Agentes antibacterianos.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula**

o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable o éster de la misma, en el que

E está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en

(1) H,

(2) alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,

(3) arilo sustituido o sin sustituir,

(4) heterociclilo sustituido o sin sustituir, y

(5) heteroarilo sustituido o sin sustituir;

L está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en

(1) alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,

(2) -(NH)0-1-(CH2)j-NR3L-(CH2)k-,

(3) -(NH)0-1C(R1L, R2L)-NR3L-C(R1L, R2L)-,

(4) -C(R1L, R2L)-O-C(R1L, R2L)-,

(5) -(CH2)j-NR3L-C(R1L, R2L-CONH-(CH2)k-,

(6) -CO-C(R1L, R2L)-NHCO-,

(7) -CONH-,

(8) -NHCO-,

en las que

R1L, R2L y R3L están seleccionados independientemente del grupo que consiste en

(a) H,

(b) alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,

(c) alquilo C1-C6 sustituido con arilo,

(d) alquilo C1-C6 sustituido con heterociclilo, y

(e) alquilo C1-C6 sustituido con heteroarilo,

o R1L y R3L, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo heterocíclico sustituido o sin sustituir que tiene de 3 a 8 átomos de anillo, en el que 1-2 átomos de anillo del sistema de anillo heterocíclico están seleccionados de N, O y S;

j es un número entero de 0-4;

k es un número entero de 0-4;

D está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en

(1) cicloalquilo C3-C8 sustituido o sin sustituir,

(2) arilo sustituido o sin sustituir,

(3) heterociclilo sustituido o sin sustituir, y

(4) heteroarilo sustituido o sin sustituir;

G está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en

(1) -C(≥O)-,

(2) -C≥C-,

(3) -C≡C-C≡C- and

(4) -C≥C-;

Y está seleccionado del grupo que consiste en

(1) cicloalquilo C3-C8 sustituido o sin sustituir,

(2) fenilo sustituido o sin sustituir,

X está seleccionado del grupo que consiste en

(1) -(C≥O)-,

(2) -alquilo C1-C6-(C≥O)-,

(3) -alquenilo C2-C6-C≥O)-,

(4) -alquinilo C2-C6-(C≥O)-, y

(5) -CH2-;

B está ausente o

en la que R1b y R2b están seleccionados independientemente del grupo que consiste en

(a) H,

(b) alquilo C1-C6 sin sustituir,

(c) alquenilo C2-C6 o sin sustituir,

(d) alquinilo C2-C6 o sin sustituir,

(e) alquilo C1-C6 sustituido con arilo,

(f) alquilo C1-C6 sustituido con heterociclilo, y

(g) alquilo C1-C6 sustituido con heteroarilo,

q es un número entero de 0-4;

R3 es H o alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,

R4 es H o alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,

n es 0;

A está seleccionado del grupo que consiste en

(1) -(CH2)rC(R1a,R2a)N(R4a,R5a),

(2) -(CH2)rC(R1a, R2a)N(R4a)COR3a,

(3) -(CH2)rC(R1a,R2a)NHCON(R4a,R5a), y

(4) -(CH2)rC(R1a, R2a)NHC(≥NH)N(R4a, R5a),

en las que R1a, R2a, R3a, R4a y R5a están seleccionados independientemente del grupo que consiste en

(a) H,

(b) alquilo C1-C6 sin sustituir,

(c) alquilo C1-C6 sustituido con heterociclilo,

r es 0;

Q es -C(≥O)N(R1, R2),

R1 es -OH,

R2 es H,

en las que B está ausente, o E, L, G y B están ausentes, o E, L y G están ausentes, o E, L y B están ausentes, o E, L, D, G y B están ausentes, en la que la frase "alquilo" se refiere a grupos alquilo que no contienen heteroátomos e incluye grupos alquilo de cadena lineal, isómeros de cadena ramificada de grupos alquilo de cadena lineal, grupos alquilo cíclicos y dichos anillos sustituidos con grupos alquilo de cadena lineal o ramificada como se define con anterioridad, la frase "alquenilo" se refiere a grupos de cadena lineal o ramificada y cíclicos como se describe con respecto a los grupos alquilo como se ha definido con anterioridad, excepto que existe al menos un enlace doble entre dos átomos de carbono, y la frase "alquinilo" se refiere a grupos de cadena lineal y ramificada como se ha descrito con respecto a los grupos alquilo como se ha definido con anterioridad, excepto que hay al menos un enlace triple entre dos átomos de carbono.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10179798.

Solicitante: THE UNIVERSITY OF WASHINGTON.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4311 Eleventh Avenue, NE, Suite 500 Seattle, WA 98105-4608 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SHAWAR, RIBHI, HARWOOD, ERIC, YABANNAVAR,ASHA, WAGMAN,ALLAN, NG,SIMON, PFISTER,Keith B, BOWMAN,Jason, ERWIN,Alice, KLINE,Toni, MDLULI,Khisimuzi, ANDERSEN,NIELS H.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/165 (teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K45/06 (Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/04 (Agentes antibacterianos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D333/58 (Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/16 (Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/74 (Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/82 (en posición 3)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/80 (en posición 3)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/81 (Amidas; Imidas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > C07C233/00 (Amidas de ácidos carboxílicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que... > C07C259/06 (que tienen átomos de carbono de grupos hidroxámicos unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus... > C07C255/44 (estando acilado al menos uno de los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus... > C07C255/57 (que contienen grupos ciano y grupos carboxilo distintos de los grupos ciano, unidos a la estructura carbonada)

PDF original: ES-2552247_T3.pdf

 

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