SALES DE TARTRATO DE 5,8,14-TRIAZATETRACICLO(10.3.1.02 ,11.04,9)-HEXADECA-2(11) ,3,5,7,9-PENTAENO.

Sales de tartrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo [10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2

(11), 3, 5, 7, 9-pentaeno. La presente invención se refiere a las sales tartrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo[10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2(11), 3, 5, 7, 9-pentaeno: y a composiciones farmacéuticas de las mismas. En particular, la presente invención se refiere a la sal L-tartrato y además a los diversos polimorfos de la sal L-tartrato, incluyendo dos polimorfos anhidros distintos (denominados en este documento Formas A y B) y un polimorfo hidratado (denominado en este documento Forma C). Además, la presente invención también se refiere a la sal D-tartrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo[10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2(11), 3, 5, 7, 9-pentaeno y a los diversos polimorfos de la misma; así como a la sal D, L-tartrato de dicho compuesto y a sus polimorfos, y a la sal meso-tartrato de dicho compuesto y a sus polimorfos. El compuesto, 5, 8, 14-triazatetraciclo[10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2(11), 3, 5, 7, 9-pentaeno, se une a sitios receptores específicos de acetilcolina nicotínicos neuronales y es útil en la modulación de la función colinérgica. Este compuesto es útil en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria del intestino (incluyendo, pero sin limitación, colitis ulcerosa, pioderma grangrenosa y enfermedad de Crohn), síndrome del intestino irritable, distonía espástica, dolor crónico, dolor agudo, esprue celíaco, bursitis, vasoconstricción, ansiedad, trastorno de pánico, depresión, trastorno bipolar, autismo, trastornos del sueño, desfase horario, esclerosis lateral amiotrófica (ALS), disfunción cognitiva, reducción cognitiva inducida por drogas/toxinas (por ejemplo, debida al alcohol, barbituratos, deficiencias de vitaminas, drogas recreativas, plomo, arsénico, mercurio), reducción cognitiva inducida por enfermedades (por ejemplo, la producida por la enfermedad de Alzheimer (demencia senil), demencia vascular, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, SIDA, encefalitis, traumatismos, encefalopatía renal y hepática, hipotiroidismo, enfermedad de Pick, síndrome de Korsakoff y demencia frontal y subcortical), hipertensión, bulimia, anorexia, obesidad, arritmias cardíacas, hipersecreción de ácido gástrico, úlceras, feocromocitoma, parálisis supramuscular progresiva, dependencias químicas y adicciones (por ejemplo, dependencias o adicciones a la nicotina (y/o a productos del tabaco), al alcohol, a las benzodiacepinas, a los barbituratos, a los opiáceos o a la cocaína), dolor de cabeza, migraña, apoplejía, lesión traumática cerebral (TBI), trastorno obsesivo compulsivo (OCD), psicosis, corea de Huntington, disquinesia tardía, hiperquinesia, dislexia, esquizofrenia, demencia multi-infarto, reducción cognitiva relacionada con la edad, epilepsia, incluyendo epilepsia de ausencia petit mal, trastorno de hiperactividad con déficit de atención (ADHD), síndrome de Tourette, particularmente dependencia, adicción y síndrome de abstinencia de nicotina; incluyendo uso en la terapia para dejar de fumar.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CONNECTICUT 06340.

Inventor/es: BOGLE, DAVID EVERETT, PFIZER GLOBAL R & D, ROSE, PETER ROBERT, PFIZER GLOBAL R & D, WILLIAMS, GLENN ROBERT, PFIZER GLOBAL R & D.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 26 de Abril de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/495 (que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P27/00 (Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/08 (Sistemas puenteados)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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SALES DE TARTRATO DE 5,8,14-TRIAZATETRACICLO(10.3.1.02 ,11.04,9)-HEXADECA-2(11) ,3,5,7,9-PENTAENO.