INHIBICION DE LA CINASA RAF POR USO DE DIFNIL-UREAS SUSTITUIDAS SIMETRICA Y ASIMETRICAMENTE.

Un compuesto de fórmula I: **fórmula I** en la que A es **fórmula II** R3, R4, R5 y R6 son, cada uno independientemente, H, halógeno, NO2, alquilo C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalquilo, alcoxi C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalcoxi, arilo C6-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, ó heteroarilo C5-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, y uno de los R3-R6 puede ser -X-Y; o dos R3-R 6 adyacentes pueden ser en común un anillo de arilo o heteroarilo con 5-12 átomos, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10, alcoxi C1-10, cicloaquilo C3-10, alquenilo C2-10, alcanoílo C1-10, arilo C6-12, heteroarilo C5-12; arilalquilo C6-12, alquilarilo C6-12, halógeno; NR1 R1 ; -NO2; -CF3; -COOR1 ; -NHCOR 1 ; -CN; -CONR1 R1 ; -SO2R2 ; -SOR2 ; -SR2 ; en que R1 es H o alquilo C1-10 y R2 es alquilo C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhalo, estando el -S

(O2)- opcionalmente incorporado en el anillo de arilo o heteroarilo; R4',R5' y R6' son independientemente H, halógeno, alquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalquilo, **fórmula III** alcoxi C1-C10 opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalcoxi o -X-Y, y uno cualquiera de los R4', R5' ó R6' es -X-Y, o dos radicales adyacentes de R4 0, R 5 0 y R 6 0 en común son un anillo heteroarilo con 5-12 átomos, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10, alcoxiC1-10, cicloalquilo C3-10, alquenilo C2-10, alcanoílo C1-10, arilo C6-12, heteroarilo C5-12 o arilalquilo C6-12; R6 0 es adicionalmente -NHCOR 1 , -NR 1 COR 1 ó NO2; R1 es alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhalo; R3 0 es H, halógeno, alquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalquilo, alcoxi C1-C10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalcoxi; X es-CH2-, -S-, -N(CH3)-, -NHC(O)-, -CH2-S-, -S-CH2-, -C(O)- o -O-; y X es adicionalmente un enlace simple cuando Y es piridilo; e Y es fenilo, piridilo, naftilo, piridona, pirazina, pirimidina, benzodioxano, benzopiridina o benzotiazol, cada uno opcionalmente sustituido con alquilo C1-10, alcoxi C1-10, halógeno, OH, -SCH3, NO2 o, cuando Y es fenilo, con **fórmula IV** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, con la condición de que si X es -O- o -S-, R3' y R6' son H, e Y es fenilo sin sustituir con OH, entonces R6 ha de ser alcoxi.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BAYER CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 100 BAYER ROAD,PITTSBURGH, PA 15205-9741.

Inventor/es: DUMAS, JACQUES, KHIRE, UDAY, LOWINGER, TIMOTHY, BRUNO, RIEDL, BERND, SCOTT, WILLIAM, J., SMITH, ROGER, A., WOOD, JILL, E., MILLER, SCOTT, OSTERHOUT, MARTIN, GUNN, DAVID, RODRIGUEZ, MARELI, WANG, MING.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Diciembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 16 de Marzo de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen... > C07C275/40 (que está sustituida por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/17 (teniendo el grupo N — C(O) — N o N — C(S) — N , p. ej. urea, tiourea, carmustina (isourea, isotiourea A61K 31/155; sulfonilureas A61K 31/64))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/44 (Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/38 (que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D333/20 (por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen... > C07C275/28 (que tienen átomos de nitrógeno de grupos urea unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de una estructura carbonada)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen... > C07C275/24 (que contienen ciclos aromáticos de seis miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D277/68 (con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos en posición 2)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/70 (Atomos de azufre)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen... > C07C275/42 (que está sustituida por grupos carboxilo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/36 (Radicales sustituidos por simple enlace a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 213/26))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/68 (unido en posición 4)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen... > C07C275/30 (que está sustituida por átomos de halógeno o por grupos nitro o nitroso)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/02 (que tienen tres enlaces dobles)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D333/02 (no condensados con otros ciclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen... > C07C275/36 (con al menos uno de los átomos de oxígeno unido además a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros, p. ej. N-ariloxifenilureas)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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