O)k(alquilen C1-6)Ar1; j es 0, 1 o 2; k es 0, 1 o 2; […]

Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina, del 1 de Julio de 2020, de Oyster Point Pharma, Inc: Un procedimiento para la fabricación de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina que comprende: (a) tratar el compuesto 1 con cloruro de metanosulfonilo para […]

Inhibidores de la HDAC en combinación con los inhibidores de la pi3k, para el tratamiento del linfoma no Hodgkin, del 1 de Julio de 2020, de Acetylon Pharmaceuticals, Inc: Una combinación farmacéutica para usar en el tratamiento del linfoma no Hodgkin que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor […]

Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos, del 17 de Junio de 2020, de SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable […]

Actividad antitumoral de inhibidores de multicinasas en cáncer colorrectal, del 10 de Junio de 2020, de ENTRECHEM, S.L: Composición para uso en la prevención y/o el tratamiento de cáncer colorrectal en un paciente, que comprende: a) un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** […]

Formulaciones farmacéuticas de estatinas y ácidos grasos omega-3 para encapsulación, del 27 de Mayo de 2020, de Catalent Ontario Limited: Una cápsula de gelatina blanda multifase para administración oral, comprendiendo la cápsula de gelatina blanda: una forma de dosificación […]