COMPOSICIONES DE FARMACOS BASICOS CON BIODISPONIBILIDAD INCREMENTADA.

Una composición que comprende un fármaco básico, un fármaco dipolar o una sal de cualquiera, mezclados con hidroxipropilmetilcelulosa acetato succinato

(HPMCAS); en la que: (a) dicho fármaco tiene una solubilidad acuosa a pH 1-2 que es al menos 3 veces su solubilidad a pH 5-7; (b) dicha mezcla de dicho fármaco y dicho HPMCAS es una mezcla física simple preparable combinando y agitando conjuntamente los componentes secos, y opcionalmente mediante granulación en húmedo o seco, y no es una dispersión de dicho fármaco en dicho HPMCAS preparable disolviendo los dos componentes en un disolvente seguido por secado del disolvente, por comolienda o por extrusión con calentamiento; y (c) la relación de fármaco a HPMCAS es tal que se satisface el siguiente ensayo: (i) se disuelven entre 1 y 5 mg de fármaco en 5-40 ml de agua destilada desionizada a la que se ha añadido suficiente ácido clorhídrico para mantener el pH a 1 a 2; (ii) se agita la mezcla durante varias horas y se divide después en dos porciones iguales, una muestra de ensayo y una muestra de control; (iii) se añade HPMCAS a la muestra de ensayo de tal modo que la relación de masas de fármaco a HPM- CAS en la muestra de ensayo sea la misma que en la composición pretendida; (iv) se ajusta el pH de las muestras de ensayo y control a un valor entre 5 y 7 mediante la adición de hidróxido de sodio o potasio acuoso durante un periodo de 15 minutos; y (v) se determina la concentración del fármaco disuelto en las muestras en uno o más puntos temporales a lo largo de 2 horas después de la titulación; en la que: (vi) el ensayo se considera satisfecho si la concentración del fármaco en la muestra de ensayo es al menos 1,5 veces la concentración en la muestra de control en cualquiera de los puntos temporales; en la que dicho fármaco básico se selecciona de: 4-amino-5-(4-fluorofenil)-6,7-dimetoxi-2-[4-(morfolinocarbonil)perhidro-1,4-diazepin-1-il]quinolina, 2-[7-(4-bromo-2,6-dimetilfenil)-2,5-dimetil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino]butanol, 4-(1-etilpropoxi)-3,6-dimetil-2-(2,4,6-trimetil-fenoxi)piridina, 4-[3-{4-(2-metilimidazol-1-il)feniltio}]fenil-3,4,5,6-tetrahidro-2H-pirano-4-carboxamida, [3,6-dimetil-2-(2,4,6-trimetilfenoxi)piridin-4-il]-(1-etilpropil)amina, sertralina y ziprasidona; y en la que dicho fármaco dipolar se selecciona de: ácido (4-{2-[2-hidroxi-2-(2-trifluorometiltiazol-4-il)etilamino]propil}fenoxi)acético, y ácido 7-(6-amino-3-azabiciclo[3.1.0]hex-3-il)-1-(2,4-difluorofenil)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihidro[1,8]naftiridin-3carboxílico; a condición de que cuando el fármaco es ziprasidona, entonces la relación de ziprasidona:HPMCAS no sea 1:5.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CONNECTICUT 06340.

Inventor/es: NIGHTINGALE,JAMES,ALAN,SCHRIVER, CURATOLO,WILLIAM JOHN,PFIZER INC.,C. RES. DIV, SHANKER,RAVI MYSORE,PFIZER INC.,C. RES. DIV, SUTTON,STEVEN CHARLES,PFIZER INC.,C. RES. DIV.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 26 de Enero de 2000.

Fecha Concesión Europea: 9 de Julio de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/14 (en estado especial, p. ej. polvos (microcápsulas A61K 9/50))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por los... > A61K47/38 (Celulosa; Sus derivados)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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