DERIVADOS DE DIARIL Y DE LA UREA DE ARILETEROARIL USADOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE LA SEROTONINA 5-HT2A UTILES PARA LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE DESORDENES A ELLOS ASOCIADOS.

Compuesto seleccionado de entre los compuestos de Fórmula (I):

(Ver fórmula) y sales, hidratos, solvatos del mismo farmacéuticamente aceptables; donde: R1 es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con R9, R10, R11, R12, R13, R14, y R15, cada uno seleccionado independientemente de entre: acilo C1_6, aciloxi C1_6, alquenilo C2_66, alcoxi C1_66, alquilo C1_6, alquilcarboxamida C1_6, alquinilo C2_6, alquilsulfonamida C1_66, alquilsulfinilo C1_6, alquilsulfonilo C1_6, alquiltio C1_6, alquilureilo C1_6, amino, alquilamino C1_6, dialquilamino C2_8, alquilimino C1_6, carbo-alcoxi C C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3_7, dialquilcarboxamida C2_8, dialquilsulfonamida C2_8, halógeno, haloalcoxi C1_6, haloalquilo C1_6, haloalquilsulfinilo C1_6, haloalquilsulfonilo C1_6, haloalquiltio C1_6, heterocíclico, hidroxilo, tiol, nitro, fenoxi y fenilo, o dos de R9, R10, R11, R12, R13, R14, y R15 adyacentes conjuntamente con los átomos a los cuales están unidos forman un grupo cicloalquilo C5_7 o un grupo heterocíclico cada uno opcionalmente sustituidos con F, Cl, o Br; y donde dicho alquenilo C2_6, alquilo C1_6, alquinilo C2_6, alquilamino C1_6, alquilimino C1_6, dialquilamino C2_8, heterocíclico, y fenilo están cada uno opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre: acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilureilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, carbo-alcoxi C C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, dialquilcarboxamida C2-8, halógeno, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, hidroxilo, tiol y nitro; R2 se selecciona de entre: - H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y cicloalquilo C3-7; R3 se selecciona de entre: - H, alquenilo C2-6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3, 7, dialquilcarboxamida C2-8, halógeno, heteroarilo y fenilo; y donde cada uno de dichos grupos alquenilo C2-6, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, cicloalquilo C3-7, heteroarilo y fenilo pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre: acilo C1-5, aciloxi C1-5, alquenilo C2-6, alcoxi C1-4, alquilo C1-8, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, alquilcarboxamida C1-4, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1, 4, alquiltio C1-4, alquilureilo C1-4, amino, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquilcarboxamida C2-6, halógeno, haloalcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalqulsulfinilo C1-4, haloalquilsulfonilo C1-4, haloalquiltio C1-4, hidroxilo, nitro y sulfonamida; R4 se selecciona de entre: - H, acilo C C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilureilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, carbo-alcoxi C C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, dialquilcarboxamida C2-8, dialquilsulfonamida C2 - 8, halógeno, haloalcoxi C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, haloalquilsulfinilo C1 - 6, haloalquilsulfonilo C1 - 6, haloalquiltio C1 - 6, hidroxilo, tiol, nitro y sulfonamida;

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ARENA PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 6166 NANCY RIDGE DRIVE,SAN DIEGO, CA 92121.

Inventor/es: TEEGARDEN, BRADLEY, JAYAKUMAR, HONNAPPA, LI, HONGMEI, STRAH-PLEYNET, SONJA, DOSA, PETER, IAN.

Fecha de Publicación: 1 de Septiembre de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 21 de Julio de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
C07D231/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de halógeno o radicales nitro.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Botswana, Namibia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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