NUEVAS CONDICIONES DE REACCION PARA LA ESCISION DE ETERES DE SILILO EN LA PREPARACION DE PACLITAXEL (TAXOL(R)) Y ANALOGOS DE PACLITAXEL.
Un procedimiento para la preparación de paclitaxel o un análogo de paclitaxel a partir de un taxano precursor de la fórmula I:
en la que: R1 = CH3, c-C6H11, C6H5, p-CH3-C6H4 o p-NO2-C6H4; R2 = CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, C(CH3)3, (CH2)3CH3, (CH2)4CH3, C6H5, p-NO2-C6H4, c-C3H5, c-C4H7, c-C5H9 o OCH3; R3 = (CH(CH3)2)2OCH3, (CH2CH3)3, (CH3)3 o (C(CH3)3)(CH3)2; R4 = H, CH3, C6H5, COCH3, COC6H5 o COC4H9; R5 = R6 = H, F, OH, OCH3, OSi(CH2CH3)3, OSi(CH2CH3)3, OSi(C(CH3)3)(CH3)2 u OC(CH3)2OCH3; R7 = C6H5, C(CH3)3 o CH(CH3)2; R8 = C6H5, C(CH3)3, (CH3)3CO, (CH3)3CCH2, CH3(CH2)3O, ciclobutilo, ciclohexiloxi o 2-furilo; procedimiento que comprende las etapas de:
(a) preparar una solución de un precursor de taxano en un ácido orgánico débil;
(b) preparar una solución que comprende un ácido fuerte en dicho ácido orgánico débil y agua;
(c) añadir la solución de la etapa (b) a la etapa (a);
(d) agitar la mezcla de reacción formada en la etapa (c);
(e) inactivar dicha mezcla de reacción;
(f) añadir agua y extraer el producto usando un disolvente orgánico;
(g) separar la fase orgánica de la fase acuosa; y
(h) aislar el paclitaxel o análogo de paclitaxel de la fase orgánica.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: P.O. BOX 4000,PRINCETON, NJ 08543-4000.
Inventor/es: SINGH, AMBARISH, WEAVER, RAYMOND, E., JR., POWERS, GERALD, L., ROSSO, VICTOR, W.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 8 de Mayo de 2000.
Fecha Concesión Europea: 10 de Diciembre de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/337 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos de cuatro eslabones, p. ej. taxol.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D305/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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