Agonistas del receptor de neuromedina B y somatostatina.

Un compuesto de fórmula (I):

(R1R2)-AA1-AA2-AA3-AA3b-AA4-AA5-AA6-AA7-AA7b-AA8-R5 (I)

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde

el α-nitrógeno de AA1, AA2, AA3, AA3b, AA4, AA5, AA6, AA7, AA7b y AA8 está cada uno, independientemente,

opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4), alquenilo (C3-4), alquinilo (C3-4) o alquil (C1-6)≥C(O)-:

AA1 está ausente o es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consisten en R11, Aac, Aic,Arg, Asn, Asp, Dip, Gln, Glu, Hca, Hyp, Lys, Mac, Macab, Orn, Pro, Ser, Ser(Bzl), Thr, Thr(Bzl), Pip, hArg, Bip, Bpa,Tic, Cmp, Inc, Inp, Nip, Ppc, Htic, Thi, Tra, Cmpi, Tpr, lia, Alla, Aba, Gba, Car, Ipa, laa, Inip, Apa, Mim, Thnc, Sala,Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala, Dap, Agly, Pgly, Ina, Dipa, Mnf, Inic, C4c, 5-Iqs, Htqa, 4-Mqc, Thn, α-Chpa, Cit,Nua, Pyp y un α-aminoácido aromático opcionalmente sustituido;

en donde dicho α-aminoácido aromático opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halógeno, NO2, OH, CN, alquilo(C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alcoxi (C1-6), Bzl, O-Bzl y NR9R10;

AA2 está ausente o es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en R11, Aic, Arg, Hca,His, Hyp, Pal, F5-Phe, Phe, Pro, Trp y X0-Phe, Pip, hArg, Bip, Bpa, Tic, Cmp, , Inc, Inp, Nip, Ppc, Htic, Thi, Tra, Cmpi,Tpr, lia, Alla, Aba, Gba, Car, Ipa, laa, Inip, Apa, Mim, Thnc, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala, Dap, Agly, Pgly,Ina, Dipa, Mnf, Inic, I-Iqc, 3-Iqc, C4c, 5-Iqs, Htqa, 4-Mqc, Thn, α-Chpa, Cit, Nua y Pyp;AA3 es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Cys, hCys, Pen, Tpa, Tmpa, Mac,Macab y un α-aminoácido aromático opcionalmente sustituido.

Agonistas del receptor de neuromedina B y somatostatina

Fundamento de la invención Los péptidos de mamíferos relacionados con bombesina (Bn) , péptido que liberan gastrina (GRP) y neuromedina B (NMB) tienen un amplio rango de efectos biológicos y farmacológicos. Estos incluyen estimulación de la liberación de numerosas hormonas y péptidos gastrointestinales, estimulación de la quimiotaxis por secreción de la glándula exocrina, contracción del músculo liso, efectos en el sistema nervioso central tales como termorregulación, efectos del comportamiento, mantenimiento del ritmo circadiano, inhibición de la liberación de TSH y saciedad. Los péptidos relacionados con Bn funcionan además como un factor de crecimiento en numerosas células normales (por ejemplo, células bronquiales, células estomales del endometrio y células 3T3) además de células neoplásicas tales como células de cáncer del pulmón de células pequeñas humanas, células tumorales hepatocelulares de rata, células prostáticas y células del adenocarcinoma de la mama.

Recientes estudios de estructura-función y clonaje demuestran que al menos dos clases de receptores median las acciones de los péptidos relacionados con Bn. Una clase, el subtipo que prefiere el GRP (receptor de GRP o GRP-R) , tiene una alta afinidad por el GRP y baja afinidad por la NMB, mientras que la otra clase, el subtipo que prefiere la NMB (receptor de NMB o NMB-R) , tiene una alta afinidad por la NMB y menor afinidad por el GRP. Ambas clases de receptores están ampliamente presentes tanto en el sistema nervioso central como en el tracto gastrointestinal. Hasta recientemente, la importancia fisiológica de los péptidos relacionados con Bn en la mediación de diversos procesos o cuyo subtipo receptor mediaba los diversos efectos biológicos presentados de los péptidos relacionados con Bn, no estaban claros.

Se han descrito cinco clases diferentes de antagonistas del receptor de Bn. Jensen, R. T. et al. Trends Pharmacol. Sci. 12:13 (1991) . Los miembros de un número de estas clases tienen alta potencia, larga duración de acción y selectividad por el receptor de GRP y son así útiles incluso in vivo para definir el rol de GRP o los receptores de GRP en la mediación de diversos sucesos fisiológicos. Sin embargo, a fecha de hoy se han descrito pocos antagonistas para el receptor de NMB que sean suficientemente selectivos o potentes. (Véase, por ejemplo, Coy, D., y Taylor, J., Patente de EE.UU. 5.462.926.) Además, la NMB se ha implicado en la inhibición del cáncer de pulmón y gliomas, Cancer Res 1 de Octubre de 1991 51:19 5205-11; J Cell Biochem Suppl 1996 24: 237-46, Peptides 1995

16:6 1133-40; J Pharmacol Exp Ther Octubre de 1992 263:1 311-7) , estimulación del apetito, (Eur J Pharmacol 12 de Diciembre de 1994 271:1 R7-9; Am J Physiol Enero de 1997 272:1 Pt 2 R433-7; Pharmacol Biochem Behav Agosto de 1996 54:4 705-11) , estimulación de la secreción de TSH, (hipotiroidismo) , (Regul Pept 14 de Noviembre de 1996 67:1 47-53) , e inhibición de la secreción de aldosterona, (hiperaldosteronismo) , (Histol Histopathol Oct de 1996 11:4 895-7) . Así, los compuestos de la presente invención son útiles en la investigación del rol fisiológico jugado por la NMB, y en el desarrollo de composiciones terapéuticas para el tratamiento de las indicaciones relacionadas con la NMB.

Como se conoce en la técnica, los agonistas y antagonistas de la somatostatina son útiles para tratar una variedad de procesos y enfermedades médicas, tal como la inhibición de la proliferación de H. pylori, acromegalia, restenosis, enfermedad de Crohn, esclerosis sistémica, pseudoquistes y ascitis pancreática externa e interna, VIPoma, nesidoblastosis, hiperinsulinismo, gastrinoma, Síndrome de Zollinger-Ellison, diarrea, diarrea relacionada con SIDA, diarrea relacionada con quimioterapia, escleroderma, Síndrome del Intestino Irritable, pancreatitis, obstrucción del intestino delgado, reflujo gastroesofágico, reflujo duodenogástrico y en el tratamiento de enfermedades y/o procesos endocrinológicos, tales como Síndrome de Cushing, gonadotropinoma, hiperparatiroidismo, Enfermedad de Graves, neuropatía diabética, enfermedad de Paget y enfermedad del ovario poliquístico; en el tratamiento de diversos tipos de cáncer tal como cáncer tiroideo, hepatoma, leucemia, meningioma y procesos asociados con el cáncer tal como cachexia cancerosa; en el tratamiento de procesos tales como hipotensión tal como hipotensión ortostática e hipotensión postprandial y ataques de pánico; adenomas que secretan GH (Acromegalia) y adenomas que secretan TSH. La activación del receptor del subtipo de tipo 2 pero no del tipo 5 se ha asociado con el tratamiento de los adenomas que secretan prolactina. Otras indicaciones asociadas con la activación de los subtipos de somatostatina son la inhibición de insulina y/o glucagón y más particularmente la diabetes mellitus, hiperlipidemia, insensibilidad a la insulina, Síndrome X, angiopatía, retinopatía proliferativa, fenómeno del alba y nefropatía; la inhibición de la secreción de ácido gástrico y más particularmente úlceras pépticas, fístula enterocutánea y pancreaticocutánea, síndrome de Dumping, síndrome de diarrea acuosa, pancreatitis aguda o crónica y tumores que secretan hormona gastrointestinal; inhibición de angiogénesis, tratamiento de trastornos inflamatorios tales como artritis; rechazo crónico de aloinjerto; angioplastia; vaso injertado preventivo y sangrado gastrointestinal. Los agonistas de somatostatina pueden usarse además para la disminución de peso corporal en un paciente. Por consiguiente, los compuestos de la actual invención son útiles para los métodos precedentes.

Recientemente, se presentó que una somatostatina nativa (SS) , somatostatina-14 (SS-14) , inhibió el reticulado de125I-GRP a una proteína de 120 kD en extractos de tritón de células 3T3 y células de cáncer de pulmón de células pequeñas humanas que se conocen por poseer receptores de bombesina. Recientes estudios han demostrado también que SS-14 podría también inhibir débilmente la unión a receptores opiáceos, y la posterior estructurafunción ha llevado a la identificación de diversos análogos de somatostatina ciclo sustituidos con D-aminoácido y sustituidos con aminoácidos constreñidos que funcionaban como potentes antagonistas del receptor mu opioide.

El documento WO94/05310 se dirige a péptidos que inhiben la unión de neutrófilos, monocitos, subconjuntos de linfocitos u otras células de P-sectina, que inhiben la adhesión de leucocitos al endotelio que está mediado por la selección E o la selección L o que está mediado por ICAM-1. En particular, esta referencia describe péptidos de 10 o 9 miembros que tienen una estructura cíclica interna formada por un puente disulfuro entre dos residuos Cys.

El documento WO93/03056 se dirige a un proceso que produce un péptido que tiene un puente lantionina. Un puente lantionina es una unión monosulfuro entre dos pequeños residuos de aminoácido.

El documento EP 0 478 101 describe análogos cíclicos de 5 miembros de trombospondina capaz de potenciar o inhibir la actividad de tipo trombospondina.

El documento WO99/25729 se dirige a derivados de pacitaxel que se han modificado para incluir un compuesto altamente específico que tiene la secuencia Phe-Cys-Tyr-Trp-A1-Cys en donde A, es o bien un residuo de lisina, citrulina, arginina u ornitina unido al pacitaxel por medio de una unión.

El documento WO98/51332 se dirige a un método para tratar la resistencia a la insulina administrando somatostatina o un agonista de somatostatina.

El documento EP 0 127 899 describe pentapéptidos cíclicos formados a partir de una unión amida altamente específica entre residuos Pro y Thr.

Kubota et al., "Effector coupling of somatostatin receptor subtypes of human endocrine tumors", Metabolism, 45:4245, 1996, describe experimentos que investigaban el acoplamiento efector de los subtipos SSTR1 y SSTR2 del receptor de somatostatina en células CHO transformadas para expresar los receptores SST. Kubota empleó somatostatina nativa además de dos análogos de somatostatina para determinar que SSTR1 y SSTR2 se acoplan a la adenilil-ciclasa por medio de diferentes proteínas G y que diferentes moléculas y análogos de somatostatina inhibían los niveles de cAMP intracelular de forma diferente por medio de los dos receptores.

Horvath, et al., "Somatostatin octa- and heptapeptides, structural and biological characteristics", Peptides, p483-484, 1996 describe variaciones del análogo de somatostatina MI-1761 que se prepararon para estudiar el papel de º-Asp (Ind) y Thr exocíclico sobre la actividad anti-tumoral y el papel de Tyr y Lys endocíclica en la selectividad... [Seguir leyendo]

1. Un compuesto de fórmula (I) :

(R1R2) -AA1-AA2-AA3-AA3b-AA4-AA5-AA6-AA7-AA7b-AA8-R5 (I)

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde el a-nitrógeno de AA1, AA2, AA3, AA3b, AA4, AA5, AA6, AA7, AA7b y AA8 está cada uno, independientemente, opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4) , alquenilo (C3-4) , alquinilo (C3-4) o alquil (C1-6) =C (O) -:

AA1 está ausente o es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consisten en R11, Aac, Aic, Arg, Asn, Asp, Dip, Gln, Glu, Hca, Hyp, Lys, Mac, Macab, Orn, Pro, Ser, Ser (Bzl) , Thr, Thr (Bzl) , Pip, hArg, Bip, Bpa, Tic, Cmp, Inc, Inp, Nip, Ppc, Htic, Thi, Tra, Cmpi, Tpr, lia, Alla, Aba, Gba, Car, Ipa, laa, Inip, Apa, Mim, Thnc, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala, Dap, Agly, Pgly, Ina, Dipa, Mnf, Inic, C4c, 5-Iqs, Htqa, 4-Mqc, Thn, a-Chpa, Cit, Nua, Pyp y un a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido;

en donde dicho a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halógeno, NO2, OH, CN, alquilo (C1-6) , alquenilo (C2-6) , alquinilo (C2-6) , alcoxi (C1-6) , Bzl, O-Bzl y NR9R10;

AA2 está ausente o es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en R11, Aic, Arg, Hca, His, Hyp, Pal, F5-Phe, Phe, Pro, Trp y X0-Phe, Pip, hArg, Bip, Bpa, Tic, Cmp, , Inc, Inp, Nip, Ppc, Htic, Thi, Tra, Cmpi, Tpr, lia, Alla, Aba, Gba, Car, Ipa, laa, Inip, Apa, Mim, Thnc, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala, Dap, Agly, Pgly, Ina, Dipa, Mnf, Inic, I-Iqc, 3-Iqc, C4c, 5-Iqs, Htqa, 4-Mqc, Thn, a-Chpa, Cit, Nua y Pyp;

AA3 es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Cys, hCys, Pen, Tpa, Tmpa, Mac, Macab y un a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido;

en donde dicho a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, NO2, OH, CN, alquilo (C1-4) , alquenilo (C2-4) , alquinilo (C2-4) , alcoxi (C1-4) , Bzl, O-Bzl, NR9R10, Pip, hArg, Bip, Bpa, Tic, Cmp, , Inc, Inp, Nip, Ppc, Htic, Thi, Tra, Cmpi, Tpr, , lia, Alla, Aba, Gba, Car, Ipa, laa, Inip, Apa, Mim, Thnc, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala, Dap, Agly, Pgly, Ina, Dipa, Mnf, Inic, I-Iqc, 3-Iqc, C4c, 5-Iqs, Htqa, 4-Mqc, Thn, a-Chpa, Cit, Nua y Pyp; AA3b está ausente o es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Pal, 4-Pal, His, Arg, Nal, Trp, Bpa, F5-Phe, Phe, X0-Phe, R11, hArg, Bip, Tic, , Htic, Dip, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala y Pala;

AA4 es un isómero D o L de un aminoácido opcionalmente sustituido o de un a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido;

en donde dicho aminoácido opcionalmente sustituido se selecciona del grupo que consiste en Trp, Lys, Orn, hLys, cis-4-Acha, trans-4-Acha, trans-4-Amcha, 4-Pip-Gly, N-Met-Trp, º-Met-Trp, His, hHis, hArg, Bip, Tic, Htic, Dip, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala y 4-Pip-Ala;

en donde el grupo amino de la cadena lateral de dicho aminoácido opcionalmente sustituido está sustituido opcionalmente con R3 y R4; y

en donde dicho a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halógeno, NO2, OH, CN, alquilo (C1-4) , alquenilo (C2-4) , alquinilo (C2-4) , Bzl, O-Bzl y NR9R10;

AA5 está ausente, es R11, Aic, A3c, A4c, A5c, A6c, Abu, Aib, ß-Ala, Bpa, Cha, Deg, Gaba, Ile, Leu, Nal, Nle, Pro, Sar, Ser, Ser (Bzl) , Thr, Thr (Bzl) , Trp, Val, Pal, F5-Phe, Phe, X0-Phe, o un isómero D o L opcionalmente sustituido de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en 4-Pip-Gly, 4-Pip-Ala, cis-4-Acha, trans-4-Acha, trans-4-Amcha, hLys, Lys, Orn, hArg, Bip, Tic, , Htic, Dip, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala y Pala; en donde el grupo amino de la cadena lateral de dicho aminoácido opcionalmente sustituido está opcionalmente mono o di-sustituido con R3 y R4;

AA6 está ausente o es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en R11, un aaminoácido aromático opcionalmente sustituido, Cys, hCys, Pen, Tpa, Tmpa, Thr, Thr (Bzl) , Ser, Ser (Bzl) , hArg, Bip, Tic, , Htic, Dip, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala y Pala;

AA7 está ausente o es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en R11, un aaminoácido aromático opcionalmente sustituido, A3c, A4c, A5c, A6c, Abu, Aib, Aic, ß-Ala, Arg, Cha, Deg, Gaba, Ile, Leu, Nle, Pip, Pro, Sar, Ser, Ser (Bzl) , Thr, Thr (Bzl) , Val, Tic, Htic, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala, hArg, Bip, Bpa, Dip, Pal, Sala y X0-Phe;

AA7b está ausente o es un isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en R11, Bpa, Phe, F5-Phe, X0-Phe, Nal, Pro, Ser, Ser (Bzl) , Thr, Thr (Bzl) , Trp, hArg, Bip, Tic, Htic, Dip, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala y Pala;

AA8 está ausente o es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en R11, Maa, Maaab, 5 Thr, Thr (Bzl) , Ser, Ser (Bzl) , Tyr, Phe (4-O-Bzl) , F5-Phe y X5-Phe, y un a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido;

R1 y R2 es cada uno, independientemente, H, E-, E (O) 2S-, E (O) C-, EOOC-, R13 o está ausente;

R3 y R4 es cada uno, independientemente, alquilo (C1-12) , alquenilo (C2-12) , alquinilo (C2-12) , fenilo, naftilo, fenil-alquilo (C1-6) , fenil-alquenilo (C2-6) , fenil-alquinilo (C2-6) , naftil-alquilo (C1-6) , naftil-alquenilo (C2-6) , naftil-alquinilo (C2-6) ,

(cicloalquil (C3-7) ) -alquilo (C1-6) , (cicloalquil (C3-7) ) -alquenilo (C2-6) , (cicloalquil (C3-7) ) -alquinilo (C2-6) , heterociclil-alquilo (C1-4) , heterociclil-alquenilo (C2-4) , heterociclil-alquinilo (C2-4) , 1-adamantilo, 2-adamantilo, 9-fluorenilmetilo, diciclopropilmetilo, dimetilciclopropilmetilo o benzhidrilo;

R5 es -OR6, -NR7R8 o está ausente,

en donde cada R6, R7 y R8 es, independientemente, H, alquilo (C1-12) , alquenilo (C2-12) , alquinilo (C2-12) , fenilo, naftilo,

fenil-alquilo (C1-6) , fenil-alquenilo (C2-6) , fenil-alquinilo (C2-6) , naftil-alquilo (C1-6) , naftil-alquenilo (C2-6) , naftil-alquinilo (C2-6) , 1-adamantilo, 2-adamantilo, 9-fluorenilmetilo, diciclopropilmetilo, dimetilciclopropilmetilo o benzhidrilo;

R9 y R10 es cada uno, independientemente, H, alquilo (C1-6) , alquenilo (C3-4) , alquinilo (C3-4) , 1-adamantilo o 2adamantilo;

R11 es, independientemente para cada suceso, un aminoácido D o L de la fórmula:

en donde m y n es cada uno, independientemente, 1, 2 o 3, y p es 0, 1 o 2; 25 R12 es, independientemente para cada suceso, un resto opcionalmente sustituido de la fórmula:

R13 es un resto de la fórmula en donde q, r, s y t es cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3, 4 o 5; R19

está ausente, H, NH2, OH, hidroxialquilo (C1-6) , N (R27R28) , SO3H, o un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en heterociclilo, fenilo y naftilo, en donde el resto opcionalmente sustituido definido por R19 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, independientemente para cada suceso, a partir del grupo que consiste en halógeno, NO2, OH, alquilo (C1-6) , alquenilo (C2-6) , alquinilo (C2-6) , alcoxi (C1-6) , NH2, mono o di-alquil (C1-6) amino, Bzl y O-Bzl;

R20 es O o está ausente; R21 es alquilo (C1-6) o está ausente; R22 es N, O, C o CH; R23 es alquilo (C1-6) o está ausente,

R24 es N , CH o C; R25 es NH, O o está ausente; R26 es SO2, CO o CH;

R27 y R28 es cada uno, independientemente, H o alquilo (C1-6) ;

E es, independientemente para cada suceso, un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en alquilo (C1-12) , alquenilo (C2-12) , alquinilo (C2-12) , fenilo, naftilo, fenil-alquilo (C1-6) , fenil-alquenilo (C2-6) , fenilalquinilo (C2-6) , naftil-alquilo (C1-6) , naftil-alquenilo (C2-6) , naftil-alquinilo (C2-6) , (cicloalquil (C3-7) ) -alquilo (C1-6) , (cicloalquil (C3-7) ) -alquenilo (C2-6) , (cicloalquil (C3-7) ) -alquinilo (C2-6) , heterociclil-alquilo (C1-4) , heterociclil-alquenilo (C2-4) , heterociclil-alquinilo (C2-4) , 1-adamantilo, 2-adamantilo, diciclopropilmetilo, dimetilciclopropilmetilo, 9fluorenilmetilo y benzhidrilo;

en donde el resto opcionalmente sustituido definido por E está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halógeno, OH, Bzl, O-Bzl, NO2, CN, COOH y SH;

X0 es halógeno, NO2, OH, alquilo (C1-6) , alcoxi (C1-6) , mono- o di-alquil (C1-6) amino, Bzl, O-Bzl, NR9R10 o CN; X1 es H, alquilo (C1-6) , alquenilo (C2-6) , alquinilo (C2-6) , indolilo, imidazolilo, 1-naftilo, 3-piridilo, bencilo opcionalmente sustituido en el anillo, o un resto que corresponde al grupo de la cadena lateral de Arg, Leu, Gln, Lys, Tyr, His, Thr, Trp, Phe, Val, Ala, Lys o His;

en donde dicho bencilo opcionalmente sustituido en el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, OH, alcoxi (C1-6) , mono- o di-alquil (C1-6) amino, alquilo (C1-4) , alquenilo (C2-4) , alquinilo (C2-4) y NR9R10;

X2 y X3 es cada uno, independientemente, H, halógeno, OH, =O, =S, alquilo (C1-12) , alquenilo (C2-12) , alquinilo (C2-12) , fenilo, naftilo, fenil-alquilo (C1-6) , fenil-alquenilo (C2-6) , fenil-alquinilo (C2-6) , naftil-alquilo (C1-6) , naftil-alquenilo (C2-6) , naftil-alquinilo (C2-6) , (cicloalquil (C3-7) ) -alquilo (C1-6) , (cicloalquil (C3-7) ) -alquenilo (C2-6) , (cicloalquil (C3-7) ) -alquinilo (C2-6) , heterociclil-alquilo (C1-4) , heterociclil-alquenilo (C2-4) , heterociclil-alquinilo (C2-4) , 1-adamantilo, 2-adamantilo, diciclopropilmetilo o dimetilciclopropilmetilo; X4 es H, OH o NH2; y X5 es halógeno, NO2, CH3, OH, Bzl o O-Bzl; con tal que:

al menos seis residuos de aminoácido estén presentes; cuando AA3 es un isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Cys, hCys, Pen, Tpa o Tmpa, y AA6 es un isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Cys, hCys, Pen, Tpa o Tmpa, entonces AA3 y AA6 están conectados por un enlace disulfuro;

cuando AA1 o AA3 es un isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Mac o Macab,

entonces AA8 es un isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Maa y Maaab, and cuando AA8 es un isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Maa y Maaab, entonces AA1 o AA3 es un isómero D o L de Mac o de Macab, y AA1 o AA3 está conectado por un enlace disulfuro con AA8;

AA2 puede ser un D- o L-Hca solo cuando AA1 está ausente; cuando uno de R1 o R2 es E (O) 2S-, E (O) C-, EOOC- o R13, el otro es H;

cuando R5 está ausente, entonces uno de R1 o R2 está también ausente, y el aminoácido N-terminal y el aminoácido C-terminal forman juntos un enlace amida; cuando uno de X2 o X3 es C=O o C=S, el otro está ausente; y dicho compuesto de fórmula (I) no es de la fórmula: D-Phe-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-Cys) -Abu-Thr-NH2;

Ac-Phe-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-Cys) -Abu-Thr-NH2; L-4-NO2-Phe-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-Cys) -Abu-Thr-NH2; Ac-L-4-NO2-Phe-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-Cys) -Abu-Thr-NH2; Hca-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-Cys) -Abu-Thr-NH2; D-Dip-Tyr-ciclo (Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Val-Nal-NH2;

D-4-NO2-Phe-Phe (4-O-Bzl) -ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-Cys) Cha-Nal-NH2; o D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Phe (4-O-Bzl) -D-Trp-Lys-Cys) -Val-Tyr-NH2.

2. Un compuesto según la reivindicación 1, en donde dicho compuesto es de fórmula (II) :

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, 40 en donde AA1 está ausente o es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en R11, Aac, Aic, Arg, Asn, Asp, Dip, Gln, Glu, Hyp, Lys, Mac, Macab, Orn, Pip, Pro, Ser, Ser (Bzl) , Thr, Thr (Bzl) , Pip, hArg, Bip, Bpa, Tic, Cmp, , Inc, Inp, Nip, Ppc, Htic, Thi, Tra, Cmpi, Tpr, , lia, Alla, Aba, Gba, Car, Ipa, laa, Inip, Apa, Mim, Thnc, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala, Dap, Agly, Pgly, Ina, Dipa, Mnf, Inic, I-Iqc, 3-Iqc, C4c, 5-Iqs, Htqa, 4-Mqc, Thn, a

Chpa, Cit, Nua, Pyp y un a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido,

en donde dicho a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, NO2, OH, CN, alquilo (C1-6) , alquenilo (C2-6) , alquinilo (C2-6) y NR9R10;

AA2 está ausente o es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en R11, Aic, Arg, Hca,

His, Hyp, Pal, F5-Phe, Phe, Pro, Trp, X0-Phe, Pip, hArg, Bip, Bpa, Tic, Cmp, , Inc, Inp, Nip, Ppc, Htic, Thi, Tra, Cmpi, Tpr, , lia, Alla, Aba, Gba, Car, Ipa, laa, Inip, Apa, Mim, Thnc, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala, Dap, Agly, Pgly, Ina, Dipa, Mnf, Inic, I-Iqc, 3-Iqc, C4c, 5-Iqs, Htqa, 4-Mqc, Thn, a-Chpa, Cit, Nua y Pyp; AA3 es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Cys, hCys, Pen, Tpa y Tmpa;

AA4 es un isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Trp, N-Met-Trp, º-Met-Trp, His,

hHis, hArg, Bip, Tic, , Htic, Dip, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala, y un a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido,

en donde dicho a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halógeno, NO2, OH, CN, alquilo (C1-4) , alquenilo (C2-4) , alquinilo (C2-4) , Bzl, O-Bzl y NR9R10;

AA5 es un isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en 4-Pip-Gly, 4-Pip-Ala, cis-4-Acha, trans-4-Acha, trans-4-Amcha, hLys, Lys, Orn, hArg, Bip, Tic, , Htic, Dip, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala y Pala,

en donde el grupo amino de la cadena lateral de dicho aminoácido está mono o di-sustituido opcionalmente con R3 y R4;

AA6 es un isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Cys, hCys, Pen, Tpa y Tmpa;

AA7 está ausente o es un isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en R11, Aic, A3c, A4c, A5c, A6c, Abu, Aib, ß-Ala, Arg, Bpa, Cha, Deg, Gaba, His, Ile, Leu, Nal, Nle, Pal, Phe, F5-Phe, Pro, Sar, Ser, Ser (Bzl) , Thr, Thr (Bzl) , Trp, N-Me-Trp, Val, N-Me-Val, hArg, Bip, Tic, , Htic, Dip, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala y X0-Phe ;

AA8 está ausente o es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en R11, un a

aminoácido aromático opcionalmente sustituido, Maa, Maaab, Ser, Ser (Bzl) , Thr, Thr (Bzl) , Tyr, Phe (4-O-Bzl) , F5-Phe y X5-Phe; R13 es un resto según la fórmula en donde R21 es alquilo (C1-4) y s es 1, 2, 3 o 4; y X0 es halógeno, NO2, CH3, OH, Bzl, O-Bzl o CN; 35 con tal que al menos uno de AA7 o AA8 esté presente.

3. Un compuesto según la reivindicación 1, en donde dicho compuesto es de fórmula (III) :

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde AA1 está ausente o es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consisten en R11, Aac, Aic, Arg, Asn, Asp, Gln, Glu, Hca, His, Hyp, Lys, Mac, Macab, Orn, Pro, Ser, Ser (Bzl) , Thr, Thr (Bzl) , Pip, hArg, Bip, Bpa, Tic, Cmp, , Inc, Inp, Nip, Ppc, Htic, Thi, Tra, Cmpi, Tpr, , lia, Alla, Aba, Gba, Car, Ipa, laa, Inip, Apa, Mim, Thnc, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala, Dap, Agly, Pgly, Ina, Dipa, Mnf, Inic, I-Iqc, 3-Iqc, C4c, 5-Iqs, Htqa, 4-Mqc, Thn, a-Chpa, Cit, Nua, Pyp y un a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido,

en donde dicho a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, NO2, OH, CN, alquilo (C1-6) , alquenilo (C2-6) , 5 alquinilo (C2-6) y NR9R10;

AA3 es un isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Cys, hCys, Pen, Tpa y Tmpa;

AA3b es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en R11, Arg, Bpa, F5-Phe, His, Nal, Pal, 4-Pal, Phe, Trp, hArg, Bip, Tic, , Htic, Dip, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala y X5-Phe;

AA4 es un isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Trp, N-Met-Trp, º-Met-Trp, His,

hHis, hArg, Bip, Tic, , Htic, Dip, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala, y un a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido;

en donde dicho a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halógeno, NO2, OH, CN, alquilo (C1-4) , alquenilo (C2-4) , alquinilo (C2-4) , Bzl, O-Bzl y NR9R10;

AA5 es un isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en 4-Pip-Gly, 4-Pip-Ala, cis-4-Acha, trans-4-Acha, trans-4-Amcha, hLys, Lys y Orn, y hArg, Bip, Tic, , Htic, Dip, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala,

en donde el grupo amino de cadena lateral de dicho aminoácido está mono o di-sustituido opcionalmente con R3 y R4;

AA6 es un isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Cys, hCys, Pen, Tpa y Tmpa;

AA7 está ausente o es un isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en R11, Aic, A3c, A4c, A5c, A6c, Abu, Aib, ß-Ala, Arg, Bpa, Cha, Deg, Gaba, His, Ile, Leu, Nal, Nle, Pal, Phe, F5-Phe, Pro, Sar, Ser, Ser (Bzl) , Thr, Thr (Bzl) , Trp, N-Me-Trp, Val, N-Me-Val, hArg, Bip, Tic, , Htic, Dip, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala y X0-Phe;

X0 es halógeno, NO2, CH3, OH, CN, Bzl o O-Bzl;

R1 y R2 es cada uno, independientemente, H, E-, E (O) 2S-, E (O) C-, EOOC-, R13 o está ausente;

R5 es -OR6 o -NR7R8;

R13 es un resto de la fórmula en donde R21 es alquilo (C1-4) y s es 1, 2, 3 o 4;

con tal que: al menos uno de AA1 o AA2 esté presente; cuando AA1 es un isómero D o L de Pro, Hyp, Arg, Pip, hArg, Bip, Bpa, Tic, Cmp, , Inc, Inp, Nip, Ppc, Htic, Thi, Tra,

Cmpi, Tpr, , lia, Alla, Aba, Gba, Car, Ipa, laa, Inip, Apa, Mim, Thnc, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala, Dap, Agly, Pgly, Ina, Dipa, Mnf, Inic, I-Iqc, 3-Iqc, C4c, 5-Iqs, Htqa, 4-Mqc, Thn, a-Chpa, Cit, Nua, Pyp o His, AA2 no puede ser

un isómero D o L de Pro, Hyp, Arg, Pip, hArg, Bip, Bpa, Tic, Cmp, , Inc, Inp, Nip, Ppc, Htic, Thi, Tra, Cmpi, Tpr, , lia, Alla, Aba, Gba, Car, Ipa, laa, Inip, Apa, Mim, Thnc, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala, Dap, Agly, Pgly, Ina, Dipa, Mnf, Inic, I-Iqc, 3-Iqc, C4c, 5-Iqs, Htqa, 4-Mqc, Thn, a-Chpa, Cit, Nua, Pyp o His;

cuando AA7 es un isómero D o L de Thr o de Ser, AA8 no puede ser un isómero D o L de Thr o de Ser; al menos uno de AA1, AA2, AA3b, AA7, AA7b o AA8 es el isómero D o L de R11; y 40 cuando uno de X2 o X3 es =O o =S, el otro está ausente;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

4. Un compuesto según la reivindicación 1, en donde dicho compuesto es de fórmula (IV) : en donde AA1 está ausente, o es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en R11, Aic, Hyp, Pro, Ser, Ser (Bzl) , Thr, Thr (Bzl) , Tic, Htic, Fala y un a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido;

en donde dicho a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halógeno, NO2, OH, CN, alquilo (C1-6) , alquenilo (C2-6) , alquinilo (C2-6) , alcoxi (C1-6) , Bzl, O-Bzl y NR9R10;

AA2 está ausente o es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en R11, Arg, F5-Phe, His, Pal, Phe, Trp, hArg, Pala, Bal, Fala, , Sala y X0-Phe;

AA3 es el isómero D o L de un a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido, en donde dicho a-aminoácido aromático opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, NO2, OH, CN, alquilo (C1-4) , alquenilo (C2-4) , alquinilo (C2-4) , Bzl, O-Bzl y NR9R10;

AA4 es un isómero D o L de un aminoácido opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en Trp, N-Met-Trp, º-Me-Trp, Lys, Orn, hLys, cis-4-Acha, trans-4-Acha, trans-4-Amcha, 4-Pip-Gly, 4-Pip-Ala, hArg, Bip, Tic,

Htic, Dip, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala y Pala;

en donde el grupo amino de la cadena lateral de dicho aminoácido opcionalmente sustituido está sustituido opcionalmente con R3 y R4;

AA5 está ausente o es un isómero D o L de R11, A3c, A4c, A5c, A6c, Abu, Aib, Aic, ß-Ala, Bpa, Cha, Deg, F5-Phe, Gaba, Ile, Leu, Nal, Nle, Pal, Phe, Pro, Sar, Ser, Ser (Bzl) , Thr, Thr (Bzl) , Trp, N-Me-Trp, Val, N-Me-Val, hArg, Bip, Tic,

, Htic, Dip, Sala, Aala, Thza, Thia, Bal, Fala, Pala o X0-Phe;

AA6 está ausente o es un isómero D o L de R11, un a-aminoácido aromático, F5-Phe, Phe, Thr, Thr (Bzl) , Ser, Ser (Bzl) o X0-Phe;

AA7 está ausente o es el isómero D o L de R11 o el isómero D o L de un a-aminoácido aromático;

AA8 es un isómero D o L de R11;

R1 es H, E-, E (O) 2S-, E (O) C-, EOOC- o R13; R13 es un resto de la fórmula en donde R21 es alquilo (C1-4) y s es 1, 2, 3 o 4; X0 en la definición de AA2 y AA5 es halógeno, NO2, OH, alquilo (C1-6) , alcoxi (C1-6) , mono- o di-alquil (C1-6) amino, Bzl

o O-Bzl; 30 X0 en la definición de AA6 es halógeno, NO2, OH, alquilo (C1-6) , alcoxi (C1-6) , mono- o di-alquil (C1-6) amino, Bzl, O-Bzl

o NR9R10;

con tal que: al menos uno de AA1 o AA2 esté presente; cuando AA1 está ausente, AA2 y AA8 juntos forman un enlace; y

al menos dos de AA5, AA6 y AA7 están presentes;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

5. Un compuesto según la reivindicación 2, en donde AA1 está ausente, es Ac-D-Phe, o el isómero D o L de R11, Pip, Pro o Ser, o de un a-aminoácido aromático seleccionado del grupo que consiste en Cpa, Dip, Nal, Pal y Phe;

AA2 está ausente, es Aic, Pal, Phe, F5-Phe, 4-NO2-Phe, Trp, Tyr, Phe (4-O-Bzl)

AA3 es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Pen, Cys, hCys y Tmpa; AA4 es el isómero D o L de Trp, His, N-Me-Trp, º-Me-Trp, hTrp o hHis; AA5 es Lys, hLys, N-Me-Lys, Orn, cis-4-Acha

o 4-Pip-Ala; AA6 es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Cys, hCys, Pen y Tmpa; AA7 es A3c, A4c, A5c, A6c, Abu, Aic, º-Ala, Gaba, Nle, F5-Phe, Phe, Pro, Sar, Ser, Thr, Thr (Bzl) , Tyr, Val o está

ausente; y AA8 es R11, Nal, Thr, Thr (Bzl) , Tyr, Phe (4-O-Bzl) o está ausente;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

6. Un compuesto según la reivindicación 5, en donde AA' está ausente o es el isómero D o L de R11, Pip o Pro, o de un a-aminoácido aromático seleccionado del grupo que consiste en Cpa, Dip, Nal, Pal, Phe y Ac-Phe; AA2 es Tyr, Pal, Phe, 4-NO2-Phe, Trp o está ausente; AA3 es un isómero D o L de Cys o Pen; AA4 es D-Trp; AA5 es Lys, Orn o cis-4-Acha; AA6 es un isómero D o L de Cys o Pen; AA7 es A3c, A4c, A5c, A6c, Abu, Aic, º-Ala, Gaba, Nle, Phe, Pro, Sar, Thr, Thr (Bzl) , Tyr, Val o está ausente; y AA8 es R11, Thr, Tyr, Nal o está ausente;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

7. Un compuesto según la reivindicación 3, en donde AA1 es R11, Aic, Hca, Pro, Ser, Ser (Bzl) , Trp, Tyr o un isómero D o L de un a-aminoácido aromático seleccionado del grupo que consiste en Cpa, Nal, Ac-Nal, Phe, Ac-Phe, 4-NO2-Phe y Ac-4-NO2-Phe; AA2 es Pal, Phe, F5-Phe, Tyr o está ausente; AA3 es un isómero D o L de Cys, hCys, Pen o Tmpa; AA3b es Pal, 4-Pal, His, Trp, Tyr, Phe (4-O-Bzl) , Phe o R11; AA4 es un isómero D o L de Trp o His; AA5 es Lys, N-Me-Lys, Orn, hLys, cis-4-Acha o 4-Pip-Ala; AA6 es un isómero D o L de Cys, hCys, Pen o Tmpa; AA7 es R11, A4c, A5c, Abu, ß-Ala, Gaba, Phe, F5-Phe, Ser (Bzl) , Thr, Thr (Bzl) , Phe (4-O-Bzl) o está ausente; AA7b es R11, Nal, F5-Phe, X0-Phe o está ausente, en donde X0 es halógeno, NO2, CH3, OH, Bzl o O-Bzl; y AA8 es R11, Nal, Tyr, Phe (4-O-Bzl) o está ausente; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

8. Un compuesto según la reivindicación 7, en donde AA1 es R11, Aic, Hca, Pro, Ser (Bzl) o un isómero D o L de un a-aminoácido aromático seleccionado del grupo que consiste en Cpa, Nal, Ac-Nal, Phe, Ac-Phe, 4-NO2-Phe y Ac-4-NO2-Phe; AA2 es Pal, Tyr o está ausente; AA3 es un isómero D o L de Cys o Pen; AA3b es R11, Pal, 4-Pal, Trp, Tyr, Phe (4-O-Bzl) o Phe, en donde R11 es (T) aeg; AA4 es D-Trp; AA5 es Lys, N-Me-Lys, Orn o cis-4-Acha; AA6 es un isómero D o L de Cys o Pen; AA7 es R11, A5c, Abu, Ser (Bzl) , Thr, Thr (Bzl) , Phe (4-O-Bzl) , Gaba o está ausente; AA7b es Nal, X0-Phe o está

ausente; y AA8 es Tyr o está ausente;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

9. Un compuesto según la reivindicación 4, en donde AA1 es Aic, Hyp, Cpa, D-Cpa, Nal, Pal, Phe, Pro, R11, Tyr o está ausente; AA2 es Phe, Trp, F5-Phe, His, Tyr, Phe (4-O-Bzl) o R11; AA3 es un isómero D de Trp, His o Pal; AA4 es Lys, N-Me-Lys, Orn, hLys, cis-4-Acha o 4-Pip-Ala; AA5 es Pal, Phe (4-O-Bzl) , Thr (Bzl) , Thr, Sar, Gaba, ß-Ala, A4c, A5c, A6c, Abu, Aic o está ausente; AA6 es Thr, Tyr, Ser, F5-Phe, Cpa, Nal o D- o L-Phe; AA7 es Nal, Pal o está ausente; y

AA8 es R11;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

10. Un compuesto según la reivindicación 9, en donde AA1 es Cpa, Nal, Pal, Phe, Tyr o está ausente; AA2 es Phe, Tyr, Trp o R11; AA3 es D-Trp; AA4 es Lys, N-Me-Lys o cis-4-Acha; AA5 es Pal, Phe (4-O-Bzl) , Aic, Gaba, A5c o está ausente; AA6 es Thr, Nal o D- o L-Phe; AA7 está ausente; y

AA8 es R11;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

11. Un compuesto según la reivindicación 2, en donde R1 y R5 están ausentes y el aminoácido N-terminal y el aminoácido C-terminal forman juntos un enlace amida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

12. Un compuesto según la reivindicación 3, en donde R1 y R5 están ausentes y el aminoácido N-terminal y el aminoácido C-terminal forman juntos un enlace amida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

13. Un compuesto según la reivindicación 6, en donde dicho compuesto es de la fórmula:

Ac-D-Phe-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-Cys) -Abu-Thr-NH2; Nal-Tyr-ciclo (Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Val-Nal-NH2; Nal-Tyr-ciclo (Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Abu-Nal-NH2; D-Dip-Tyr-ciclo (Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Abu-Nal-NH2; Dip-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Abu-Nal-NH2; Nal-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Abu-Nal-NH2; Dip-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Val-Nal-NH2; Nal-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Val-Nal-NH2; ciclo (D-Phe-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-Cys) -Abu-Thr) ; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A3c-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A5c-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A6c-Nal-NH2; (G (z) ) aeg-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A5c-Nal-NH2; Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A5c-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -º-Ala-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Sar-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Gaba-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Pro-Nal-NH2; Pro-Phe-c (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Nle-Phe-NH2; Pro-Phe-c (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr-Nle-NH2; Pro-Phe-c (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr-Phe-NH2; Cpa-Phe-c (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Gaba-NH2. Cpa-Phe-c (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Gaba-Tyr-NH2; Pip-Phe-c (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -NH2; Pip-Phe-c (Cys-D-Trp-Lys-Cys) -Gaba-NH2; o Pro-Phe-c (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr-NH2;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

14. Un compuesto según la reivindicación 6, en donde dicho compuesto es según la fórmula: Phe-ciclo (Cys-D-Trp-Lys-Cys) -Thr-NH2; Phe-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-Cys) -Abu-Thr-NH2; Ac-D-Phe-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-Cys) -Abu-Thr-NH2; Nal-Tyr-ciclo (Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Val-Nal-NH2; Nal-Tyr-ciclo (Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Abu-Nal-NH2; Dip-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Abu-Nal-NH2; Nal-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Abu-Nal-NH2 Dip-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Val-Nal-NH2; Nal-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Val-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A3c-Nal-NH2;

Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A5c-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A6c-Nal-NH2; (G (z) ) aeg-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A5c-Nal-NH2; D-Cpa-ciclo (Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A5c-Nal-NH2; Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A5c-Nal-NH2; Cpa-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A5c-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -º-Ala-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Sar-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Alc-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Gaba-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Pro-Nal-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) - (A) aeg-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A4c-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Nal-NH2; Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Nal-NH2; Pro-Phe-ciclo (Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Val-NH2; Pro-Phe-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-Cys) -Val-NH2; Pip-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Nle-NH2; (G) aeg-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) - (C) aeg-NH2; o (C) aeg-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) - (G) aeg-NH2;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

15. Un compuesto según la reivindicación 8, en donde dicho compuesto es según la fórmula Nal-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Nal-NH2; D-Nal-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Nal-NH2; D-Phe-ciclo (Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Thr-NH2; D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Nal-NH2; Ac-D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Nal-NH2; D-4-NO2-Phe-Pal-ciclo (D-Cys-Phe (4-O-Bzl) -D-Trp-Lys-Cys) -Tyr-NH2; Cpa-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr-Tyr-NH2; D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -NH2; D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; 4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; D-Nal-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2, Pro-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; Cpa-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Nal-NH2; Ser (Bzl) -ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr-Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (A) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (G) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-4-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys- (T) aeg-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Ser (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Phe (4-O-Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -A5c-Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Abu-Tyr-NH2; D-Cpa-ciclo (D-Cys- (T) aeg-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (C) aeg-c (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; D-Cpa-c (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-c (Pen-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Trp-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Pa) -D-Trp-Orn-D-Cys) Thr (Bz) ) -Tyr-NH2. (T) aeg-c (D-Cys-Pa) -D-Trp-hLys-D-Cys) Thr (Bz) ) -Tyr-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Pa) -D-Trp-!amp-D-Cys) Thr (Bz) ) -Tyr-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Pal-D-Trp-Cha (4-am) -D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) -Ser (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Pa) -D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -D-Tyr-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Trp-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Pen) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (C) aeg-c (D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzt) -Tyr-NH2: Ina-c (D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; Mnf-c (D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; Inp-c (D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; Nua-c (D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-Pal-c (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-Pal-c (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) Tyr (Bzl) -Thr-NH2; (C) aeg-Phe-c (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; o (T) aeg-D-Trp-c (D-Cys-Pal-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Leu-NH2;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

16. Un compuesto según la reivindicación 8, en donde dicho compuesto es según la fórmula Hca-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Nal-NH2; Ac-Nal-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Nal-NH2; Ac-D-Phe-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Nal-NH2; Ac-D-Nal-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Nal-NH2; D-Phe-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Nal-NH2; Nal-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Nal-NH2; D-Nal-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Nal-NH2; D-Phe-ciclo (Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Thr-NH2; D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Nal-NH2; Ac-D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Nal-NH2; D-4-NO2-Phe-Pal-ciclo (D-Cys-Phe (4-O-Bzl) -D-Trp-Lys-Cys) -Tyr-NH2; D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; Cpa-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -NH2; D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; 4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; D-Nal-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; Pro-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; Cpa-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Nal-NH2; Ser (Bzl) -ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr-Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (C) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; Aic-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (C (z) ) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (A (z) ) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (A) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (G) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-4-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys- (T) aeg-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Ser (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Phe (4-O-Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -A5c-Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Abu-Tyr-NHz; D-Cpa-ciclo (D-Cys- (T) aeg-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -p-Me-Phe-NH2; Ac- (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) -Nal-NH2; D-Cpa-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) -Nal-NH2; (A) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (C) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (C) aeg-c (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2: D-Cpa-c (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-c (Pen-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Trp-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2, (T) aeg-c (D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Pal-D-Trp-Orn-D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Pal-D-Trp-hLys-D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Pal-D-Trp-lamp-D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Pal-D-Trp-Cha (4-am) -D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Pa) -D-Trp-Lys-D-Cys) -Ser (Bzl) -Tyr-NH2: (T) aeg-c (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -D-Tyr-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Trp-NH2; (T) aeg-c (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Pen) Thr (Bzl) -Tyr-NH2: (C) aeg-c (D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; Ina-c (D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; Mnf-c (D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; Inp-c (D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; Nua-c (D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-Pal-c (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-Pal-c (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) Tyr (Bzl) -Thr-NH2; (C) aeg-Phe-c (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Tyr-NH2; o (T) aeg-D-Trp-c (D-Cys-Pal-Lys-D-Cys) Thr (Bzl) -Leu-NH2;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

17. Un compuesto según la reivindicación 10, en donde dicho compuesto es según la fórmula ciclo (Trp-D-Trp-Lys-Phe (4-O-Bzl) -Phe- (T) aeg) ; ciclo (Trp-D-Trp-Lys-Pal-Phe - (T) aeg) ; o ciclo (Phe-Phe-D-Trp-Lys-Thr- (T) aeg) ;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

18. El uso de un compuesto según la reivindicación 13 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para obtener un efecto agonista del receptor de neuromedina B en un sujeto que lo necesita.

19. El uso de un compuesto según la reivindicación 14 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para obtener un efecto agonista del receptor de somatostatina en un sujeto que lo necesita.

20. El uso de un compuesto según la reivindicación 15 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para obtener un efecto agonista del receptor de neuromedina B en un sujeto que lo necesita.

21. El uso de un compuesto según la reivindicación 16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para obtener un efecto agonista del receptor de somatostatina en un sujeto que lo necesita.

22. El uso de un compuesto según la reivindicación 17 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para obtener un efecto agonista del receptor de somatostatina en un sujeto que lo necesita, con tal que dicho compuesto no sea

Ciclo (Trp-D-Trp-Lys-Phe (4-O-Bzl) -Phe- (T) aeg) ; o Ciclo (Trp-D-Trp-Lys-Pal-Phe- (T) aeg) .

23. El uso de un compuesto según la reivindicación 14 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para obtener un efecto agonista de SSTR-1 en un sujeto que lo necesita, con tal que dicho compuesto no sea

Nal-Tyr-ciclo (Cys-D-Trp-Lys-O-Cys) -Val-Nal-NH2; Nal-Tyr-ciclo (Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Abu-Nal-NH2; Dip-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Tr3-Lys-D-Cys) -Abu-Nal-NH2; Nal-Tyr-ciclo (D-Cys-D-T-Lys-D-Cys) -Abu-Nal-NH2; Dip-Tyr-ciclo (D-Cys-D-T-Lys-D-Cys) -Val-Nal-NH2; Nal-Tyr-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Val-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A3c-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A5c-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp Lys-D-Cys) -A6c-Nal-NH2; (G (z) ) aeg-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A5c-Nal-NH2; D-Cpa-ciclo (Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A5c-Nal-NH2; Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A5c-Nal-NH2; Cpa-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -A5c-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -º-Ala-Nal-NH2; ciclo (D-Cys-Lys-D-Trp-D-Cyr) -A5c-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Sar-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Aic-Nal-NH2; Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Gaba-Nal-NH2; o Cpa-Pal-ciclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys) -Pro-Nal-NH2.

24. El uso de un compuesto según la reivindicación 16, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para obtener un efecto agonista de SSTR-1 en un sujeto que lo necesita, con tal que dicho compuesto no sea

Ac-D-Phe-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Gys) -Nal-NH2;

Ac-D-Nal-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Nal-NH2; D-Phe-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Nal-NH2; Nal-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Tr Lys-Cys) -Nal-NH2; D-Nal-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Tyr-Lys-Cys) -Nal-NH2; D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; Cpa-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -NH2; D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2: D-4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; 4-NO2-Phe-ciclo (D-Cys-Pal-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; D-Nal-Ciclo (D-Cys-Pal-D-Tzp-Lys-Cy5) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; Pro-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; Cpa-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Nal-NH2; Ser (Bzl) -ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr-Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) Tyr-NH2; (C) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; Aic-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-D-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (A) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (G) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-4-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (O-Cys-tyr-D- rp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys- (T) aeg-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D- rp-Lys-Cys) -Ser (Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Phe (4-O-Bzl) -Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -A5c-Tyr-NH2; (T) aeg-ciclo (D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys) -Abu-Tyr-NH2; o D-Cpa-ciclo (D-Cys- (T) aeg-D-Trp-Lys-Cys) -Thr (Bzl) -Tyr-NH2;

25. Una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva de un compuesto según la reivindicación 1

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

26. El uso de un compuesto según la reivindicación 1 en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad seleccionada de cáncer de pulmón, glioma, anorexia, hipotiroidismo, hiperaldosteronismo, proliferación de H. pylori, acromegalia, restenosis, enfermedad de Crohn, esclerosis sistémica, pseudoquistes o ascitis pancreáticos externos e internos, VIPoma, nesidoblastosis, hiperinsulinismo, gastrinoma, Síndrome de Zollinger-Ellison, diarrea, diarrea relacionada con SIDA, diarrea relacionada con quimioterapia, escleroderma, Síndrome del Intestino Irritable, pancreatitis, obstrucción del intestino delgado, reflujo gastroesofágico, reflujo duodenogástrico, Síndrome de Cushing, gonadotropinoma, hiperparatiroidismo, Enfermedad de Graves, neuropatía diabética, enfermedad de Paget, enfermedad del ovario poliquístico, cáncer de tiroides, hepatoma, leucemia,

meningioma, cachexia por cáncer, hipotensión ortostática, hipotensión postprandial, ataques de pánico, adenomas que secretan GH, Acromegalia, adenomas que secretan TSH, adenomas que secretan prolactina, insulinoma, glucagonoma, diabetes mellitus, hiperlipidemia, insensibilidad a la insulina, Síndrome X, angiopatía, retinopatía proliferativa, fenómeno del alba, Nefropatía, secreción ácida gástrica, úlceras pépticas, fístula enterocutánea, fístula pancreaticocutánea, síndrome de Dumping, síndrome de diarrea acuosa, pancreatitis, tumor que secreta hormona gastrointestinal, angiogénesis, artritis, rechazo de aloinjerto, sangrado de vasos injertados, hipertensión portal, sangrado gastrointestinal, obesidad y sobredosis por opiáceos.