NUEVOS LIGANDOS DE GD (III) CON ESTRUCTURAS BI-Y BIS-AZOLICA.

1. Un compuesto de Fórmula General A
**Figura01**
donde los radicales R{sub,

1}, R{sub,2}, R{sub,3} y R{sub,4}, tienen los valores conocidos universalmente en la formulación de la química orgánica;
que se puede emplear para la preparación de quelatos útiles como agentes de contraste en el diagnóstico por imagen.
2. El compuesto de la Reivindicación 1, en donde X en la Fórmula A es (CH{sub,2}){sub,n}.
3. El compuesto de la Reivindicación 2, en donde n es 0.
4. El compuesto de la Reivindicación 2, en donde n es 1.
5. El compuesto de la Reivindicación 1, en donde X en la Fórmula A es CH{sub,2}OCH{sub,2}.
6. El compuesto de la Reivindicación 1, en donde X en la Fórmula A es CH{sub,2}NHCH{sub,2}.
7. Un procedimiento para la obtención del compuesto de Fórmula general A, de la Reivindicación 1, que se caracteriza porque se hace reaccionar un biazol con 1,2- dibromoetano en presencia de BTBA e hidróxido de sodio, para obtener su correspondiente derivado alquilado, que posteriormente se hace reaccionar con iminodiacetato de metilo, sintetizando el correspondiente derivado metilado que a su vez reacciona con hidróxido sódico en presencia de agua, para conseguir la sal sódica deseada.
8. Un procedimiento para la obtención del compuesto de Fórmula general A, de la Reivindicación 1, que se caracteriza porque se hace reaccionar dos moléculas de 1- cloroetil-3,5-dimetilprazol con paraformaldehido en medio ácido calentándose a continuación la mezcla de reacción, en presencia de ácido clorhídrico, para obtener el correspondiente bispirazol, el cual, a su vez, se hace reaccionar con iminodiacetato de metilo para obtener el correspondiente compuesto intermediario metilado, cuya hidrólisis en medio básico da la sal sódica deseada.
9. Los complejos de los compuestos de la Reivindicación 1 con metales de transición y lantánidos.
10. Los complejos de la Reivindicación 9, en donde el metal a complejar es el Gadolinio.
11. Los complejos de la Reivindicación 9, en donde el metal a complejar es el Disprosio.
12. La utilización clínica, de los compuestos de la Reivindicación 1 y sus correspondientes complejos, en el diagnóstico por imagen.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LABORATORIOS FARMACEUTICOS ROVI, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: MADRID.

Inventor/es: BALLESTEROS GARCIA,PALOMA, CERDAN GARCIA-ESTELLER,SEBASTIAN.

Fecha de Solicitud: 25 de Enero de 2001.

Fecha de Publicación: .

Fecha de Concesión: 21 de Agosto de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K49/10 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 49/00 Preparaciones para examen in vivo. › compuestos orgánicos.
  • C07D231/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
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