Análogos quiméricos de somatostatina-dopamina.

Análogo quimérico que comprende (1) al menos una parte que se fija a uno o varios receptores de somatostatinay

(2) al menos una parte que se fija a uno o varios receptores de dopamina, en donde dicho análogo comprende uncompuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-Lys(Dop2)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop2-DLys(Dop2)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop2-DLys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop2-DLys(Dop2)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop1-DLys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop1-DLys(Dop1)-Aepa-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop1-DLys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop1-DLys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop1-DLys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop1-Lys(Dop1)-D2Nal-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2,

Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2,

Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2,

Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2,

Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2,

Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2,

Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2,

Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2,

Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol,

Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol,

Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol,

Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol,

Dop1-Lys(Dop2)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2,

Dop1-Lys(Dop2)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2,

Dop1-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2,

Dop1-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2004/010891.

Solicitante: IPSEN PHARMA.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 65 QUAI GEORGES GORSE 92100 BOULOGNE-BILLANCOURT FRANCIA.

Inventor/es: DONG, ZHENG, XIN, SHEN, YEELANA, DEWITT CULLER,MICHAEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K38/00 (Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas;... > C07K14/655 (Somatostatinas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > C07K2/00 (Péptidos con un número indeterminado de aminoácidos; Sus derivados)

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Fragmento de la descripción:

Análogos quiméricos de somatostatina-dopamina

Antecedentes de la invención La presente invención se refiere a los análogos quiméricos de somatostatina-dopamina y a su uso terapéutico.

La dopamina es un neurotransmisor catecolamínico que se ha implicado en la patogenia de la enfermedad de Parkinson y de la esquizofrenia. Se ha demostrado que la dopamina y las moléculas relacionadas inhiben el crecimiento de varios tipos de tumores malignos en los ratones, y esta actividad se ha atribuido de modos diversos a la inhibición de la proliferación de las células tumorales, la estimulación de la inmunidad tumoral, así como a los efectos sobre el metabolismo de la melanina en los melanomas malignos. Los últimos estudios han demostrado la presencia de receptores D2 de la dopamina en las células endoteliales. Recientemente se ha descrito que la dopamina inhibe con fuerza y selectividad y en concentraciones que no resultan tóxicas las actividades angiogénica y de permeabilidad vascular del VPFNEGF.

Se ha demostrado que la somatostatina (SS) , un tetradecapéptido, tiene un efecto inhibidor potente sobre diferentes procesos secretores en los tejidos tales como la hipófisis, el páncreas y el tubo digestivo. La SS también actúa como un neuromodulador en el sistema nervioso central. Estos efectos biológicos de la SS, todos ellos de naturaleza inhibidora, se desencadenan a través de una serie de receptores acoplados a proteínas G, de los cuales se han caracterizado cinco subtipos diferentes (SSTR-1 a SSTR-5) . Estos cinco subtipos tienen una afinidad parecida por los ligandos de SS endógena, pero tienen diferentes distribuciones en los distintos tejidos. La somatostatina se fija a los cinco subtipos diferentes del receptor (SSTR) con una afinidad relativamente alta e igual por cada subtipo.

Hay pruebas de que la SS regula la proliferación celular mediante la parada del crecimiento celular a través de los subtipos SSTR-1, -2, -3, -4 y -5, y/o mediante la inducción de la apoptosis a través del subtipo SSTR-3. Se ha demostrado que la SS y diferentes análogos inhiben la proliferación celular normal y neoplásica in vitro e in vivo a través de los receptores específicos de la SS (los SSTR) y posiblemente diferentes acciones posreceptoras. Además, hay pruebas de que en los tejidos humanos normales y neoplásicos se expresan diferentes subtipos de SSTR, lo que confiere diferente afinidad de tejido por los distintos análogos de la SS y una respuesta clínica variable a sus efectos terapéuticos.

La fijación a los diferentes tipos de los subtipos de receptores de la somatostatina está relacionado con el tratamiento de diferentes afecciones y/o enfermedades. Por ejemplo, la inhibición de la hormona del crecimiento se ha atribuido al receptor de la somatostatina de tipo 2 («SSTR-2») , mientras que la inhibición de la insulina se ha 30 atribuido al receptor de la somatostatina de tipo 5 («SSTR-5») . La activación de los tipos 2 y 5 se ha relacionado con la supresión de la hormona del crecimiento y más en particular con los adenomas que secretan la hormona del crecimiento (acromegalia) y los adenomas que secretan la tirotropina (TSH, por su nombre en inglés) . La activación del receptor de tipo 5, pero no de tipo 2, se ha relacionado con el tratamiento de los adenomas que secretan prolactina. Otras indicaciones relacionadas con la activación de los subtipos del receptor de la somatostatina 35 incluyen la inhibición de la insulina y/o del glucagón para tratar diabetes sacarina, angiopatía, retinopatía proliferativa, fenómeno del alba y nefropatía; la inhibición de la secreción de los ácidos gástricos para tratar úlceras pépticas, fístula enterocutánea y pancreaticocutánea, síndrome del colon irritable, síndrome de evacuación gástrica rápida, síndrome de la diarrea líquida, diarrea relacionada con el sida, diarrea inducida por la quimioterapia, pancreatitis aguda o crónica y tumores que secretan hormonas digestivas; tratamiento de cáncer tal como hepatoma; inhibición de la angiogénesis; tratamiento de enfermedades inflamatorias tales como la artritis; retinopatía; rechazo crónico de aloinjerto; angioplastia; vaso injertado preventivo y sangrado gastrointestinal. Preferiblemente, un análogo de la somatostatina es selectivo del subtipo o subtipos específicos de receptor de la somatostatina responsables de la respuesta biológica deseada que reduce la interacción con otros subtipos del receptor que podrían provocar unos efectos secundarios indeseables o la pérdida de eficacia.

La somatostatina y sus receptores (SSTR-1 a SSTR-5) se expresan en las células C parafoliculares humanas normales y en el carcinoma tiroideo medular (MTC, por su nombre en inglés) . El MTC es un tumor que se origina a partir de las células C parafoliculares tiroideas que producen calcitonina (CT) , somatostatina y otra serie de péptidos. Recientemente se ha demostrado que la SS y los SSTR se expresan en el MTC humano, y se ha demostrado que la SS y los análogos de la SS inducen una disminución de la cantidad de CT en el plasma y hacen mejorar los 50 síntomas de los pacientes con MTC. Otro estudio reciente ha demostrado que la SS y los análogos de la SS, en particular el SSTR-1 y el SSTR-2, pueden inhibir la proliferación de las células tumorales, lo que sugiere que los subtipos específicos de los SSTR pueden funcionar en la regulación del crecimiento de las células del MTC. El desarrollo y la caracterización de los análogos de subtipo de SSTR que afectan selectivamente al crecimiento de las células del MTC es útil para las aplicaciones clínicas y terapéuticas. La patente internacional WO 02/100888 A1

describe una serie de análogos quiméricos de somatostatina-dopamina.

Compendio de la invención La presente invención se basa en nuestro descubrimiento de análogos quiméricos de somatostatina-dopamina, que comprenden compuestos que conservan tanto la actividad de la somatostatina como la de la dopamina. Los análogos quiméricos de la invención se considera que son útiles, p. ej., in vitro, para ser usados como herramientas de investigación, ensayos diagnósticos, etc., o in vivo para ser usados como agentes diagnósticos o terapéuticos. Los análogos quiméricos preferidos de la invención muestran una mejora de la actividad cuando se comparan con la somatostatina y la dopamina nativas, bien en mono-, o bien en politerapia.

De acuerdo con esto, en un primer aspecto, la invención da a conocer un análogo quimérico que comprende (1) al menos una parte que se fija a uno o más receptores de la somatostatina y (2) al menos una parte que se fija a uno o más receptores de la dopamina, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop 1-Lys (Dop1) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1)... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Análogo quimérico que comprende (1) al menos una parte que se fija a uno o varios receptores de somatostatina y (2) al menos una parte que se fija a uno o varios receptores de dopamina, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -D2Nal-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Lys-DTyr-DTyr-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -DPhe-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys (Dop1) -ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys (Dop1) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys (Dop1) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop1-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop1-Lys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop1-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Aepa-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop2-DLys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Aepa-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -D2Nal-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2,

Dop2-Lys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2,

Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop2-Lys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol,

Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Caeg-ciclo[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr (Bzl) -Tyr-NH2,

Dop1-Lys (Dop1) -Caeg-ciclo[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser (Bzl) -Tyr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Caeg-ciclo[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr (Bzl) -Tyr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Caeg-ciclo[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser (Bzl) -Tyr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Lys-Caeg-ciclo[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr (Bzl) -Tyr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Lys-Caeg-ciclo[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser (Bzl) -Tyr-NH2,

Dop1-DLys (Dop1) -Lys-Caeg-ciclo[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr (Bzl) -Tyr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Lys-Caeg-ciclo[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser (Bzl) -Tyr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Aepa-Caeg-ciclo[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr (Bzl) -Tyr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Aepa-Caeg-ciclo[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser (Bzl) -Tyr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Aepa-Caeg-ciclo[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr (Bzl) -Tyr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Aepa-Caeg-ciclo[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser (Bzl) -Tyr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Lys-Aepa-Caeg-ciclo[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr (Bzl) -Tyr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Lys-Aepa-Caeg-ciclo[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser (Bzl) -Tyr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Lys-Aepa-Caeg-ciclo[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr (Bzl) -Tyr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Lys-Aepa-Caeg-ciclo[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser (Bzl) -Tyr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Caeg-ciclo[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr (Bzl) -Tyr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Caeg-ciclo[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser (Bzl) -Tyr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Caeg-ciclo[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr (Bzl) -Tyr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Caeg-ciclo[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser (Bzl) -Tyr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Lys-Caeg-ciclo[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr (Bzl) -Tyr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Lys-Caeg-ciclo[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser (Bzl) -Tyr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Lys-Caeg-ciclo[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr (Bzl) -Tyr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Lys-Caeg-ciclo[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser (Bzl) -Tyr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Aepa-Caeg-ciclo[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr (Bzl) -Tyr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Aepa-Caeg-ciclo[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser (Bzl) -Tyr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Aepa-Caeg-ciclo[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr (Bzl) -Tyr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Aepa-Caeg-ciclo[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser (Bzl) -Tyr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Lys-Aepa-Caeg-ciclo[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr (Bzl) -Tyr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Lys-Aepa-Caeg-ciclo[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser (Bzl) -Tyr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Lys-Aepa-Caeg-ciclo[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr (Bzl) -Tyr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Lys-Aepa-Caeg-ciclo[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser (Bzl) -Tyr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -ciclo[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -DPhe-ciclo[Cys-Phe- (N-Me) DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -ciclo[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -DPhe-ciclo[Cys-Phe- (N-Me) DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -ciclo[Cys-Phe- (N-Me) DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -ciclo[Cys-Phe- (N-Me) DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Phe- (N-Me) DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Phe- (N-Me) DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Phe- (N-Me) DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Phe- (N-Me) DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop1) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DPhe-Doc-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop1) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys (Dop1) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys (Dop1) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Aepa-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Aepa-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Aepa-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DPhe-Doc-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-Tyr-ciclo[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];

o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: «Dop 1» es «Dop 2» es «Caeg» es N- (2-aminoetil) -N- (2-citosinil-1-oxo-etil) -glicina representada por la estructura «Abu» es ácido α-aminobutírico; «Aepa» es 4- (2-aminoetil) -1-carboximetil-piperazina, representada por la estructura

«2Nal» es β- (2-naftil) alanina; «Bzl» es bencilo; «3Pal» es β- (3-piridinil) alanina;

«Doc» es ácido 8-amino-3, 6-dioxaoctanoico, representado por la estructura y «Dab» es ácido 2, 4-diaminobutírico.

2. Análogo quimérico de acuerdo con la reivindicación 1, en donde dicho análogo quimérico comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de: Dop2-DPhe-Doc-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, o

Dop2-DLys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

3. Análogo quimérico de acuerdo con la reivindicación 1, en donde dicho análogo quimérico comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de: Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

4. Análogo quimérico de acuerdo con la reivindicación 3, en donde dicho análogo quimérico comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

5. Análogo quimérico de acuerdo con la reivindicación 3, en donde dicho análogo quimérico comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

6. Análogo quimérico de acuerdo con la reivindicación 1, en donde dicho análogo quimérico comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-Tyr-ciclo[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe];

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

7. Cantidad eficaz de un análogo quimérico según se define en la reivindicación 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para que con su uso se desencadene un efecto agonista sobre el receptor de dopamina en un sujeto que lo necesita.

8. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 7, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-DPhe-Doc-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, o Dop2-DLys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

9. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 8, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de: Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, o

Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

10. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 9, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

11. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 9, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

12. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 7, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-Tyr-ciclo[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe], o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

13. Análogo quimérico según se define en la reivindicación 1; o su sal farmacéuticamente aceptable; para que con su uso se desencadene un efecto agonista sobre el receptor de somatostatina en un sujeto que lo necesita,

14. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 13, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de: Dop2-DPhe-Doc-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2,

Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, o Dop2-DLys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2; o

una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

15. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 14, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de: Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, o

Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

16. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 15, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2; una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

17. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 15, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

18. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 13, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-Tyr-ciclo[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

19. Cantidad eficaz de un análogo quimérico según se define en la reivindicación 1; o su sal farmacéuticamente aceptable; para que con su uso se desencadene un efecto agonista sobre el receptor de la dopamina y un efecto agonista sobre el receptor de la somatostatina en un sujeto que los necesita.

20. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 19, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de: Dop2-DPhe-Doc-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, o

Dop2-DLys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

21. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 20, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de: Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

22. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 21, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2; una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

23. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 21, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

24. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 19, en donde dicho análogo comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-Tyr-ciclo[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

25. Composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz de un compuesto según se define en la reivindicación 1; o su sal farmacéuticamente aceptable; en un vehículo farmacéuticamente aceptable, en donde dicha cantidad eficaz es la cantidad eficaz para desencadenar un efecto agonista sobre el receptor de la dopamina o un efecto agonista sobre el receptor de la somatostatina o ambos en un sujeto que los necesita.

26. Composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 25, en donde dicho análogo quimérico comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de: Dop2-DPhe-Doc-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, o

Dop2-DLys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

27. Composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 26, en donde dicho análogo quimérico comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de: Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

28. Composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 27, en donde dicho análogo quimérico comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2; una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

29. Composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 27, en donde dicho análogo quimérico comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

30. Composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 25, en donde dicho análogo quimérico comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula de:

Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-Tyr-ciclo[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

31. Cantidad terapéuticamente eficaz de un análogo quimérico, en donde dicho análogo quimérico comprende un compuesto según se define en la reivindicación 1; o su sal farmacéuticamente aceptable; o Dop2-DPhe-Doc-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-Tyr-ciclo[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; para ser usado en el tratamiento de una enfermedad o trastorno seleccionado de la lista que consiste en: un tumor neuroendocrino; una enfermedad vascular; una enfermedad del tejido conjuntivo; una enfermedad inmunitaria; un trastorno del tubo digestivo, del páncreas, del riñón o del hígado; una enfermedad metabólica; una caquexia; un cáncer o un tumor de pulmón, de mama, de próstata, de hígado, tiroideo, sanguíneo; un trastorno musculoesquelético; un trastorno de angustia;

una sobredosis de opioides; e hipertensión portal; en un paciente, y en donde dicha cantidad terapéuticamente eficaz es la cantidad eficaz para tratar dicha enfermedad o trastorno en un paciente.

32. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde dicho análogo es para ser usado en el tratamiento del tumor neuroendocrino y dicho tumor es un tumor neuroendocrino de la hipófisis.

33. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 32, en donde dicho tumor neuroendocrino de la hipófisis es un tumor que produce ACTH.

34. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 33, en donde la afección de dicho tumor que produce ACTH es la enfermedad de Cushing.

35. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 32, en donde dicho tumor neuroendocrino de la hipófisis es un tumor que produce la hormona del crecimiento.

36. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 35, en donde la afección de dicho tumor que produce la hormona de crecimiento es acromegalia.

37. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 32, en donde dicho tumor neuroendocrino de la hipófisis es un tumor que produce prolactina.

38. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 37, en donde dicho tumor neuroendocrino de la hipófisis es un prolactinoma.

39. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 32, en donde dicho tumor neuroendocrino de la hipófisis es hiperprolactinemia.

40. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 32, en donde dicho tumor neuroendocrino de la hipófisis es tumor que secreta la tirotropina (TSH) .

41. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 32, en donde dicho tumor neuroendocrino de la hipófisis es un adenoma de hipófisis no secretor.

42. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 32, en donde dicho tumor neuroendocrino de la hipófisis es gonadotropinoma.

43. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde el tumor neuroendocrino es tumor carcinoide.

44. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 43, en donde dicho tumor carcinoide ocasiona síndrome carcinoide.

45. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde dicho tumor neuroendocrino es glucagonoma.

46. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde dicho tumor neuroendocrino es carcinoma pulmonar microcítico.

47. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde dicho tumor neuroendocrino es carcinoma medular tiroideo.

48. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde dicho tumor neuroendocrino es VIPoma.

49. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde dicho tumor neuroendocrino es insulinoma.

50. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde el trastorno de dicha enfermedad vascular es angiogénesis inadecuada.

51. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde el trastorno de dicha enfermedad vascular es reestenosis.

52. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde el trastorno de dicha enfermedad vascular es retinopatía.

53. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 52, en donde dicha retinopatía es retinopatía diabética.

54. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 52, en donde dicha retinopatía es retinopatía proliferativa.

55. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 52, en donde dicha retinopatía es degeneración macular.

56. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 55, en donde dicha degeneración macular es degeneración macular relacionada con la edad.

57. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde dicha enfermedad del tejido conjuntivo es esclerodermia.

58. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde dicha enfermedad inmunitaria es artritis reumatoide.

59. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde dicha enfermedad inmunitaria es inflamación.

60. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde dicha enfermedad inmunitaria es fibrosis.

61. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde dicha enfermedad inmunitaria es oftalmopatía de Graves.

62. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde dicha enfermedad inmunitaria es rechazo de aloinjerto.

63. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde dicho trastorno del tubo digestivo comprende secreción de ácidos gástricos, úlceras pépticas, enteropatías inflamatorias, hemorragia digestiva o diarrea.

64. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 63, en donde dicha enteropatía inflamatoria es síndrome del colon irritable o enfermedad de Crohn.

65. Análogo quimérico de acuerdo con la reivindicación 31, en donde dicha enfermedad metabólica comprende hiperlipidemia, resistencia a la insulina, síndrome X, obesidad, diabetes o enfermedad relacionada con la diabetes.

66. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 65, en donde dicha enfermedad relacionada con la diabetes comprende nefropatía diabética, neuropatía diabética, retinopatía diabética o gastroparesia.

67. Análogo quimérico para ser usado de acuerdo con la reivindicación 31, en donde dicha caquexia es caquexia cardíaca, caquexia neoplásica o caquexia geriátrica.

68. Cantidad terapéuticamente eficaz de un análogo quimérico, en donde dicho análogo quimérico comprende un compuesto según se define en la reivindicación 1; o su sal farmacéuticamente aceptable; o Dop2-DPhe-Doc-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-Tyr-ciclo[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]; o

una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; para ser usado en el tratamiento de la acromegalia, en un sujeto que lo necesita.

69. Cantidad terapéuticamente eficaz de un análogo quimérico, en donde dicho análogo quimérico comprende un compuesto según se define en la reivindicación 1; o su sal farmacéuticamente aceptable; o Dop2-DPhe-Doc-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2,

Dop2-DLys (Dop2) -ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DPhe-ciclo[Cys-3ITyr (Dop2) -DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2,

Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-DTyr-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys (Dop2) -DPhe-ciclo[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys (Dop2) -DTyr-Tyr-ciclo[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; para ser usado en el tratamiento de la hiperprolactinemia en un sujeto que lo necesita.