Conjugados fármaco-anticuerpo.
Conjugado de fármaco que comprende un resto de fármaco unido covalentemente al resto del conjugado de fármaco,
teniendo el compuesto la fórmula [D-(X)b-(AA)w-(L)-]n-Ab, en la que D es un resto de fármaco seleccionado de las fórmulas (Ia) y (Ib), o una sal farmacéuticamente aceptable, un éster, un solvato, un tautómero o un estereoisómero del mismo,
**(Ver fórmula)**
en las que las líneas onduladas de (Ia) y (Ib) indican el punto de unión covalente a (X)b si es que lo hay, o a (AA)w si es que lo hay, o al grupo de unión L;
A se selecciona de
**(Ver fórmula)**
en las que las líneas onduladas del resto A indican el punto de unión covalente al resto del resto de fármaco;
cada uno de R1, R2 y R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, ORa, OCORa, OCOORa, NRaRb, NRaCORb, NRaC(=NRa)NRaRb, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx;
R3' se selecciona de hidrógeno, CORa, COORa, CONRaRb, S(O)Ra, SO2Ra, P(O)(Ra)Rb, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx;
cada uno de R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R12 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2- C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx;
R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, CORa, COORa, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido, o R11 y R12 junto con el átomo de N y átomo de C correspondiente al que se unen pueden formar un grupo heterocíclico, insaturado o saturado, sustituido o no sustituido, de 5 a 14 miembros que tiene uno o más anillos y opcionalmente que comprende uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de átomos de oxígeno, nitrógeno y azufre en dicho(s) anillo(s) además del átomo de nitrógeno del NR11, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx;
R13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, CORa, COORa, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alqueninilo C4-C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx;
cada uno de R15, R16, R17, R17', R18', R24, R24', R25 y R26 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx;
R18 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, grupos alquilo C1-C12 que pueden sustituirse opcionalmente con al menos un grupo Rx, grupos arilo que tienen desde 6 hasta 18 átomos de carbono en uno o más anillos aromáticos, sustituyéndose opcionalmente dichos grupos arilo con uno o más sustituyentes Rx, y grupos heterocíclicos, insaturados o saturados, sustituidos o no sustituidos, de 5 a 14 miembros que tienen uno o más anillos, en los que sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx;
R27 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido y halógeno;
...
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/061392.
Solicitante: PHARMA MAR, S.A..
Nacionalidad solicitante: España.
Provincia: MADRID.
Inventor/es: SANCHEZ MADRID,FRANCISCO, CUEVAS MARCHANTE, CARMEN, FRANCESCH SOLLOSO,ANDRES, GARRANZO GARCÍA-IBARROLA,María, ZAPATA HERNÁNDEZ,Juan Manuel, DOMÍNGUEZ CORREA,JUAN MANUEL, MUNOZ ALONSO,MARÍA JOSÉ, GARCÍA ARROYO,ALICIA, URSA PECHARROMÁN,MARIA ÁNGELES.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/68 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D309/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno, p. ej. delta-lactonas.
- C07D309/32 C07D 309/00 […] › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2778045_T3.pdf
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