DERIVADOS DE AMINOALQUILAMIDAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LA HORMONA ESTIMULADORA DE LOS FOLICULOS.

Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, alquil C1-6 carbonilo, perhaloalquilo C1-6, fenilo, fenilalquilo C1-6-, fenilcarbonilo-, piridilo, piridil alquilo C1-6, piridilcarbonilo, tienilo, tienilalquilo C1-6 y tienilcarbonilo, pudiendo estar opcionalmente sustituido en ellos el fenilo, piridilo o tienilo con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi o NO2; R3 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6, estando alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un fenilo, piridilo, tienilo o furilo; fenilo, piridilo, tienilo o furilo que opcionalmente está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi o NO2; R4 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo C2-6-, ciclopentilo, ciclohexilo, ciclohexilo CH2-, -CH2ciclohexilo-CH2- , -CH2-fenilo-CH2-, -C

(O)-CH2-fenilo-CH2- , -C(O)-alquilo C1-6- y -ciclohexilo-CH2-ciclohexilo; estando el sustituyente R4 insertado en el compuesto de fórmula (I) de izquierda a derecha, como se define; alternativamente, R2, R3 y R4 se pueden conjuntar con los dos átomos de N de la molécula de diamina para formar **(Fórmula)** alternativamente, R3 se puede conjuntar con R2 como -alquilo C2-3- con tal de que R R4 sea alquilo C2-6-;. L se selecciona entre el grupo constituido por cicloalquilo C3-6- (en el que el cicloalquilo está sustituido con R5 y R6) un compuesto bicíclico de la fórmula **(Fórmula)** (en el que el punto de unión del compuesto bicíclico es cualquier átomo de carbono de la porción alquílica y en el que la porción aromática del compuesto bicíclico está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi, NO2, acetamido, -NH2, -NH(alquilo C1-66) o -N(alquilo C1-6)2) y -(CH2)m-CR8R5R6; m es de 0 a 3; R5 se selecciona entre el grupo constituido por fenilo, naftilo (que pueden estar opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: U.S. ROUTE NO.202, P.O. BOX 300,RARITAN, NJ 08869-0602.

Inventor/es: FITZPATRICK, LOUIS, J., PAN, KEVIN, COATS, STEVEN, J., HLASTA, DENNIS, J., LANTERN, CAROLINA, L., MACIELAG, MARK, J., RIVERO, RALPH.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 21 de Diciembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 16 de Febrero de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D333/34 (Atomos de azufre)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/18 (Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos... > C07C311/19 (a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/33 (Compuestos heterocíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/34 (a los que está unido un segundo heteroátomo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D307/38 (con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D333/18 (por átomos de azufre)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D261/08 (con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos... > C07C311/29 (que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos... > C07C311/42 (a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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