COMPUESTOS DE AZAINDOLILIDENO SUSTITUIDO Y PROCESO PARA SU PREPARACION.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA CINASA DE TIROSINA QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL

(I) EN LA QUE UNO DE LOS GRUPOS X{SUP,1}, X{SUP,2}, X{SUP,3}, X{SUP,4} ES N Y LOS OTROS SON CH; R ES UN GRUPO DE LA FORMULA (A), (B), (C) O (D) EN DONDE CADA R{SUP,1} Y R{SUP,3} ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, AMINO, CARBOXI, CIANO, SO{SUB,3}R{SUP,4}. -SO{SUB,2}NHR{SUP,5}. (1), -COOR{SUP,6}, CONH(CH{SUB,2}{SUB,O}PH , -CONHCH{SUB,2}(CHOH){SUB ,N}CH{SUB,2}OH, (2), -N(CH{SUB,2}CH{SUB,2}OH){SUB ,2}, NHCH{SUB,2}(CHOH){SUB ,N}CH{SUB,2}OH, -NHCONH{SUB,2}, NHC(NH{SUB,2}=NH, -NHCO(CHOH){SUB,N}CH{SUB ,2}OH, (3), NHSO{SUB,2}R{SUP,7}, -OCH{SUB,2}(CHOH){SUB ,N}CH{SUB,2}OH, OOC(CHOH){SUB,N}CH{SUB ,2}OH, -OPO(OH){SUB,2}, OCH{SUB,2}SO{SUB,2}NH{SUB ,2}, -CH{SUB,2}NH{SUB,2}, C(NH{SUB,2})=NH, -CH{SUB,2}NHC(NH{SUB ,2})=NH, (4), -CH{SUB,2}OH, -CH{SUB,2}OOC(CHOH){SUB ,N}C{SUB,2}OH, -CH{SUB,2}OPO(OH){SUB ,2}, PO(OH){SUB,2}; R{SUP,2} ES H, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALCANOILO C{SUB,2}-C{SUB,6}, -CH{SUB,2}OH, CH{SUB,2}CH{SUB,2}CONH{SUB ,2}, -SO{SUB,2}ME, COCH{SUB,2}SO{SUB,2}NH{SUB ,2}; R{SUP,4} ES H, CH{SUB,2}(CHOH){SUB,N}CH{SUB ,2}OH, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,5} ES H, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, CH{SUB,2}(CHOH){SUB,N}CH{SUB ,2}OH, -(CH{SUB,2}){SUB,M}NME{SUB ,2}; R{SUP,6} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR FENILO, -CH{SUB,2}(CHOH){SUB ,N}CH{SUB,2}OH; R{SUP,7} ES ME, C{SUB,6}H{SUB,4}ME; Z ES CH{SUB,2}, O, NH, NCH{SUB,2}CH{SUB,2}OH; N O 0 O 1; M ES 2 O 3; O ES 0, 1, 2 O 3; P ES 1, 2 O 3; CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R SEA (A), (B) O (C) ENTONCES R{SUP,1} NO SEA H Y QUE CUANDO R SEA (D) ENTONCES UNO DE ENTRE R{SUP,1} Y R{SUP,3} NO SEA H; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA ROBERT KOCH, 1.2, 20152 MILANO.

Inventor/es: LONGO, ANTONIO, BALLINARI, DARIO, BUZZETTI, FRANCO, BRASCA, GABRIELLA, MARIA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 30 de Mayo de 1995.

Fecha Concesión Europea: 2 de Octubre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/435 (que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/6561 (que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Estonia, Georgia, Hungría, Japón, Kenya, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, Liberia, República del Moldova, Madagascar, Mongolia, Malawi, México, Noruega, Nueva Zelanda, República Popular Democrática de Corea.

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