LIGANDOS DEL NEUROPEPTIDO-Y.

Compuesto de fórmula en donde A es O, S, o N-R, en donde R es un alquilo de cadena corta (C1-C8);

D es O, S o N-R7; W es N, CH o C-R8; R1 y R3 son independientemente H, radicales alquilo de C1-C14, lineales o ramificados, cíclicos o acíclicos, saturados o insaturados, opcionalmente substituidos por grupos hidroxi, oxialquilo de cadena corta, tioalquilo, oxiarilo o tioarilo, en donde dichos grupos que soportan arilos son substituidos opcionalmente por grupos halógeno, oxialquilo de cadena corta, tioalquilo, alquilo de cadena corta, trifluorometoxi, trifluoroetoxi o trifluorometilo, y opcionalmente dichos grupos alquilo están substituidos por estructuras cíclicas seleccionadas del grupo que consta de anillos que tienen un tamaño de anillo de entre 3 y 10 átomos, o dichos grupos alquilo están substituidos por partes aromáticas o heteroaromáticas, conteniendo opcionalmente dichos grupos arilo o heteroarilo substituyentes en el anillo arílico seleccionado del grupo consistente en grupos alquilo de cadena corta, oxialquilo, amino, aminoalquilo de cadena corta, aminoacilo de cadena corta, halógenos, y trifluo rometilo o trifluorometoxi; R2 es en donde W2 es C=O, SO2, C(O)NH; SO; o está ausente; Q es (a) un (-CH2-)z substituido o no substituido, en donde z=1 a 12, y cuando -CH2- está subs tituido, los grupos substituyentes son alquilo de cadena corta, arilo o heteroarilo; y cuando z>1, al menos un grupo -CH2- está reemplazado opcionalmente por un heteroátomo seleccionado del grupo consis tente en O, S o un N substituido o no substituido, en donde la parte substituyente se selecciona del grupo consistente en alquilo de cadena corta, arilo, heteroarilalquilo e hidrógeno; (b) un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado de fórmula (-CH2-)x en donde l y m son de 0-5, y en donde x=3-12, preferiblemente de 3-8, y opcionalmente, uno o más grupos -CH2- se substituyen por un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo de cadena corta saturado o insaturado, cicloalquilo, arilo y heteroarilo; y opcionalmente al menos uno de los grupos CH2- está reem plazado por un heteroátomo seleccionado del grupo consistente en O, S, Se y N substituido o no substituido, y cuando N está substituido, el grupo substituyente se selecciona del grupo consistente en alquilo de cadena corta, arilo, heteroarilo e hidrógeno; (c) un anillo aromático carbocíclico o heterocíclico de fórmula (-CH=CH-)y en donde l y m son de 0-5, y en donde y opcionalmente al menos uno de los grupos -CH- está substituido por X1, X2 o tanto X1 como X2 en donde X es cualquier substituyente cíclico, por ejemplo grupos alquilos saturados o insaturados, lineales o ramificados, grupos oxialquilos de cadena corta o halógenos, y opcionalmente, al menos uno de los grupos -CH- está reemplazado por N, o alternativamente, uno de los grupos -CH=CH- está reemplazado por un heteroátomo seleccionado del grupo consistente en O, S, Se y N-R11; también opcionalmente, al menos uno de los grupos -CH=CH- es una unión con la cual se puede fusionar otra estructura cíclica, bien saturada o bien insaturada, formando de esta manera sistemas aromáticos o heteroaromáticos condensados seleccionados, por ejemplo, del grupo consistente en clases de naftaleno, indole, benzofurano, quinolina, quinazolina y benzodioxano; X3 es un substituyente en Q el cual puede ser H, alquilo de cadena corta, arilo, oxialquilo de cadena corta, hidroxi, trifluorometilo, y substituyentes cíclicos similares y comunes. R4 se selecciona del grupo consistente en las siguientes fórmulas generales: en donde A1 es O, S, NH o N-alquilo de cadena corta o arilo; R5 a R9, R11 y R12 se seleccionan independientemente del grupo consistente en H, radicales alquilo de C1 a C14, lineales o ramificados, saturados o insaturados, cíclicos o acíclicos, substituidos o no substituidos, o radicales arilos o heteroarilos, y cuando cualquiera de los R5 a R9, R11 o R12 es un radical arilo o heteroarilo substituido, el grupo substituyente se selecciona de los miembros del grupo consistente en halógeno, oxialquilo de cadena corta, tioalquilo, alquilo de cadena corta, trifluorometoxi y trifluorometilo, y cuando cualquiera de los R5 a R9, R11 o R12 es un radical alquilo substituido, la parte substituyente se selecciona del grupo consistente en sistemas cíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 14 átomos de anillo, y sistemas aromáticos y heteroaromáticos y anillos heterocíclicos que tienen de 4- 12 miembros de anillo, y dichos anillos aromáticos y heteroaromáticos opcionalmente están substituidos por radicales seleccionados del grupo consistente en alquilo de cadena corta, oxialquilo, amino, aminoalquilo de cadena corta, amidoacilo de cadena corta, halógenos, perfluoroalquilo, y perfluoroalquilo de cadena corta; o R6 es H, alquilo de C1 a C14, lineal o ramificado, cíclico o acíclico, saturado o insaturado; arilo; heteroarilo; arilalquilo de cadena corta; heteroarilalquilo de cadena corta; arilalquilo de cadena corta condensado; heteroarilalquilo de cadena corta condensado; diarilalquilo de cadena corta; bisheteroarilalquilo de cadena corta; o heteroarilalquilarilo de cadena corta; o derivados parcial o totalmente saturados de los mismos; o R6 puede ser R6 el cual es R6-NH o R6-N-alquilo de cadena corta; R10 es hidrógeno, grupos alquilos de C1-C12, lineales o ramificados, saturados o insaturados, cíclicos o acíclicos, que contienen opcionalmente enlaces dobles o triples; un arilo, opcionalmente substituido con grupos tales como halógeno, alquilo de cadena corta, oxialquilo, aminoalquilo, dialquilaminoalquilo de cadena corta, hidroxi; arilalquilo; oxiarilalquilo; 2-tetrahidrofurfurilo; 3-tetrahidrofurfurilo; hidroxial quilo terminal con cadenas de hidrocarburo de C2-C10 y amidoalquilo tal como el 2-acetamidoetilo; o R9 y R10 pueden formar opcionalmente un anillo de 3 a 10 miembros; y los compuestos comprenden cualquier isómero ópticamente activo de los mismos en forma de isómeros ópticos separados, puros o parcialmente purificados o mezclas racémicas de los mismos; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ALANEX CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10350 NORTH TORREY PINES ROAD,LA JOLLA, CALIFORNIA 92037.

Inventor/es: HONG, YUFENG, TOMPKINS, EILEEN, VALENZUELA, GREGOR, VLAD, EDWARD, LING, ANTHONY, LAI.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Agosto de 1997.

Fecha Concesión Europea: 12 de Junio de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/34 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. isosorbida.
  • A61K31/35 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P11/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Broncodilatadores.
  • A61P25/22 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Anxiolíticos.
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
  • C07C275/26 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de nitrógeno de grupos urea unidos a átomos de carbono de ciclos que no son ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C275/28 C07C 275/00 […] › que tienen átomos de nitrógeno de grupos urea unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de una estructura carbonada.
  • C07D211/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados o radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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