COMPUESTO DE SUCCINAMIDA HETEROCICLICOS CONDENSADOS Y ANALOGOS DE LOS MISMOS, MODULADORES DE LA FUNCION DEL RECEPTOR NUCLEAR DE HORMONA.
Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal o hidrato del mismo:
(Ver fórmula) en la que los símbolos tienen los siguientes significados y, para cada aparición, se seleccionan independientemente entre: G es un grupo arilo o heterociclo, siendo dicho grupo mono- o policíclico, y está opcionalmente sustituido en una o más posiciones; L es un enlace, (CR7R7")n (donde n es 1 y cada uno de R7 y R7' es independientemente H, alquilo o alquilo sustituido), o -CH2-NH-; cada uno de A1 y A2 es independientemente CR7 donde R7 (i) es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, arilo o arilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido, donde, para cada uno los sustituyentes son uno o más grupos seleccionados entre V1, o (ii) forma, junto con R7 de un grupo W, un anillo heterocíclico; V1 es OH, CN, halo, -O-arilo, -O-arilo sustituido, -O-heterociclo, -O-heterociclo sustituido, -O-CO-alquilo, -OCO-alquilo sustituido, -O-(alquilsililo), -O-arilalquilo, -O-arilalquilo sustituido, -O-CO-arilalquilo, -O-CO-arilalquilo sustituido, -O-CO-arilo, -O-CO-arilo sustituido, -O-CO-heterociclo, -O-CO-heterociclo sustituido, S-(aril opcionalmente sustituido)-NH-CO-(alquilo opcionalmente sustituido), -SO-(aril opcionalmente sustituido)-NH-CO-(alquilo opcionalmente sustituido), -SO2-(aril opcionalmente sustituido)-NH-CO-(alquilo opcionalmente sustituido), -NHSO2-arilo, -NH-SO2-arilo sustituido, -NH-CO-O-(arilalquil opcionalmente sustituido), -NH-CO-O-alquilo, -NH-COO-alquilo sustituido, -NH-CO-alquilo, -NH-CO-alquilo sustituido, -NH-CO-arilo, -NH-CO-arilo sustituido, -NH-CO(arilalquilo opcionalmente sustituido), -NH-CO-(alquil opcionalmente sustituido)-O-(arilo opcionalmente sustituido), -N(alquil opcionalmente sustituido)(arilo opcionalmente sustituido), -N(alquil opcionalmente sustituido)(arilalquilo opcionalmente sustituido), -COH, -COOH, -CO-O-alquilo, -CO-O-alquilo sustituido, -CO-O-arilalquilo opcionalmente sustituido, -CO-arilo, -CO-arilo sustituido, -O-CO-NH-arilo, -O-CO-NH-arilo sustituido, -CO-NH-arilo, -CONH-arilo sustituido, -CO-NH-arilaquilo, -CO-NH-arilalquilo sustituido, u-O-(aril opcionalmente sustituido)-NH-CO(alquilo opcionalmente sustituido); Y es -O-, -SO-, -N(V2), -CH2-N(V2)-, -CO-N(alquil)-, -CH2-S-, o -CH2-SO2; V2 es hidrógeno, alquilo, arilalquilo, -CO-alquilo, -CO-O-arilo, o -CO-O-arilalquilo; Z1 y Z2 son O; Q1 y Q2 son H; W es CR7R7'-CR7R7', CR7R7'-C=O, NR9-CR7R7', N=CR8, N=N, NR9-NR9', cicloalquilo o cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo o cicloalquenilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, o arilo o arilo sustituido, donde, cuando W no es NR9-CR7R7', N=CR8, N=N, NR9-NR9', o heterociclo o heterociclo sustituido, entonces Y debe ser -O-, -CH2S-, -SO-, -CH2-SO2-, N(V2)- o -CH2-N(V2), cada uno de R1 y R1" es independientemente H, alquilo o alquilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo o cicloalquenilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, cicloalquilalquilo o cicloalquilalquilo sustituido, cicloalquenilalquilo o cicloalquenilalquilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido, arilo o arilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB CO..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: P.O. BOX 4000, LAWRENCEVILLE-PRINCETON ROAD,PRINCETON, NJ 08543-4000.
Inventor/es: SALVATI, MARK, E., BALOG, JAMES, AARON, PICKERING, DACIA, A., GIESE, SIREN, FURA, ABERRA, LI, WENYING, PATEL, RAMESH, N., HANSON, RONALD, L..
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 20 de Junio de 2001.
Fecha Concesión Europea: 1 de Marzo de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/439 A61K 31/00 […] › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D471/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
- C07D491/08 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas puenteados.
- C07D495/08 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas puenteados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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