Compuesto de ácido carboxílico.

Un compuesto de fórmula general (I) siguiente, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula**

en la que X representa ≥C

(R5)- o ≥N-; Y representa -O-; L representa un grupo alquileno C1-C3 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo haloalquilo C1-C3 o un grupo alquilo C1-C3, o un enlace;

M representa un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo o un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre, y opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a), un grupo arilo C6-C10 (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados del grupo sustituyente a), o un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contienen de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre (estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a) ; R1 representa un grupo etilo; R2, R3, R4, y R5 representan cada uno un átomo de hidrógeno; y el grupo sustituyente a incluye un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6 (estando el grupo hidroxialquilo opcionalmente sustituido con uno grupo alquilo C1-C6), un grupo alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6, un grupo aminoalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo ariloxi C6-C10, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C1-C6, un grupo hidroxi, un grupo formilo, un grupo haloalquilo C1-C6 carbonilo, metoxiacetilo o acilo alifático C1-C6, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo cicloalquilamino C3-C10, un grupo dialquilamino C1-C6, un grupo alcoxiamino C1-C6, un grupo formilamino, un grupo haloalquilcarbonilamino C1-C6, metoxiacetilamino o acilamino alifático C1-C6 (estando el grupo acilamino C1-C6 alifático opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno), un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo dialquilaminosulfonilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C10, un grupo arilo C6-C10 (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos haloalquilo C1-C6).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2009/061350.

Solicitante: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-5-1, NIHONBASHI HONCHO CHUO-KU TOKYO 103-8426 JAPON.

Inventor/es: HONDA, TAKESHI, INOUE, MASAHIRO, YOSHIDA, MASAO, MATSUMOTO,KOJI, TODA,NARIHIRO, NAKASHIMA,RYUTARO, TAKANO,RIEKO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P15/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/40 (que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P17/00 (Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/195 (que tienen un grupo amino)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/47 (Quinoleínas; Isoquinoleínas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/06 (Antihiperlipidémicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/10 (para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos de... > A61P7/02 (Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas del... > A61P19/08 (para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/428 (condensados con carbociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos en... > A61P9/10 (para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/28 (de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/196 (estando el grupo amino unido directamente a un ciclo, p. ej. ácido antranílico, ácido mefenámico, diclofenac, clorambucilo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/426 (1,3-Tiazoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/192 (que tienen grupos aromáticos, p. ej. sulindac, ácidos 2-aril-propiónicos, ácido etacrínico)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos en... > A61P9/12 (Antihipertensivos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/275 (Nitrilos; Isonitrilos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas del... > A61P19/02 (para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/04 (Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D307/83 (Atomos de oxígeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D277/24 (Radicales sustituidos por átomos de oxígeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D277/64 (con solamente radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos en posición 2)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/343 (condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína... > C07D215/22 (unidos en posición 2 ó 4)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus... > C07C255/54 (que contienen grupos ciano y grupos hidroxi eterificados unidos a la estructura carbonada)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4741 (condensadas con sistemas cíclicos teniendo el oxígeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. derivados de la tubocurarina, noscapina, bicuculina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D207/325 (con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P1/14 (Eupépticos, p.ej. ácidos, enzimas, estimulantes del apetito, antidispépsicos, tónicos, antiflatulencias)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D249/04 (1,2,3-Triazoles; Triazoles 1,2,3 hidrogenados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos... > C07C311/29 (que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos de... > A61P7/10 (Agentes antiedematosos; Diureticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D491/048 (teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4192 (1,2,3-Triazoles)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo... > C07C229/42 (con grupos carboxilo unidos al ciclo aromático de seis miembros, o al sistema cíclico condensado que contiene este ciclo, a través de cadenas carbonadas saturadas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Sulfonas; Sulfóxidos > C07C317/22 (con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados... > C07C217/76 (con grupos amino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros y grupos hidroxi eterificados unidos a átomos de carbono acíclicos o a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que contienen grupos nitro unidos a una... > C07C205/34 (con grupos nitro unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros y grupos hidroxi eterificados unidos a átomos de carbono acíclicos de la estructura carbonada)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a átomos... > C07C59/66 (conteniendo la parte no carboxílica del éter ciclos aromáticos de seis miembros)

PDF original: ES-2516716_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Compuesto de ácido carboxílico Campo de la técnica La presente invención se refiere a un nuevo compuesto y a una sal farmacológicamente aceptable del mismo que tiene un efecto de disminución de la glucosa en sangre y similares.

Adicionalmente, la invención se refiere a un agente terapéutico y/o un agente preventivo para diabetes mellitus, hiperglucemia posprandial, alteración de la tolerancia a la glucosa, cetosis, acidosis, neuropatía diabética, nefropatía diabética, retinopatía diabética, hiperlipidemia, disfunción sexual, enfermedad cutánea, enfermedad articular, osteopenia, arteriosclerosis, enfermedad trombótica, dispepsia, trastorno de aprendizaje de la memoria, obesidad, hipertensión, edema, resistencia a la insulina, diabetes mellitus inestable, lipoatrofia, alergia a la insulina, insulinoma, lipotoxicidad, hiperinsulinemia, cáncer, o similares (preferentemente, un agente terapéutico y/o un agente preventivo para diabetes mellitus) que contiene el compuesto mencionado anteriormente o una sal farmacológicamente aceptable del mismo como principio activo.

Además, la invención se refiere a una composición para prevenir o tratar cualquiera de las enfermedades mencionadas anteriormente que contiene el compuesto mencionado anteriormente como principio activo; o el uso del compuesto mencionado anteriormente para fabricar una composición farmacéutica para prevenir o tratar cualquiera de las enfermedades mencionadas anteriormente.

Técnica anterior

Los documentos de patente 1 a 3 divulgan un compuesto que tiene una subestructura que es parcialmente igual a la del compuesto de la invención y se ha descrito que es útil como agente terapéutico para la diabetes mellitus.

El compuesto divulgado en el documento patente 2 tiene una subestructura que es parcialmente la misma que la del compuesto de la invención, sin embargo, la estructura del compuesto divulgado en el documento patente 2 es completamente diferente de la del compuesto de la invención en cuanto a que un anillo ciclopropano es esencial en la posición á de un ácido carboxílico.

El compuesto divulgado en el documento patente 3 tiene una subestructura que es parcialmente la misma que la del compuesto de la invención, sin embargo, la estructura del compuesto divulgado en el documento patente 3 es completamente diferente de la del compuesto de la invención en cuanto a que el compuesto divulgado en el documento de patente 3 no tiene un grupo alcoxi en la posición â de un ácido carboxílico, que es esencial para el compuesto de la invención.

Documentos de la técnica anterior

Documentos de patente Documento de patente 1: WO 2006/011615 (correspondiente a la publicación de la solicitud de patente de EE.UU. Nº US 2008/319077) Documento de patente 2: Documento WO 2005/051890 Documento de patente 3: WO 2005/086661 (correspondiente a la publicación de la solicitud de patente de EE.UU. Nº US 2007/142384)

Divulgación de la invención Divulgación de los problemas que la invención ha de resolver

Los presentes inventores han realizado extensos estudios y, como resultado, han descubierto que un compuesto representado por la fórmula (I) mencionada más adelante tiene, inesperadamente, una excelente actividad en la reducción de la glucosa y similares en base a su estructura química específica y, además, tiene excelentes propiedades físicas como preparación farmacéutica, tal como la estabilidad, y, por tanto, puede ser una sustancia farmacéutica que es segura y útil como agente preventivo o terapéutico para la hiperglucemia, la diabetes mellitus y afecciones patológicas o enfermedades asociadas con estas enfermedades y, por tanto, la invención se ha realizado en base a estos hallazgos.

Es decir, la invención tiene un efecto reductor de la glucosa en sangre, un efecto potenciador de la secreción de insulina, y similares, y es útil como agente preventivo o terapéutico para una enfermedad tal como la diabetes mellitus (diabetes de tipo I, diabetes de tipo II, diabetes gestacional, o similares) , hiperglucemia posprandial, tolerancia a la glucosa alterada, cetosis, acidosis, neuropatía diabética, nefropatía diabética, retinopatía diabética, hiperlipidemia (hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, hipolipoproteinemia de alta densidad, hiperlipidemia posprandial, o similares) , disfunción sexual, enfermedad cutánea, enfermedad articular, osteopenia, arteriosclerosis, enfermedad trombótica, dispepsia, trastorno del aprendizaje de la memoria, obesidad, hipertensión, edema, resistencia a la insulina, diabetes mellitus inestable, lipoatrofia, alergia a la insulina, insulinoma, lipotoxicidad, hiperinsulinemia, o

cáncer, particularmente para una enfermedad tal como diabetes de tipo II o hiperglucemia posprandial.

Medios para resolver los problemas La invención está dirigida a:

(1) un compuesto representado por la fórmula general (I) siguiente, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:

en la que X representa =C (R5) -o =N-; Y representa -O-; L representa un grupo alquileno C1-C3 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo haloalquilo C1-C3 o un grupo alquilo C1-C3, o un enlace; M representa un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo o un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre, y opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente α) , un grupo arilo C6-C10 (el grupo arilo puede estar sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados del grupo sustituyente α) , o un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre (estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente α) ; R1 representa un grupo etilo; R2, R3, R4, y R5 representan cada uno un átomo de hidrógeno; y el grupo sustituyente α incluye un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6 (estando el grupo hidroxialquilo opcionalmente sustituido con uno grupo alquilo C1-C6) , un grupo alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6, un grupo aminoalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo ariloxi C6-C10, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C1-C6, un grupo hidroxi, un grupo formilo, un grupo haloalquilo C1-C6, carbonilo, metoxiacetilo o acilo alifático C1-C6, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo cicloalquilamino C3-C10, un grupo dialquilamino C1-C6, un grupo alcoxiamino C1-C6, un grupo formilamino, un grupo haloalquilo C1-C6, carbonilamino, metoxiacetilamino o acilamino alifático C1-C6 (estando el grupo acilamino C1-C6 alifático opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno) , un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo dialquilaminosulfonilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C10, un grupo arilo C6-C10 (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos haloalquilo C1-C6) ;

(2) el compuesto o una sal farmacológicamente aceptable de acuerdo con el anterior (1) , en el que X es =C (R5) -;

(3) el compuesto o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con uno cualquiera de los anteriores (1) o (2) , en el que L es un enlace o un grupo alquileno C1-C3;

(4) el compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con uno cualquiera de los anteriores

(1) a (3) , en el que M es un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula general (I) siguiente, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:

en la que X representa =C (R5) -o =N-; Y representa -O-; L representa un grupo alquileno C1-C3 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo haloalquilo C1-C3 o un grupo alquilo C1-C3, o un enlace; M representa un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo o un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre, y opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente α) , un grupo arilo C6-C10 (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados del grupo sustituyente α) , o un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contienen de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre (estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente α) ; R1 representa un grupo etilo; R2, R3, R4, y R5 representan cada uno un átomo de hidrógeno; y el grupo sustituyente α incluye un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6 (estando el grupo hidroxialquilo opcionalmente sustituido con uno grupo alquilo C1-C6) , un grupo alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6, un grupo aminoalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo ariloxi C6-C10, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C1-C6, un grupo hidroxi, un grupo formilo, un grupo haloalquilo C1-C6 carbonilo, metoxiacetilo o acilo alifático C1-C6, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo cicloalquilamino C3-C10, un grupo dialquilamino C1-C6, un grupo alcoxiamino C1-C6, un grupo formilamino, un grupo haloalquilcarbonilamino C1-C6, metoxiacetilamino o acilamino alifático C1-C6 (estando el grupo acilamino C1-C6 alifático opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno) , un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo dialquilaminosulfonilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C10, un grupo arilo C6-C10 (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos haloalquilo C1-C6) .

2. Un compuesto o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que X es =C (R5) -.

3. Un compuesto o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en el que L es un enlace o un grupo alquileno C1-C3.

4. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que M es un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo y además opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente α) , un grupo arilo C6-C10 (el grupo arilo puede estar sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados del grupo sustituyente α) .

5. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto está representado por la fórmula general (II) siguiente:

en la que R1 representa un grupo etilo; m representa un número entero de uno cualquiera de 0 a 3; R6' pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6 (estando el grupo hidroxialquilo opcionalmente sustituido con uno grupo alquilo C1-C6) , un grupo alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6, un grupo aminoalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo ariloxi C6-C10, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C1-C6, un grupo hidroxi, un formilo, un grupo haloalquil C1-C6-carbonilo, un grupo metoxiacetilo o acilo alifático C1-C6, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo cicloalquilamino C3-C10, un grupo dialquilamino C1-C6, un grupo alcoxiamino C1-C6, un formilamino, un grupo haloalquilo C1-C6 carbonilamino, metoxiacetilamino o acilamino alifático C1-C6 (estando el grupo acilamino alifático C1-C6 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno) , un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo dialquilaminosulfonilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C10 o un grupo arilo C6-C10 (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos haloalquilo C1-C6) .

6. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 5, en el que m es 1

o 2.

7. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 5 o la reivindicación 6, en el que los R6' pueden ser iguales o diferentes y son cada uno un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo haloalcoxi C1-C6.

8. Un compuesto o farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 5 o la reivindicación 6, en el que los R6' pueden ser iguales o diferentes y son cada uno un grupo haloalquilo C1-C6 o un grupo haloalcoxi C1-C6.

9. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto está representado por la fórmula general (III) siguiente:

en la que R1 representa un grupo etilo; n representa un número entero de uno cualquiera de 0 a 3; R7' pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6 (estando el grupo hidroxialquilo opcionalmente sustituido con uno grupo alquilo C1-C6) , un grupo alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6, un grupo aminoalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo ariloxi C6-C10, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C1-C6, un grupo hidroxi, un formilo, un grupo haloalquil C1-C6-carbonilo, un grupo metoxiacetilo o acilo alifático C1-C6, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo cicloalquilamino C3-C10, un grupo dialquilamino C1-C6, un grupo alcoxiamino C1-C6, un formilamino, un grupo haloalquilo C1-C6 carbonilamino, metoxiacetilamino o acilamino alifático C1-C6 (estando el grupo acilamino alifático C1-C6 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno) , un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo dialquilaminosulfonilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C10 o un grupo arilo C6-C10 (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos haloalquilo C1-C6) ;

10. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 9, en el que n es 1

o 2.

11. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 9 o la reivindicación 10, en el que los R7' pueden ser iguales o diferentes y son cada uno un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C10.

12. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 9 o la reivindicación 10, en el que los R7' pueden ser iguales o diferentes y son cada uno un átomo de flúor, un grupo metilo, un grupo etilo, un grupo difluorometilo, un grupo trifluorometilo o un grupo trifluorometoxi.

13. Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido 3-{4-[ (3, 4-diclorobencil) oxi]fenil}-3-etoxipropiónico, ácido (3S) -3-{4-[ (3, 4-diclorobencil) oxi]fenil}-3-etoxi-propiónico, ácido 3-etoxi-3- (6-{[4- (trifluorometil) bencil]oxi}piridin-3-il) propiónico, (3S) -3-etoxi-3- (6-{[4- (trifluorometil) bencil]oxi}piridin-3-il) propiónico, ácido 3-etoxi-3-{4-[ (2-metilbencil) oxi]fenil}propiónico, ácido 3-{4-[ (4-ciano-1-naftil) oxi]fenil}-3-etoxipropiónico, ácido 3-[4- (3, 5-diclorofenoxi) fenil]-3-etoxipropiónico, ácido 3-[4- (2, 5-diclorofenoxi) fenil]-3-etoxipropiónico, ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[4- (trifluorometil) bencil]oxi}fenil) propiónico, ácido (3S) -3- (4-{[ (1R) -4-cloro-2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}-fenil) -3-etoxipropiónico, ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (1R) -4- (trifluorometil) -2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico, ácido

(3S) -3- (4-{[ (1S) -4-cloro-2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}-fenil) -3-etoxipropiónico o ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[4- (trifluorometil) -2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico.

14. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (1R) -4- (trifluorometil) -2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico.

15. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[4- (trifluorometil) -2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico.

16. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (3S) -7- (trifluorometoxi) -2, 3-dihidro-1-benzofuran-3-il]oxi}fenil) propiónico.

17. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (1R) -5-fluoro-4- (trifluorometil) 2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico.

18. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (1R) -4-etil-2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico.

19. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (1R) -4-metil-2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico.

20. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3- (4-{[ (1R) -4- (difluorometil) -2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) -3-etoxipropiónico.

21. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (3S) -7- (trifluorometil) -2, 3-dihidro-1-benzofuran-3-il]oxi}fenil) propiónico.

22. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (1R) -6-fluoro-4- (trifluorometil) 2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico.

23. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3- (4-{[ (1R) -4, 6-dimetil-2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) -3-etoxipropiónico.

24. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3-etoxi-3- (4-{[ (1R) -4- (trifluorometoxi) -2, 3-dihidro-1H-inden-1-il]oxi}fenil) propiónico.

25. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es ácido (3S) -3- (4-{