Compuestos de minociclina 9-sustituidos.

Un compuesto de minociclina que tiene la siguiente fórmula:

**(Ver fórmula)**

en la que:



R4', R4", R7' y R7" son cada uno alquilo C1-C5;

R9 es metilo, etilo, i-propilo, n-propilo, alquilo sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilalquilo, arilalquinilo, tionitroso, alquilamino no sustituido o sustituido o -(CH2)1- 3NR9cC(≥Z')ZR9a, en el que dicho alquilo sustituido está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, alquilaminocarbonilo, arilalquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquenilcarbonilo, sililo, aminocarbonilo, alquiltiocarbonilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, acilamino, amidino, imino, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, tiocarboxilato, sulfato, alquilsulfinilo, sulfonato, sulfamoilo, sulfonamido, nitro, azido, heterociclilo, alquilarilo, fenilo y heteroarilo;

Z es CR9d R9e, S, NR9b u O;

Z' es NR9f, O o S; y

R9a es hidrógeno, acilo, alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, alcoxi no sustituido o sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, arilalquilo, arilo no sustituido o sustituido, heterocíclico no sustituido o sustituido, heteroaromático no sustituido o sustituido;

R9b, R9c, R9d, R9e y R9f son cada uno independientemente hidrogeno, acilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, arilalquilo, arilo, heterocíclico, heteroaromático;

o

un compuesto de minociclina seleccionado de entre los siguientes:

**(Ver fórmulas)**

y

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10182900.

Solicitante: TRUSTEES OF TUFTS COLLEGE.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: BALLOU HALL MEDFORD, MA 02155 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: NELSON, MARK, L., FRECHETTE, ROGER, VISKI, PETER, BOWSER, TODD, DUMORNAY, JIMMY, RENNIE, GLEN, LIU, GUI, KOZA, DARRELL, SHEAHAN, PAUL, STAPLETON, KAREN, HAWKINS, PAUL, BHATIA, BEENA, VERMA, ATUL, MCINTYRE, LAURA, ISMAIL,MOHAMED,Y, WARCHOL,TED.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/65 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tetraciclinas.
  • A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P31/04 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07C237/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino.
  • C07C237/26 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › de un ciclo que forma parte de un sistema cíclico condensado formado por al menos cuatro ciclos, p. ej. tetraciclina.
  • C07C255/59 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › estando la estructura carbonada sustituida por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07C271/22 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
  • C07C271/28 C07C 271/00 […] › a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros no condensado.
  • C07C271/30 C07C 271/00 […] › a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros que forma parte de un sistema cíclico condensado.
  • C07C271/58 C07C 271/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carbamato unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C275/30 C07C […] › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que está sustituida por átomos de halógeno o por grupos nitro o nitroso.
  • C07C275/34 C07C 275/00 […] › que tienen átomos de nitrógeno de grupos urea y átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, unidos a átomos de carbono del mismo ciclo aromático de seis miembros no condensado.
  • C07C275/38 C07C 275/00 […] › que está sustituida por átomos de oxígeno unidos por enlaces dobles.
  • C07C275/40 C07C 275/00 […] › que está sustituida por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07C275/42 C07C 275/00 […] › que está sustituida por grupos carboxilo.
  • C07C275/50 C07C 275/00 […] › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono acíclico.
  • C07C275/54 C07C 275/00 […] › siendo Y un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros, p. ej. benzoilureas.
  • C07C279/18 C07C […] › C07C 279/00 Derivados de guanidina, es decir, compuestos que contienen el grupo en que los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de nitrógeno de grupos guanidina unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C311/06 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono acíclicos de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
  • C07C311/13 C07C 311/00 […] › en que la estructura carbonada contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C311/21 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C331/24 C07C […] › C07C 331/00 Derivados del ácido tiociánico o del ácido isotiociánico. › en que la estructura carbonada contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C333/08 C07C […] › C07C 333/00 Derivados de ácidos tiocarbámicos, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de nitrógeno de grupos tiocarbámicos unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C335/22 C07C […] › C07C 335/00 Tioureas, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que está sustituida además por grupos carboxilo.
  • C07C381/10 C07C […] › C07C 381/00 Compuestos que contienen carbono y azufre y que tienen grupos funcionales no cubiertos por los grupos C07C 301/00 - C07C 337/00. › Compuestos que contienen átomos de azufre unidos por enlaces dobles a átomos de nitrógeno.
  • C07D295/155 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › en que los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de carbono tienen tres enlaces a heteroátomos separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
  • C07D317/58 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 317/52).
  • C07D317/62 C07D 317/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos del ciclo carbocíclico.
  • C07F9/40 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Sus ésteres.

PDF original: ES-2701599_T3.pdf

 

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