DISPERSIONES SOLIDAS ANTIVIRALES.

Una partícula constituida por una dispersión sólida que comprende (a) un compuesto de fórmula

(Ver fórmula) un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde Y es CR 5 o N; A es CH, CR 4 o N; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; Q es -NR 1 R 2 o, cuando Y es CR 5 entonces Q puede ser también hidrógeno; R 1 y R 2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxi, alquilo C1 - 12, alquiloxi C1 - 12, al-quilcarbonilo C1 - 12, alquiloxi-carbonilo C1 - 12, arilo, amino, mono- o di(alquil C1 - 12)amino, mono- o di(alquil C1 - 12)-aminocarbonilo en donde cada uno de los grupos alquilo C1 - 12 mencionados anteriormente pueden estar opcional e individualmente cada uno sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxi, alquiloxi C1 - 6, hidroxi-alquiloxi C1 - 6, carboxilo, alquiloxicarbonilo C1 - 6, ciano, amino, imino, aminocarbonilo, aminocarbonilamino, mono- o di(alquil C1 - 6)amino, arilo y Het; o R 1 y R 2 considerados juntos pueden formar pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, azido o mono- o di(alquil C1 - 12) aminoalquilideno C1 - 4; R 3 es hidrógeno, arilo, alquilcarbonilo C1 - 6, alquilo C1 - 6, alquiloxicarbonilo C1 - 6, alquilo C1 - 6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1 - 6; y cada R 4 es independientemente hidroxi, halo, alquilo C1 - 6, alquiloxi C1 - 6, ciano, aminocarbonilo, nitro, amino, trihalometilo, trihalometiloxi, o cuando Y es CR 5 entonces R 4 puede representar también alquilo C1 - 6 sustituido con ciano o aminocarbonilo; R 5 es hidrógeno o alquilo C1 - 4; L es -X 1 -R 6 o -X 2 -Alk-R 7 en donde R 6 y R 7 son cada uno independientemente fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxi, alquilo C1 - 6, alquiloxi C1 - 6, alquilcarbonilo C1 - 6, alquiloxicarbonilo C1 - 6, formilo, ciano, nitro, amino, y trifluorometilo; o cuando Y es CR 5 , entonces R 6 y R 7 pueden seleccionarse también de fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de aminocarbonilo, trihalometiloxi y trihalometilo; o cuando Y es N entonces R 6 y R 7 pueden seleccionarse también de indanilo o indolilo, pudiendo estar cada uno de dichos indanilo o indolilo sustituidos con uno, dos, tres, cuatro, o cinco sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxi, alquilo C1 - 6, alquiloxi C1 - 6, alquilcarbonilo C1 - 6, alquiloxicarbonilo C1 - 6, formilo, ciano, nitro, amino, y trifluorometilo; X 1 y X 2 son cada uno independientemente -NR 3 -, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -S-, -S(=O)- o -S(=O)2-; Alk es alcanodiílo C1 - 4; o cuando Y es CR 5 , entonces L puede seleccionarse también de alquilo C1 - 10, alquenilo C3 - 10, alquinilo C3 - 10, cicloalquilo C3 - 7, o alquilo C1 - 10 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de cicloalquilo C3 - 7, indanilo, indolilo y fenilo, en donde dichos fenilo, indanilo e indolilo pueden estar sustituidos con uno, dos, tres, cuatro, o en caso posible cinco sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxi, alquilo C1 - 6, alquiloxi C1 - 6, ciano, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo C1 - 6, formilo, nitro, amino, trihalometilo, trihalometiloxi y alquilcarbonilo C1 - 6;

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: VERRECK, GEERT, BAERT, LIEVEN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 31 de Agosto de 2000.

Fecha Concesión Europea: 1 de Febrero de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/505 (Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/53 (que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/14 (en estado especial, p. ej. polvos (microcápsulas A61K 9/50))

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

google+ twitter facebookPin it
DISPERSIONES SOLIDAS ANTIVIRALES.