DERIVADOS PEPTIDICOS DE UNION A INTEGRINA.
Un compuesto de fórmula general (I) que tiene una afinidad por los receptores de integrina,
en la que G representa glicina, y D representa ácido aspártico, y R1 representa -(CH2)n- o -(CH2)n-C6H4-, donde n representa un entero positivo de 1 a 10, y h representa un entero positivo 1 o 2, y X1 representa un enlace o de 1 a 5 restos aminoacídicos, donde cada resto aminoacídico puede estar derivatizado opcionalmente independientemente con una cadena lateral funcional adecuada para modificar la farmacocinética o la velocidad de aclaramiento de la sangre de dicho compuesto, y donde a cada resto aminoacídico se une opcionalmente independientemente un resto informador (R) adecuado para formar imágenes in vivo mediante i) un resto enlazador (L) o ii) un agente quelante o iii) un resto enlazador (L) unido a un agente quelante, y X2 y X4 representan independientemente un resto aminoacídico capaz de formar un enlace disulfuro, X3 representa arginina, N-metilarginina o un mimético de arginina, X5 representa un aminoácido hidrófobo o un derivado del mismo, X6 representa un resto aminoacídico que contiene tiol, y k representa un entero positivo de 1 a 10, y X7 representa un resto enlazador (L) o de 1 a 10 restos aminoacídicos, opcionalmente como parte de un resto enlazador (L), y donde cada resto aminoacídico está derivatizado opcionalmente independientemente con una cadena lateral funcional adecuada para modificar la farmacocinética o la velocidad de aclaramiento de la sangre de dichos agentes, y donde a cada resto aminoacídico se une opcionalmente independientemente un resto informador (R) adecuado para formar imágenes in vivo mediante i) un resto enlazador (L) o ii) un agente quelante o iii) un resto enlazador (L) unido a un agente quelante, o X7 está ausente, y X8 representa un resto informador (R), o es -NH2 o está ausente, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AMERSHAM HEALTH AS.
Nacionalidad solicitante: Noruega.
Dirección: NYCOVEIEN 1-2, PO BOX 4220, NYDALEN,0401 OSLO.
Inventor/es: CUTHBERTSON, ALAN, AMERSHAM HEALTH AS, INDREVOLL, BARD ,AMERSHAM HEALTH AS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 6 de Abril de 2001.
Fecha Concesión Europea: 29 de Junio de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07K1/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › utilizando grupos protectores o agentes de activación.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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