ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS DE PIRIMIDINA ANTIVIRICOS.

Un compuesto de fórmula: en la que: Ar es un sistema de anillo aromático opcionalmente sustituido,

comprendiendo el sistema de anillo aromático un anillo aromático de seis miembros o dos anillos aromáticos de seis miembros condensados; R8 y R9 se selecciona cada uno independientemente del grupo que comprende H, alquilo, cicloalquilo, halógenos, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro, ciano, alcoxi, ariloxi, tiol, alquiltiol, ariltiol, arilo; Q se selecciona del grupo que comprende O, S, y CY2, donde Y puede ser el mismo o diferente y se selecciona de H, alquilo, y halógenos; X se selecciona del grupo que comprende O, NH, S, N- alquilo, (CH2)m donde m es 1 a 10, y CY2, donde Y puede ser el mismo o diferente, y se selecciona de H, alquilo y halógenos; Z se selecciona del grupo que comprende O, S, NH, y N- alquilo; U" es H y U' se selecciona de H y CH2T, o U' y U" se unen para formar así un resto de anillo que incluye Q, en el que U'-U" juntos se seleccionan respectivamente del grupo que comprende -CTH-CT'T"- y -CT'=CT'-, para proporcionar así restos de anillo del grupo que comprende: en los que: T se selecciona del grupo que comprende OH, H, halógenos, O-alquilo, O-acilo, O-arilo, CN, NH2, y N3; T' se selecciona del grupo que comprende H, y halógenos y cuando hay más de un T' presente, pueden ser iguales o diferentes; T" se selecciona del grupo que comprende H y halógenos; y W se selecciona del grupo que comprende H, un grupo fosfato, y una de sus sales, derivados o profármacos farmacológicamente aceptables; con la condición de que: (1) cuando T es OAc y T' y T" están presentes y son H, Ar no es 4-(2-benzoxazolil)fenilo; y (2) cuando Q, X y Z son cada uno O, y R8, R9, T', T" y W son cada uno H y T es OH u O-acilo, Ar es: un anillo aromático carbocíclico de seis miembros sustituido con uno o más restos independientemente seleccionados del grupo que comprende alquilo, arilo, cicloalquilo, cloro, bromo, yodo, ciano, alquilamino, dialquilamino, alcoxi, ariloxi, alquiltio y ariltio, cada uno de cuyos restos alquilo, cicloalquilo o arilo puede estar sustituido con uno o más miembros seleccionados del grupo que comprende cloro, bromo, yodo, CN, CO2-alquilo(C1 a C6), CONH2, CONH-alquilo (C1 a C6), SH, S-alquilo(C1 a C6) y NO2; un sistema de anillo aromático de seis miembros que contiene uno, dos, tres o cuatro heteroátomos y cuyo sistema de anillo puede estar opcionalmente sustituido; o dos anillos aromáticos de seis miembros condensados, que pueden estar opcionalmente sustituidos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: UNIVERSITY COLLEGE CARDIFF CONSULTANTS LIMITED
REGA FOUNDATION.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 56 PARK PLACE, P.O. BOX 497,CARDIFF CF1 3XR.

Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER, BALZARINI, JAN.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 2004.

Fecha Solicitud PCT: 12 de Abril de 2001.

Fecha Concesión Europea: 10 de Marzo de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/70 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
C07D307/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › que no tienen enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
C07H19/04 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales heterocíclicos que contienen solamente nitrógeno como heteroátomo del ciclo.
C07H19/06 C07H 19/00 […] › Radicales de pirimidina.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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