PSEUDOPEPTIDOS FOSFINICOS INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEASAS MATRICIALES.

Pseudopéptido fosfínico cuya fórmula es: en la cual R4 - R1 es un grupo que bloquea una función amina,

escogido entre los grupos t-butoxicarbonilo, benciloxicarbonilo, cinamoilo, pivaloilo, N-fluorenil-metoxicarbonilo , acetilo, benciloxiacetilo, fenilaminoacetilo, (m-clorofenil)aminoacetilo , (2-hidroxi-5-cloro-fenil)aminoacetilo , indolil-2-carbonilo, 4, 6-dicloro indolil-2-carbonilo, quinolil-2-carbonilo y 1-oxa-2, 4-dicloro-7-naftanelo carbonilo, en el que un residuo de aminoácido o de péptido cuya función amino terminal está bloqueada por un grupo bloqueante escogido entre los grupos t-butoxicarbonilo, benciloxicarbonilo, cinamoilo, pivaloilo, N-fluorenil-metoxicarbonilo , acetilo, benciloxiacetilo, fenilaminoacetilo, (m-clorofenil)aminoa-cetilo , (2-hidroxi-5-cloro-fenil)aminoacetilo , indolil-2-carbonilo, 4, 6-dicloro indolil-2-carbonilo, quinolil-2-carbonilo y 1-oxa-2, 4-dicloro-7-naftanelo carbonilo; - R2 representa la cadena lateral de un ácido aminado, natural o no natural, escogido entre la alanina, la arginina, la asparagina, el ácido aspártico, la cisteína, la glutamina, el ácido glutámico, la glicina, la histidina, la isoleucina, la leucina, la norleucina, la lisina, la metionina, la fenilalanina, la prolina, la hidroxiprolina, la serina, la treonina, el triptofano, la tirosina, la valina, la nitrofenilalanina, la homoarginina, la tiazolidina y la deshidroprolina; - R3 representa: 1) la cadena lateral de un ácido aminado natural salvo Gly y Ala, no sustituida o sustituida por un grupo arilo, 2) un grupo aralquilo, o 3) un grupo alquilo de al menos 3 átomos de carbono; y - R4 representa un grupo dinitrobencilo o una cadena lateral de ácido aminado natural o no natural, escogido entre la alanina, la arginina, la asparagina, el ácido aspártico, la cisteína, la glutamina, el ácido glutámico, la glicina, la histidina, la isoleucina, la leucina, la norleucina, la lisina, la metionina, la fenilalanina, la prolina, la hidroxiprolina, la serina, la treonina, el triptofano, la tirosina, la valina, la nitrofenilalanina, la homoarginina, la tiazolidina y la deshidroprolina.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: COMMISSARIAT A L'ENERGIE ATOMIQUE
INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM)
CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE
BASSET, GENEVIEVE LF
.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 31-33, RUE DE LA FEDERATION,75752 PARIS CEDEX 15.

Inventor/es: BASSET, PAUL DI, DIVE, VINCENT, CUNIASSE, PHILIPPE, RIO, MARIE-CHRISTINE, YOTAKIS, ATHANASIOS, BEAU, FABRICE, VASSILIOU, STAMANIA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 18 de Enero de 2000.

Fecha Concesión Europea: 8 de Octubre de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/66 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del fósforo.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07F9/30 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfínicos (R 2 = P(:O)OH); Acidos tiofosfínicos.
  • C07F9/572 C07F 9/00 […] › Ciclos de cinco miembros.
  • C07F9/6558 C07F 9/00 […] › que contienen al menos dos heterociclos diferentes o diferentemente sustituidos no condensados entre sí ni con un carbociclo o sistema carbocíclico común.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes.

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