CIP-2021 : C07D 405/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP-2021CC07C07DC07D 405/00C07D 405/06[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos.

(29/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de -C(=O)- y -SO2-; R1 se selecciona de -H, -(C1-C10) hidrocarbilo, -(C1-C10) hidrocarbilo sustituido, heterociclilo de 3 a 7 miembros, heterociclilo sustituido de 3 a 7 miembros, -(C6-C10) arilo, -(C6-C10) arilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros, -NR7R8, -OR7, -SR7, -N(OR8)R7, -N(SR8)R7 y -C(=O)-(C1-C6) alquilo; a y b se seleccionan independientemente de 0 y 1; cada R2 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo; cada R3 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo R4 se selecciona de -H, (C1-C6) alquilo, =O, -OH, -O(C1-C6) alquilo, halógeno y -CN; en donde uno de…

Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.

(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Análogos de indolina y usos de los mismos.

(08/07/2020). Solicitante/s: Oncternal Therapeutics, Inc. Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, E..

Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, donde A se selecciona del grupo que consiste en -OH, D, H, F, y -NH2; donde R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, Cl, -CN, -CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(=O)NH2, -NO2, -NH2 y -OH; y donde R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, D, F, Cl, CN, CF3, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo,-O(arilo), - O(heteroarilo), -CO2H, -CO2(alquilo C1-6), -NHSO2(alquilo C1-6), -NHSO2(arilo),-NHCONH(alquilo C1-6), - NHCON(alquilo C1-6)2, -N(alquilo C1-6)CONH2, -N(alquilo C1-6)CONH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)CON(alquilo C1-6)2, - SO2(alquilo C1-6), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-6), -SO2N(alquilo C1-6)2, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8.

PDF original: ES-2823190_T3.pdf

Derivado de amina cíclica y uso farmacéutico del mismo.

(01/07/2020) Un derivado de amina cíclica representado por la siguiente fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1 representa un grupo alquiloxi que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, cualquiera de cuyos 1 a 3 átomos de hidrógeno están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno; R2 representa un átomo de halógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo hidroxi; R4 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; X representa -C(=O)-(CH2)n-R5 o -S(=O)2-R6; n es un número entero de 0 a 5; R5 representa un átomo de hidrógeno, -OR7, -SR7, -S(=O)2-R7,…

Derivados de N-piperidinil acetamida como bloqueadores de canales de calcio.

(20/05/2020). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Inventor/es: ZHOU, YUANXI, PAJOUHESH,HASSAN, CHAKKA,Nagasree, ZHU,YONGBAO, DING,YANBING, ZHANG,LINGYUN, KAUL,RAMESH, GRIMWOOD,MIKE, TAN,JASON.

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal o conjugado farmacéuticamente aceptable del mismo en mezcla con un excipiente farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2812244_T3.pdf

Procedimiento para compuesto antifúngico.

(06/05/2020). Solicitante/s: Mycovia Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, J., YATES,CHRISTOPHER M, BEHNKE,MARK, ALIMARDANOV,ASAF, DAVID,SCOTT A, FRY,DOUGLAS FRANKLIN.

Un procedimiento para preparar la morfolin amida 2b: **(Ver fórmula)** que comprende la amidación del éster 2: **(Ver fórmula)** para proporcionar 2b; en la que cada R1 es independientemente halo, -O(C=O)-alquilo, -O(C=O)-alquilo sustituido, -O(C=O)-arilo, -O(C=O)- arilo sustituido, -O(C=O)-O-alquilo, -O(C=O)-O-alquilo sustituido, -O(C=O)-O-arilo, -O(C=O)-O-arilo sustituido, - O(SO2)-alquilo, -O(SO2)-alquilo sustituido, -O(SO2)-arilo u -O(SO2)-arilo sustituido.

PDF original: ES-2800905_T3.pdf

Compuestos de 1-tetrahidropiranilcarbonil-2,3-dihidro-1h-indol para el tratamiento del cáncer.

(29/04/2020). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SALL, DANIEL, JON, BASTIAN, JOLIE, ANNE, HENRY, JAMES, ROBERT, MCMILLEN, WILLIAM THOMAS, COHEN, JEFFREY, DANIEL, RUBIO, ALMUDENA, ZHAO,GAIYING, CHEN,JIEHAO, REAMAN,BRADLEY EARL.

Un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** en la que R1a es hidrógeno, metilo, etenilo, ciano, fluoro, cloro, fluorometilo, o difluorometilo; R1b es hidrógeno, fluoro, o cloro; R1c es hidrógeno, hidroxi, fluoro, benciloxi, o hidroxietilamino; R2 es hidrógeno o metilo; R2a es hidrógeno o metilo; y R3a es tetrahidropiranilo.

PDF original: ES-2797981_T3.pdf

Nuevos moduladores de la actividad del receptor de 5-hidroxitriptamina 7 y su método de uso.

(15/04/2020) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 2-(4-(2-(4,4-dietil-5-oxotetrahidrofuran-2-il)etil)piperazin-1-il)benzonitrilo; 3,3-dietil-5-(2-(4-(4-metoxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona; 3,3-dietil-5-(2-(4-(4-hidroxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona; 3,3-dietil-5-(2-(4-(4-nitrofenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona; 3,3-dietil-5-(2-(4-(2-metoxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona; 4-(4-(2-(4,4-dietil-5-oxotetrahidrofuran-2-il)etil)piperazin-1-il)benzonitrilo; 3,3-dietil-5-(2-(4-(2-hidroxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona; 5-(2-(4-(4-aminofenil)piperazin-1-il)etil)-3,3-dietildihidrofuran-2(3H)-ona; 3,3-dietil-5-(2-(4-(p-tolil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona; 3,3-dietil-5-(2-(4-(3-metoxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona;…

Dihidropirazoles, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso para el tratamiento de trastornos de fertilidad.

(11/03/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOUTOPOULOS,ANDREAS, RICHARDSON,THOMAS E, YU,HENRY, DESELM,LIZBETH CELESTE, FOGLESONG,ROBERT JAMES.

Compuesto de formula (I-B) **(Ver fórmula)** en la que R1 indica Hal, A, CN, -E-fenilo o Het3; R2 indica Hal, A, OA, NH2, CN, SA, SO2A, SO2NH2, O-fenilo o Het1; R3, R4 indican H, y R5, R6 indican A; E indica O o un enlace sencillo; A indica alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-5 atomos de C, Het1 indica pirrolilo, furilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazilo, isoxazilo, tiazilo o piridilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A y OA; Het3 indica pirrolidinilo, tetrahidrofurilo, oxazolidinilo, dioxalanilo, piperazinilo, morfolinilo o dioxanilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, COA y =O; Hal indica F, Cl o Br; y m indica 0; y/o una sal fisiologicamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2796774_T3.pdf

Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decano.

(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde R1 y R2, independientemente el uno del otro, significan -H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -15 OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o una…

Compuesto antimicótico.

(05/02/2020). Solicitante/s: Pulmocide Limited. Inventor/es: STRONG, PETER, ITO, KAZUHIRO, SUNOSE,MIHIRO, MURRAY,PETER,JOHN, ONIONS,Stuart,Thomas, COLLEY,THOMAS CHRISTOPHER, RAPEPORT,GARTH.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R representa hidrógeno, halo, ciano, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 o SO2NR5R6; R1a y R1b representan independientemente hidrógeno o halo; R2 representa hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o haloalcoxi C1-4; R3 representa halo, ciano, alquilo C1-4 o hidroxialquilo C1-4; R4 representa hidrógeno o alquilo C1-4; X representa CH o N; Y representa N o CH cuyo átomo de carbono puede estar opcionalmente sustituido por R, R1a o R1b; R5 y R6 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2786374_T3.pdf

Compuesto antimicótico.

(05/02/2020). Solicitante/s: Pulmocide Limited. Inventor/es: STRONG, PETER, ITO, KAZUHIRO, SUNOSE,MIHIRO, COLLEY,THOMAS CHRISTOPHER, RAPEPORT,GARTH.

Un compuesto, es decir, el Compuesto (I), **(Ver fórmula)** que es: 4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)metil)-5-(2,4-difluorofenil)tetrahidrofuran-3-il)metoxi)-3- metilfenil)piperazin-1-il)-N-(4-fluorofenil)benzamida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2790875_T3.pdf

Amidas de piperidina fusionadas útiles como moduladores de canales iónicos.

(15/01/2020) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, independientemente de cada aparición, el documento el anillo A es **(Ver fórmula)** el anillo B es: un fenilo, piridilo, tiazol, pirimidina, pirazol, furano, tiofeno, pirrol, oxazol, imidazol, isoxazol, isotiazol, piridazina o anillo de pirazina, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo o alquilo; el anillo C es: **(Ver fórmula)** en donde: R4 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, u OH; R5 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7,…

Antifúngico 4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-triazol-1-il)metil)-5-(2,4-difluorofenil)tetrahidrofurano-3-il)metoxi)-3-metilfenil)piperazina-1-il)-N -(2-hidroxiciclohexil)benzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(01/01/2020). Solicitante/s: Pulmocide Limited. Inventor/es: STRONG, PETER, ITO, KAZUHIRO, SUNOSE,MIHIRO, COLLEY,THOMAS CHRISTOPHER, MCCONVILLE,MATTHEW.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** que es: 4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-triazol-1-il)metil)-5-(2,4-difluorofenil)tetrahidrofurano-3-il)metoxi)-3- metilfenil)piperazina-1-il)-N-(2-hidroxiciclohexil)benzamida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2790723_T3.pdf

Análogos de fumarato y sus usos en el tratamiento de una enfermedad autoinmunitaria o una enfermedad inflamatoria.

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (A): **(Ver fórmula)** en el que: o bien: Y1 es Xa e Y2 es hidrógeno, o: Y2 es Xa e Y1 es hidrógeno; en el que: Xa se selecciona de ácido carboxílico, éster carboxílico, heterociclilo y heteroarilo; o Xa se selecciona de heterociclilo o heteroarilo, y está sustituido con X1, en el que X1 es alquilo C1-6 o un progrupo; R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo y -R15, en el que R15 comprende un grupo conector y un compuesto de fórmula (A); o R1 es alquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo,…

Método para fabricar un compuesto de difluorolactona.

(27/11/2019). Solicitante/s: AGC Inc. Inventor/es: MATSUMURA, YASUSHI, ISHIBASHI,YUICHIRO.

Un método para producir un compuesto de difluorolactona representado por la siguiente fórmula , que comprende fluorar un compuesto de lactona representado por la siguiente fórmula haciéndolo reaccionar con un agente de fluoración electrófila en presencia de hexametildisilazida de potasio y en ausencia de un compuesto metálico reaccionante:**Fórmula** cada uno de R3, R4, R5 y R6 que son independientes unos de otros, es un grupo monovalente seleccionado del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi protegido, un grupo amino protegido, un grupo carboxi protegido y un grupo hidrocarbonado de C1-20 que puede tener un sustituyente, o dos adyacentes entre R3, R4, R5 y R6 están unidos para formar un grupo alquileno de C2-6 que puede tener un sustituyente y otros distintos de los dos entre R3, R4, R5 y R6 son, cada uno independientemente, el grupo monovalente anterior, y n es un número entero de 1 a 4.

PDF original: ES-2767583_T3.pdf

Compuestos y métodos para reparación cutánea.

(13/11/2019). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: DONDE,YARIV, NGUYEN,Jeremiah,H.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: las líneas discontinuas representan enlaces opcionales, siempre que sólo esté presente un enlace opcional a E1; E1 y E2 son cada uno independientemente C o N; L1 es alquileno C2, alquenileno C2 o alquinileno C2;**Fórmula** L2 es alquileno C1-C4, o Ar1 se selecciona de fenilo, naftilo o tiofenilo; Ar2 se selecciona de fenilo, naftilo o benzo[d][1,3]dioxolilo; R1 es -CO2H; R2 y R3 son cada uno independientemente -CO2H, halógeno, -CF3, alcoxilo, benciloxilo, alquilo C1-C4, o -OCH2CO2H; n es 1 ó 2; m y p son cada uno independientemente 1 ó 2; y q es de 0 a 3.

PDF original: ES-2730895_T3.pdf

Moduladores de receptores de glucocorticoides no esteroideos para la administración local de fármacos.

(06/11/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en heteroarilo de 5 y 6 miembros, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 y 6 miembros y fenilo, en donde dicho heteroarilo de 5 y 6 miembros, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 y 6 miembros y fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre (C1-C4) alquilo, (C1-C4) alcoxi, halógeno, hidroxilo y ciano; R2 se selecciona de (C1-C3) alquilo y halo (C1-C3) alquilo; R3 se selecciona de fenilo, heteroarilo de 5 miembros y heteroarilo de 6 miembros, en donde dicho fenilo, heteroarilo de 5 miembros y heteroarilo de 6 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…

Derivados de piperazina como moduladores de los receptores X del hígado.

(09/10/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: Q es: 1) R10OC(=O)-; 2) un anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R21; 3) un grupo de fórmula R30-L, en donde R30 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R31; o 4) un grupo de fórmula R40-L, en donde R40 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R41; R1 se selecciona de alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquilalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C3); arilalquilo(C1-C3),…

Una forma en estado sólido de compuestos de pladienolida-piridina y procedimientos de uso.

(25/09/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: ZHENG, GUO ZHU, KOTAKE, YOSHIHIKO, KIRA,Kazunobu, TIVITMAHAISOON,PARCHAREE, LIU,XIANG, NAGAO,SATOSHI, KEANEY,GREGG F, MURAI,NORIO, WANG,JOHN, ENDO,ATSUSHI, CHANDA,ARANI, SMITH,PETER G, PRAJAPATI,SUDEEP, GERARD,BAUDOUIN, ARAI,KENZO, GEARHART,NICHOLAS C, MIYANO,MASAYUKI, BUONAMICI,SILVIA, YU,LIHUA, CHAN,BETTY, PARK,EUNICE SUN, THOMAS,MICHAEL P, PAZOLLI,ERMIRA, LIM,KIAN HUAT, KANADA SONABE,REGINA MIKIE.

Forma cristalina 1 de 4-metilpiperazina-1-carboxilato de (2S,3S,6S,7R,10R,E)-7,10-dihidroxi-3,7-dimetil-12-oxo-2- ((R,2E,4E)-6-(piridin-2-il)hepta-2,4-dien-2-il)oxaciclododec-4-en-6-ilo ("compuesto 1"), que tiene un difractograma XRPD que tiene al menos un pico elegido de entre picos a 5,9 ± 0,2, 7,7 ± 0,2, 12,8 ± 0,2, 15,3 ± 0,2, 18,2 ± 0,2, 19,3 ± 0,2, 21,2 ± 0,2, 23,6 ± 0,2 y 25,8 ± 0,2 grados dos-theta.

PDF original: ES-2757174_T3.pdf

Compuesto capaz de unirse al receptor de S1P y uso farmacéutico del mismo.

(25/09/2019) Un compuesto representado por la formula (I-S-7a):**Fórmula** en el que el anillo A representa un grupo carbociclico C3-15; X representa un enlace o un grupo divalente que tienen de 1 a 8 atomos en su cadena principal que tiene 1 a 4 combinaciones seleccionadas entre alquileno C1-8 que puede estar sustituido, alquenileno C2-8 que puede estar sustituido, un atomo de nitrogeno que puede estar sustituido, (-NH-), -CO-, -O-, cicloalquileno C3-6 que puede estar sustituido y fenileno que puede estar sustituido; n representa 0 o 1, en donde cuando n es 0, m es 1 y R1 representa un atomo de hidrogeno o un sustituyente, y cuando n es 1, m es 0 o un numero entero de 1 a 7 y R1 representa un sustituyente…

Eliglustat (Genz 112638) como inhibidor de glucosilceramida-sintasa para uso en un método de tratamiento de la enfermedad de fabry o de gaucher, comprendiendo el método ajustar la dosis terapéutica individual al metabolismo P-450 del paciente.

(14/08/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método de tratamiento de un sujeto con enfermedad de Fabry, comprendiendo el método: evaluar al sujeto para determinar si el sujeto es un metabolizador de P450 pobre, intermedio o amplio/ultrarrápido, donde el sujeto se evalúa como metabolizador pobre, intermedio o amplio/ultrarrápido de P450 mediante genotipado, donde un metabolizador de P450 pobre porta dos alelos mutantes del gen CYP2D6 que dan como resultado una pérdida completa de actividad enzimática, un metabolizador de P450 intermedio posee un alelo con actividad reducida y un alelo nulo del gen CYP2D6, un metabolizador de P450…

Compuestos heteroarilo útiles como inhibidores de la enzima activadora SUMO.

(07/08/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LANGSTON,STEVEN,P, MIZUTANI,HIROTAKE, ONO,KOJI, DUFFEY,MATTHEW O, ENGLAND,DYLAN, FREEZE,SCOTT, HU,ZHIGEN, MCINTYRE,CHARLES, XU,HE.

Una entidad química seleccionada de :**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2754359_T3.pdf

Procesos químicos para preparar espiroindolonas y compuestos intermedios correspondientes.

(03/07/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GRIMLER,DOMINIQUE, LAUMEN,KURT, SMITH,DEREK, RUCH,Thomas, KUESTERS,ERNST, LI,YUNZHONG, NAZOR,JOVANA, CROWE,MICHAEL, FOULKES,MICHAEL, FRANCESE,GIANCARLO, LIN,CHANGXUE, SONG,SHIWEI, TENG,SHANGJUN.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (II) o una de sus sales o solvatos o hidratos,**Fórmula** que comprende transaminar enzimáticamente un compuesto de fórmula (I) a un compuesto de fórmula (II), o una de sus sales, solvatos o hidratos, donde la enzima es SEQ ID NO: 134,**Fórmula** R4 y R7 son cada uno, independientemente, H o -Cl; R5 es H, -OH, -CH3, -OCH3, -F, -Cl, -CF3 o -CN; R6 es H, -OH, -OCH3, -F o -Cl; R8 es H, -CH3, -CH2CH3, -CH2OH, -CO2H, -CO2CH3, -CO2CH2CH3 o -CF3.

PDF original: ES-2748460_T3.pdf

Derivados de piperazina como moduladores de ROR-gamma.

(18/06/2019) Un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que: R1 es: - heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido con i) alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con CF3 o CN, ii) CH2F; o iii) uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, metilo, metoxi y CN; en donde dicho heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros se selecciona del grupo que consiste en pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, furanilo, furazanilo, tienilo, triazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, triazinilo, tetrazinilo, y tetrazolilo, o Nóxidos de los mismos; o - fenilo sustituido…

Derivados de oxopiridina sustituidos con acción antiinflamatoria y antitrombótica.

(12/06/2019) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula*+ , siendo * el sitio de enlace al anillo de oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi,…

Clorhidrato de eliglustat cristalino.

(12/06/2019). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: GALBRAITH,JANA, MCGEE,LAURA.

Clorhidrato de eliglustat cristalino.

PDF original: ES-2716420_T3.pdf

Derivados de oxopiridina sustituidos.

(23/05/2019) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi, 1,1-difluoroetoxi, 2,2-difluoroetoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi,…

Compuestos de pladienolida piridina y métodos de uso.

(13/05/2019). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: ZHENG, GUO ZHU, KOTAKE, YOSHIHIKO, KIRA,Kazunobu, TIVITMAHAISOON,PARCHAREE, LIU,XIANG, NAGAO,SATOSHI, KEANEY,GREGG F, MURAI,NORIO, WANG,JOHN, SMITH,PETER G, PRAJAPATI,SUDEEP, GERARD,BAUDOUIN, ARAI,KENZO, GEARHART,NICHOLAS C, KANADA SONOBE,REGINA, MIYANO,MASAYUKI, BUONAMICI,SILVIA, YU,LIHUA, CHAN,BETTY, PARK,EUNICE SUN, THOMAS,MICHAEL P, PAZOLLI,ERMIRA, LIM,KIAN HUAT.

Un compuesto seleccionado de un compuesto de fórmula 1:**Fórmula** un compuesto de fórmula 2:**Fórmula** un compuesto de fórmula 3:**Fórmula** un compuesto de fórmula 4:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2712401_T3.pdf

Gamma-dicetonas como activadores de la ruta de señalización Wnt/beta-catenina.

(17/04/2019). Solicitante/s: Samumed, LLC. Inventor/es: HOOD,JOHN, WALLACE,DAVID MARK, KUMAR KC,SUNIL, BARROGA,CHARLENE.

Compuesto de fórmula: **Fórmula** 5 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2709824_T3.pdf

Proceso para la preparación de pirazoles.

(17/04/2019) Un proceso para la preparacion de un compuesto de pirazol de la formula V, o una sal, estereoisomero, tautomero u oxido en N de ellos**Fórmula** que comprende el paso de formacion de ciclo de un compuesto carbonilico con insaturacion α,ß, sustituido con hidrazona de la formula IV**Fórmula** haciendolo reaccionar con un reactivo que comprende un grupo R6, en la que R1 es seleccionado de H, halogeno, CN, NO2, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, en la que los atomos de C pueden estar no sustituidos, puede estar parcial o completamente halogenado o puede ser sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes Rx identicos o diferentes, …

Derivados de 2,5-dioxoimidazolidin-1-il-3-fenilurea como moduladores del receptor de tipo 1 de formilpéptidos (FPRL-1).

(10/04/2019) Compuesto representado por la siguiente fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o una composición farmacéutica que comprende como principio activo una cantidad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto o dicha sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un adyuvante, diluyentes o portador farmacéuticamente aceptable; para su uso en el tratamiento de un trastorno asociado con la modulación del receptor de tipo 1 del receptor de N-formilpéptido:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es halógeno, alquilo C1-8 no sustituido, CF3, OR9, CN o SR15; R3 es hidrógeno, arilo C6-10 no sustituido, o junto con R5 forma…

1 · · 3 · 6 · 11 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .