AGONISTAS ALFA DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES PEROXISOMALES.

Un compuesto representado por la fórmula estructural I: (Ver fórmula) y las sales, los solvatos y los hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:

(a) R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, un grupo sustituido o no sustituido seleccionado entre alquilo(C 1-C 8), aril-(alquilo(C 0-C 4)), heteroaril-(alquilo(C 0-C 4)), cicloalquilaril(C 3-C 6)- (alquilo(C 0-C 2)) y -CH2-C(O)-R17-R18, en la que R17 es O o NH, y R18 es bencilo opcionalmente sustituido; (b) W es O o S; (c) R2 es H o un grupo sustituido o no sustituido seleccionado del grupo constituido por alquilo(C1-C6), alilo (C1-C6), aril-(alquilo(C0-C4)), heteroaril-alquilo(C0-C4), sulfonamida, amida, OR10 y cicloalquilo(C3-C6); (d) X es un ligador de alquileno(C 2-C 5) opcionalmente sustituido, pudiendo estar un átomo de carbono del ligador reemplazado por O, NH o S; (e) Y es C, O, S, NH o un enlace simple; y (f) E se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, C(R3)(R4)A, (CH2)nCOOR 19 , en el que el resto (CH2)n COOR 19 está sustituido o no está sustituido por uno a tres sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente del grupo constituido por alquilo(C 1-C 5), alcoxilo(C 1-C 5), haloalquilo(C 1-C 5), haloalcoxilo(C1-C5), nitro, ciano, CHO, hidroxilo, fenilo de ácido alcanoico(C1-C4), ariloxilo, SO2R7, SR7, benciloxilo, alquilcarboxamido y COOH, siendo R7 alquilo o haloalquilo, (Ver fórmula) y (Ver fórmula) en la que (i) n es 0, 1, 2 ó 3, (ii) A es un resto seleccionado del grupo constituido por carboxilo, alquilnitrilo(C1-C3), carboxamida, sulfonamida sustituida o no sustituida, acilsulfonamida sustituida o no sustituida y tetrazol sustituido o no sustituido; (iii) R3 es H, alquilo(C1-C5) saturado o insaturado, alcoxilo(C1-C5); (iv) R4 es H, halo, un grupo sustituido o no sustituido seleccionado entre alquilo(C1-C5), alcoxilo(C1-C5), cicloalquilo(C3-C6), aril (alquilo(C 0-C 4)) y fenilo, o R3 y R4 están combinados para formar un cicloalquilo(C 3-C 4); (v) R19 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, arilmetilo opcionalmente sustituido y alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido; (vi) R14 se selecciona del grupo constituido por CF3, fenilo sustituido o no sustituido, aril-(alquilo(C0- C4)) sustituido o no sustituido y alquilo(C1-C6); (g) R8 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo(C 1-C 4), alquilenilo(C 1- C4) y halo; (h) R9 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo(C 1-C 4), alquilenilo(C 1- C 4), halo, arilo sustituido o no sustituido, aril-(alquilo(C 1-C 4)) sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, alilo(C1-C6) y OR10; y (i) R10 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo(C 1-C 4).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER, DC 1104,INDIANAPOLIS, IN 46285.

Inventor/es: COLLADO CANO, IVAN, MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, VICENZI, JEFFREY, THOMAS, SAEED, ASHRAF, MAYHUGH, DANIEL, RAY, XU, YANPING, THOMPSON, RICHARD CRAIG, SCHMID, CHRISTOPHER RANDALL, COFFEY,DAVID,SCOTT, MANTLO,NATHAN,BRYAN, DOMINIANNI,SAMUEL,JAMES, ETGEN,GARRET,JAY,JUNIOR, GARCIA-PAREDES,CRISTINA, JOHNSTON,RICHARD,DUANE, LETOURNEAU,MICHAEL,EDWARD, WANG,XIADONG.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 13 de Febrero de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4439 (conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P43/00 (Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P3/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P9/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/06 (Antihiperlipidémicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/10 (para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D407/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifático)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/427 (no condensados y conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D249/12 (Atomos de oxígeno o azufre)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que... > C07C257/22 (que tienen átomos de nitrógeno de grupos amidino unidos a átomos de nitrógeno, p. ej. hidrazidinas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/04 (Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4709 (Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/42 (Oxazoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4196 (1,2,4-Triazoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/5377 (no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4245 (Oxadiazoles)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Derivados del ácido carbónico que contienen grupos... > C07C281/06 (Compuestos que contienen uno de los grupos o p. ej. semicarbazidas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Derivados del ácido carbónico que contienen grupos... > C07C281/04 (estando el otro átomo de nitrógeno unido por enlace doble a un átomo de carbono)
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