Conjugados fármaco-anticuerpo.

Conjugado de fármaco que comprende un resto de fármaco unido covalentemente al resto del conjugado de fármaco,

teniendo el compuesto la fórmula [D-(X)b-(AA)w-(L)-]n-Ab, en la que D es un resto de fármaco seleccionado de las fórmulas (Ia) y (Ib), o una sal farmacéuticamente aceptable, un éster, un solvato, un tautómero o un estereoisómero del mismo,

**(Ver fórmula)**

en las que las líneas onduladas de (Ia) y (Ib) indican el punto de unión covalente a (X)b si es que lo hay, o a (AA)w si es que lo hay, o al grupo de unión L;

A se selecciona de

**(Ver fórmula)**

en las que las líneas onduladas del resto A indican el punto de unión covalente al resto del resto de fármaco;

cada uno de R1, R2 y R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, ORa, OCORa, OCOORa, NRaRb, NRaCORb, NRaC(=NRa)NRaRb, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx;

R3' se selecciona de hidrógeno, CORa, COORa, CONRaRb, S(O)Ra, SO2Ra, P(O)(Ra)Rb, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx;

cada uno de R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R12 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2- C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx;

R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, CORa, COORa, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido, o R11 y R12 junto con el átomo de N y átomo de C correspondiente al que se unen pueden formar un grupo heterocíclico, insaturado o saturado, sustituido o no sustituido, de 5 a 14 miembros que tiene uno o más anillos y opcionalmente que comprende uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de átomos de oxígeno, nitrógeno y azufre en dicho(s) anillo(s) además del átomo de nitrógeno del NR11, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx;

R13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, CORa, COORa, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alqueninilo C4-C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx;

cada uno de R15, R16, R17, R17', R18', R24, R24', R25 y R26 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx;

R18 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, grupos alquilo C1-C12 que pueden sustituirse opcionalmente con al menos un grupo Rx, grupos arilo que tienen desde 6 hasta 18 átomos de carbono en uno o más anillos aromáticos, sustituyéndose opcionalmente dichos grupos arilo con uno o más sustituyentes Rx, y grupos heterocíclicos, insaturados o saturados, sustituidos o no sustituidos, de 5 a 14 miembros que tienen uno o más anillos, en los que sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx;

R27 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido y halógeno;

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/061392.

Solicitante: PHARMA MAR, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: MADRID.

Inventor/es: SANCHEZ MADRID,FRANCISCO, CUEVAS MARCHANTE, CARMEN, FRANCESCH SOLLOSO,ANDRES, GARRANZO GARCÍA-IBARROLA,María, ZAPATA HERNÁNDEZ,Juan Manuel, DOMÍNGUEZ CORREA,JUAN MANUEL, MUNOZ ALONSO,MARÍA JOSÉ, GARCÍA ARROYO,ALICIA, URSA PECHARROMÁN,MARIA ÁNGELES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/68 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D309/30 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno, p. ej. delta-lactonas.
  • C07D309/32 C07D 309/00 […] › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2778045_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

Imagen de 'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de…'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]

Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]

Régimen de terapia y métodos para sensibilizar células de cáncer tratadas con una terapia epigenética frente a inhibidores de PARP en múltiples cánceres, del 22 de Julio de 2020, de THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY: Una combinación que comprende un agente desmetilante del ADN y un inhibidor de poli ADP ribosa polimerasa (PARP) para su uso en el tratamiento del cáncer, en […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .