PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE SIMVASTATINA E INTERMEDIARIOS.
1. Un procedimiento para la fabricación de simvastatina que comprende:
Procedimiento (A) Etapa 1. Reducción selectiva de la función carbonilo del resto lactona de la lovastatina para obtener un hemiacetal de fórmula II: **(Ver fórmula)** Etapa 2. Reacción del compuesto de fórmula II con una base fuerte y yoduro de metilo en un disolvente inerte para proporcionar un compuesto de fórmula V: **(Ver fórmula)** Etapa 3. Oxidación del compuesto de fórmula V para proporcionar la simvastatina: **(Ver fórmula)** Procedimiento (B) Etapa I. Reducción selectiva de la función carbonilo del resto lactona de la lovastatina para obtener un hemiacetal de fórmula II: **(Ver fórmula)** Etapa 2. Reacción del compuesto de fórmula II con un alcanol ROH y un ácido, en el que R es un alquilo inferior o un alcoxialquilo inferior para proporcionar un compuesto de fórmula III: **(Ver fórmula)** Etapa 3. Reacción del compuesto de fórmula III con una base fuerte y yoduro de metilo en un disolvente inerte para proporcionar un compuesto de fórmula IV: **(Ver fórmula)** en la que R es tal como se ha definido anteriormente; Etapa 4. Reacción del compuesto de fórmula IV con un ácido débil en un disolvente inerte para proporcionar un compuesto de fórmula V: **(Ver fórmula)** Etapa 5. Oxidación del compuesto de fórmula V para proporcionar la simvastatina: Vi: **(Ver fórmula)**
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: APOTEX INC..
Nacionalidad solicitante: Canadá.
Dirección: 150 SIGNET DRIVE,WESTON ONTARIO M9L 1T9.
Inventor/es: TAO, YONG, KARIMIAN, KHASHAYAR, TAM, TIM, FAT, LI, YIWEI, DOUCETTE, GARY.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 10 de Junio de 1999.
Fecha Concesión Europea: 4 de Septiembre de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D309/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno.
- C07D309/30 C07D 309/00 […] › Atomos de oxígeno, p. ej. delta-lactonas.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes.
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