CIP-2021 : C07D 233/64 : con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos.
C07D 233/64 · · con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de amida de aminoácidos N-urea sustituidos como moduladores del receptor análogo al receptor 1 de péptido formilado (FPRL-1).
(01/07/2020) Compuesto para usar en el tratamiento de un trastorno asociado con la modulación del receptor análogo al receptor 1 de péptido N-formilado representado por la fórmula II, sus enantiómeros, diaestereoisómeros, tautómeros, hidratos, solvatos o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que:
a es 1 y b es 0;
R1 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, -NR11R12 o -OR13;
R2 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno, -COOR15, -OR13 o -NR11R12;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno,…
Conjugados de ligadores (ADCs) con inhibidores de KSP.
(24/06/2020) Conjugado de un ligador o un derivado del mismo con una o varias moléculas de principio activo, en donde la molécula de principio activo es un inhibidor de la proteína del huso de quinesina, que está unido con el ligador a través de un enlazador L, en donde el inhibidor de la proteína del huso de quinesina presenta la siguiente fórmula (IIa):
**(Ver fórmula)**
en donde
X1 representa N, X2 representa N y X3 representa C; o
X1 representa CH o CF, X2 representa C y X3 representa N; o
X1 representa NH, X2 representa C y X3 representa C; o
X1 representa CH, X2 representa N y X3 representa C;
(en donde preferentemente…
Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(13/05/2020) Un compuesto de fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
cada uno de R1a y R1b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, ariloxiarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo y -alquilCO(Rx); en los que dicho heterociclilo está unido a la molécula precursora a través de un átomo de carbono y en los que además dichos grupos R1a y R1b están sustituidos con 0- 4 grupos seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquiltioxi, benciloxi, alquinilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ácido carboxílico, ciano, cicloalquilo,…
(15/04/2020). Solicitante/s: Translate Bio, Inc. Inventor/es: GUILD,BRAYDON CHARLES, DEROSA,FRANK, HEARTLEIN,MICHAEL, ZHANG,JERRY CHI.
Un método para preparar una nanopartícula lipídica liofilizada, dicho método comprendiendo:
(a) proporcionar una nanopartícula lipídica en una solución acuosa que comprende uno o más lioprotectores seleccionados del grupo que consiste de sacarosa, trehalosa, dextrano e inulina, en donde la nanopartícula lipídica es un liposoma que encapsula un ARNm y comprende un lípido catiónico, un lípido no catiónico, un lípido PEG-modificado y colesterol; y
(b) liofilizar la nanopartícula lipídica realizando los pasos de congelar y secar rápidamente la nanopartícula lipídica a las condiciones de temperatura y vacío proporcionadas en las Tablas 1, 3, 7 u 8;**Tabla**
en donde tras la reconstitución las nanopartículas lipídicas tienen un tamaño de partícula medio de menos de 125nm en una solución PBS.
PDF original: ES-2795110_T3.pdf
Derivados de imidazol como moduladores del receptor de péptido formilado.
(12/02/2020) Compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en la que:
cada R1, R2, R4 y R5 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo C6-10 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, halógeno, -S(O)2NR10R11, -NR12R13, -S(O)pR14, -C(O)R15, -SR16 y -OR16; en el que cada uno de dicho sustituyente alquilo se selecciona independientemente de uno o más R20; cada uno de dicho sustituyente cicloalquilo se selecciona independientemente de uno o más R21; cada uno de dicho sustituyente heterociclo se selecciona independientemente…
Profármacos de ésteres de [3-(1-(1H-imidazol-4-il)etil)-2-metilfenil]-metanol para reducir la presión intraocular.
(01/01/2020). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: CHOW, KEN, GIL, DANIEL, W., GARST, MICHAEL, E., WANG, LIMING, DONELLO,JOHN,E, DIBAS,MOHAMMED I.
Compuesto para su uso en un método de reducción de la presión intraocular en un paciente humano que necesita este tratamiento, que comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición que comprende dicho compuesto, en el que el compuesto es éster 3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)- etil]-2-metil-bencílico del ácido 2,2-dimetil-propiónico que tiene la siguiente estructura;
**(Ver fórmula)**
o sus hidratos, sus solvatos, sus formas cristalinas, sus tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2781681_T3.pdf
Proceso para la preparación de intermedios útiles en la síntesis de eluxadolina.
(11/09/2019). Solicitante/s: Allergan Holdings Unlimited Company. Inventor/es: LUTHRA,PARVEN,KUMAR, SINHA,CHANDRASEKHAR, QUADRI,SYED AZIZ IMAM, DAS,TONMOY CHITTA.
Sal de oxalato de un compuesto con la fórmula**Fórmula**
en la que Gp es un grupo protector de amino y Gp-NH se selecciona del grupo que consiste en carbamato de 9- fluorenilmetilo (FMOC amida), carbamato de t-butilo (BOC amida), carbamato de bencilo, acetamida, trifluoroacetamida, ftalimida, bencilamina, trifenilmetilamina, bencilidenoamina y tosilamida.
PDF original: ES-2761821_T3.pdf
Lípidos catiónicos de amina y uso de los mismos.
(14/08/2019). Solicitante/s: Dicerna Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: BROWN,BOB DALE, BASU,SUJIT KUMAR, SCHWARTZ,DAVID, FRASER,ALLISTER.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
- cada R1 y R2 es, independientemente, alquilo C11-24, alquenilo C11-24 o alquinilo C11-24;
- L1 es alquileno C1;
- R3 es H;
- cada R5 y R6 es alquilo C1-6.
PDF original: ES-2745373_T3.pdf
Ligandos novedosos del receptor de estrógenos.
(17/07/2019) Compuesto de fórmula (I) o un éster, una amida, un carbamato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de tal éster, amida o carbamato
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en heterociclilo de 5-10 miembros sustituido opcionalmente, fenilo sustituido opcionalmente, naftilo sustituido opcionalmente, cicloalquilo C3-8 sustituido opcionalmente, cicloalquenilo C5-6 sustituido opcionalmente, fenilalquenilo C2-4 sustituido opcionalmente, alquenilo C2-8, haloalquenilo C2-8, dihaloalquenilo C2-8, trihaloalquenilo C2-8 y cicloalquil C3-8-alquenilo C2-4, en el que cuando dicho grupo heterociclilo, fenilo o naftilo o parte del grupo se sustituye, se sustituye con desde 1 hasta 5 sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente del grupo que consiste en ORA, N(RB)2, halógeno, ciano,…
Procedimiento de producción de un derivado de ácido valérico ópticamente activo.
(03/07/2019) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la siguiente fórmula :**Fórmula**
en el que el procedimiento comprende permitir que un compuesto representado por la siguiente fórmula :**Fórmula**
reaccione con hidrógeno gaseoso, en un disolvente inerte, en presencia de un ligando quiral representado por la siguiente fórmula o :**Fórmula**
y un catalizador de rutenio, o en presencia de un catalizador de complejo de metal de transición asimétrico previamente generado a partir del ligando quiral y el catalizador de rutenio,
en el que, en los compuestos representados por las fórmulas , y :
R representa…
Derivados de piperazina-imidazol y métodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinética de un fármaco.
(26/06/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,
en donde:
R3 se selecciona entre Y, -O-Y, -C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)- O-Y y -(alquileno C1-C6)-O-Y, en donde cada Y se selecciona independientemente entre:
alquilo C1-C6,
haloalquilo C1-C6,
hidroxialquilo C1-C6,
ciclohaloalquilo C3-C6,
cicloalquilo C3-C6,
fenilo, en donde dicho grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, y
heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros o heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo…
Procedimiento de producción de un derivado del ácido valérico ópticamente activo.
(14/06/2019) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la fórmula siguiente :**Fórmula**
en la que P1 y P2 cada uno independientemente representan un átomos de hidrógeno o un grupo de protección para el grupo amino, en el que el procedimiento comprende dejar que un compuesto representado por la fórmula siguiente :**Fórmula**
(en la que P1 y P2 son tal como se han definido anteriormente,
reaccione con hidrógeno gas, en un disolvente inerte, en la presencia de un ligando quiral representado por la fórmula siguiente :**Fórmula**
(en la que R1 representa un grupo (S)-etil-di-2-metilfenilfosfino o un grupo (S)-α-N,N-dimetilaminofenilmetilo, R2 representa un grupo di-terc-butilfosfino, un grupo di(3,5-dimetil-4-metoxifenil)fosfino, o un grupo di(3,5- dimetilfenil)fosfino, R3 representa un grupo (S)-α-N,N-dimetilaminofenilmetilo…
Procedimientos de preparación de compuestos, tales como 3-arilbutanales, útiles en la síntesis de medetomidina.
(14/06/2019). Solicitante/s: I-TECH AB. Inventor/es: EKLUND, LARS, EEK,MARGUS, EKAMBARAM,RAMESH, MAASALU,ANTS.
Procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que dicho procedimiento comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula II**Fórmula**
con uno o más reactivos de Vilsmeier adecuados.
PDF original: ES-2716748_T3.pdf
Uso de derivados halogenados de histidina como sal electrolítica en una celda fotovoltaica por colorante.
(31/05/2019). Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE. Inventor/es: SAUVAGE, FREDERIC, SAGAIDAK,IRYNA, FLASQUE,MIGUEL, NGUYEN VAN NHIEN,ALBERT.
Uso de al menos un haluro de la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- R1 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo lineal que tiene de 1 a 10 átomos de carbono;
- R2 y R4, 10 idénticos o diferentes, representan cada uno un radical alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 15 átomos de carbono, estando dicho radical alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos arilo C6-C20 que pueden comprender opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno;
- R3 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 15 átomos de carbono,
- X- representa un anión yoduro o bromuro,
como sal electrolítica en una composición electrolítica de una celda fotoelectroquímica basada en la sensibilización a la luz de moléculas fotoactivas.
PDF original: ES-2715121_T3.pdf
Derivados de amida de aminoácidos N-Urea sustituidos como moduladores del receptor análogo al receptor 1 de péptido formilado (FPRL-1).
(12/04/2019) Un compuesto seleccionado de:
ácido {[2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-3-(1H-indol-3-il)propanoil]amino}acético;
ácido 2-{[(2R)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-metilpentanoil]amino}-2-metilpropanoico;
ácido {[2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-3-(1H-imidazol-4-il)propanoil]amino}acético;
ácido {[(2S)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-(metilsulfonil)butanoil]amino}acético;
ácido {[(2S)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-(metilsulfanil)butanoil]amino}acético;
ácido 2-metil-2-{[(2S)-4-metil-2-({[4-(trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}propanoico;
ácido {[(2S)-4-metil-2-({[4-(metilsulfonil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}acético;
ácido {[(2S)-4-metil-2-({[4-(metilsulfinil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}acético;…
Moduladores de receptores opioides.
(21/03/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: KAVASH, ROBERT, W., BRESLIN, HENRY J., HE,Wei, CAI,Chaozhong.
Uso de un compuesto que tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para tratar o mejorar un trastorno mediado por el receptor de opioide δ o μ seleccionado de dolor o un trastorno gastrointestinal.
PDF original: ES-2705077_T3.pdf
Derivados obtenidos a partir de ácido hialurónico y carnosina.
(27/02/2019). Solicitante/s: Sciuto, Sebastiano. Inventor/es: RIZZARELLI, ENRICO, VACCARO, SUSANNA, MESSINA,LUCIANO, GRECO,VALENTINA, BELLIA,FRANCESCO, LANZA,VALERIA, SCIUTO,SEBASTIANO.
Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula**
conjugado de dipéptido de carnosina que tiene la fórmula **Fórmula**
con ácido hialurónico, en donde la conjugación se efectúa mediante la formación de un enlace amida entre el grupo NH2 de la carnosina, preferiblemente protegida en el grupo carboxilo, y uno o más grupos carboxílicos de ácido hialurónico, preferiblemente de un derivado activo de ácido hialurónico, aún más preferiblemente un éster de COX que tiene la fórmula **Fórmula**.
PDF original: ES-2725874_T3.pdf
Derivados de 1-(ciclopent-2-en-1-il)-3-(2-hidroxi-3-(arilsulfonil)fenil)urea.
(10/10/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,**Fórmula**
en donde
R1 es H, alquilo C1-3, halogenoalquilo C1-3 o halógeno;
R2 es H, alquilo C1-3, halogenoalquilo C1-3 o halógeno;
R3 es fluoro, cloro o ciano; y
R4 se selecciona del grupo que consiste en:
a) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en: fluoro, alcoxi C1-3, fluoroalquilo C1-3, fluoroalcoxi C1-3 e hidroxi;
b) -(CH2)n-N(R4a)(R4b); en donde
n es 0, 1 o 2;
el conector -(CH2)n- está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de fluoro y metilo opcionalmente sustituido con uno o más deuterios; y
en donde R4a y R4b son independientemente alquilo C1-3,…
Profármacos de éster de [3-(1-(1H-imidazol-4-il)etil)-2-metilfenil]-metanol para reducir la presión intraocular.
(01/10/2018) Composición que comprende un compuesto que tiene la fórmula I, sus enantiómeros individuales, sus diastereoisómeros individuales, sus hidratos, sus solvatos, sus formas cristalinas, sus tautómeros individuales o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para su uso en la reducción de la presión intraocular en un ojo afectado de un paciente humano que necesita este tratamiento, mediante administración de una cantidad terapéuticamente eficaz de dicha composición;**Fórmula**
en la que
R1 es H o alquilo C1-3;
R2 es H o alquilo C1-3;
R3 es H, alquilo C1-10, heterociclo o arilo; y
R es alquilo C1-10, heterociclo o arilo,
en la que
"alquilo" significa un resto alcano monovalente saturado que tiene restos alcano lineales o ramificados o combinaciones de los mismos, que pueden…
Proceso para la preparación de sales de N-acil aminoácidos.
(28/02/2018). Solicitante/s: STEPAN COMPANY. Inventor/es: WANG, BING, DADO,GREGORY P.
Un proceso que comprende hacer reaccionar un éster de alquilo graso con una sal de aminoácido en presencia de al menos el 10 % molar, basándose en la cantidad de éster de alquilo graso, de un catalizador de alcóxido a una presión de al menos 135,5 kPa (5 psig) para producir una composición que comprende una sal de N-acil aminoácido.
PDF original: ES-2670770_T3.pdf
(31/01/2018). Solicitante/s: Translate Bio, Inc. Inventor/es: GUILD,BRAYDON CHARLES, DEROSA,FRANK, HEARTLEIN,MICHAEL, ZHANG,JERRY CHI.
Una nanopartícula lipídica que comprende un compuesto que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en imidazol, guanidinio, imina, enamina, amino, un alquilamino opcionalmente sustituido y piridilo;
R3 y R4 son cada uno independientemente un alquilo C6-C20 insaturado opcionalmente sustituido, en el que estos sustituyentes opcionales son uno o más de alquilo, halo, alcoxilo, hidroxilo, amino, arilo, éter, éster o amida;
y
n es cero o cualquier número entero positivo;
que comprende adicionalmente uno o más polinucleótidos encapsulados dentro de la nanopartícula lipídica, opcionalmente en la que uno o más de los polinucleótidos comprende una modificación química.
PDF original: ES-2663360_T3.pdf
(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es, pirimidilo que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, fluoroalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4, ciano o -SO2R8;
en donde R2 es cicloalquilo C3-6, ciclohetalquilo C3-6, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroarilo de 6 miembros, fenilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más R9;
en donde R3 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; o
en donde R2 y R3 se combinan con el carbono al que están unidos para formar ciclohexilo, tetrahidropiranilo, piperazinilo, piperidinilo,…
Composiciones farmacéuticas que comprenden (3-(1-(1H-imidazol-4-il)etil)-2-metilfenil)metanol.
(13/09/2017). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: GIL, DANIEL, W..
Composición farmacéutica que comprende un compuesto representado por**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2649018_T3.pdf
Compuestos para utilización en el tratamiento de enfermedades parasitarias.
(30/08/2017) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
seleccionado de la lista siguiente:
- (S)-N-(1-(5-(6-metoxinaftalen-2-il)-5 1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)quinuclidin-4-carboxamida;
- (S)-N-(1-(5-(6-fluoronaftalen-2-il)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)quinuclidin-4-carboxamida;
- (S)-N-(1-(5-(3-(aminometil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)tiazol-5-carboxamida;
- (S)-N-(1-(5-(2-metoxiquinolin-3-il)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)quinuclidin-4-carboxamida;
- (S)-N-(1-(5-(2-metoxiquinolin-3-il)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)tiazol-5-carboxamida;
- (S)-7-(5-(2-metoxiquinolin-3-il)-1H-imidazol-2-il)-N-metil-7-(4-cianofenilsulfonamido)heptanamida;
- (S)-N-(1-(5-(4-(1H-pirazol-5-il)fenil)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)tiazol-5-carboxamida;
…
Derivado de imidazol cicloalquilo sustituido.
(19/07/2017) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que A representa un grupo cicloalquilo C3 a C12 que puede sustituirse con uno a tres grupos idénticos o diferentes seleccionados entre un grupo flúor, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo ariloxi y un grupo heterocicliloxi; R1, R2 y R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo de flúor o un grupo alquilo C1 a C6; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo profármaco; e Y representa un grupo: -CH2-CHR5-CH2-NHR6 en el que R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C6 o un grupo alcoxi C1 a C6 y R6 representa un átomo de hidrógeno…
Análogos y derivados de GLP-1.
(01/03/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: LAU, JESPER, GARIBAY,PATRICK,WILLIAM, SPETZLER,JANE, KOFOED,JACOB, LINDEROTH,LARS, KALTHOFF,CHRISTOPH.
Un análogo de GLP-1 que comprende un residuo de histidina en una posición correspondiente a la posición 31 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un residuo de glutamina en una posición correspondiente a la posición 34 de GLP 1 (SEQ ID NO: 1) y un máximo de ocho modificaciones de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 1); en el que el residuo de histidina se designa H31 y el residuo de glutamina se designa Q34; o una sal, una amida o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2625735_T3.pdf
TENSIOACTIVOS CATIÓNICOS DERIVADOS DEL AMINOÁCIDO HISTIDINA.
(26/01/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: PEREZ MUÑOZ,LOURDES, PINAZO GASSOL,AURORA, BUSTELO PACHO,Marta.
Tensiactivos catiónicos derivados del aminoácido histidina.
La presente invención se refiere a unos compuestos derivados del aminoácido histidina, además de sus composiciones farmacéuticas, cosméticas, detergentes, alimentarias o agroalimentarias y sus usos como tensioactivos.
PDF original: ES-2598250_B1.pdf
PDF original: ES-2598250_A2.pdf
PDF original: ES-2598250_R2.pdf
(18/01/2017). Solicitante/s: Exelixis Patent Company LLC. Inventor/es: MARTIN, RICHARD, MOHAN, RAJU, BUSCH,BRETT B, STEVENS,WILLIAM C. JR, KICK,ELLEN K, ZHANG,HAIYING, BOLLU,VENKATAIAH.
Un compuesto, un compuesto marcado isotópicamente o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, elegido entre:**Fórmula**.
PDF original: ES-2620451_T3.pdf
TENSIACTIVOS CATIÓNICOS DERIVADOS DEL AMINOÁCIDO HISTIDINA.
(29/12/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: PEREZ MUÑOZ,LOURDES, PINAZO GASSOL,AURORA, BUSTELO PACHO,Marta.
La presente invención se refiere a unos compuestos derivados del aminoácido histidina, además de sus composiciones farmacéuticas, cosméticas, detergentes, alimentarias o agroalimentarias y sus usos como tensioactivos.
Compuesto de ácido guanidinobenzoico.
(07/12/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: OHNE, KAZUHIKO, FUJIYASU,Jiro, MATSUURA,KEISUKE, YAMAKI,SUSUMU, IMAIZUMI,TOMOYOSHI, HONDO,TAKESHI, SATOU,TOMOHKI, SASAMURA,SATOSHI.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
el anillo A es la siguiente fórmula (a),**Fórmula**
R2 es alquilo C1-6 sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H, arilo sustituido con uno o más -CO2H y heterociclo aromático sustituido con uno o más -CO2H; o H;
L1 es -C(O)-alquilen C1-6- o -C(O)-N(R6)-;
L2 es -alquilen C1-6- que puede estar sustituido con arilo que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H y -O-alquilen C1-6-CO2H; -alquilen C1-6-fenilen-; - fenilen-alquilen C1-6-; o -alquilen C1-6-fenilen-alquilen C1-6-;
R3 es halógeno;
R6 es H o alquilo C1-6;
m es 0; y
p es 0.
PDF original: ES-2617514_T3.pdf
Profármacos de ésteres de [3-(1-(1H-imidazol-4-il)etil)-2-metilfenil]metanol.
(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre los siguientes compuestos o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido iso-butírico;
3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido 2,2-dimetil-propiónico;
3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido acético;
3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido benzoico;
3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido 3-metil-butírico;
3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido 3-fenil-propiónico;
3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido 2-amino-3-metil-butírico;…
Derivados de imidazol como inhibidores de IDO.
(05/10/2016). Solicitante/s: Newlink Genetics Corporation. Inventor/es: ZHANG,Xiaoxia, KUMAR,SANJEEV, WALDO,JESSE, JAIPURI,FIROZ, KESHARWANI,TANAY, MAUTINO,MARIO R.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula, **Fórmula**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
cada R1 es hidrógeno;
R12 es hidrógeno;
R15 es hidrógeno; y
R2 es arilo sustituido con un grupo R20 y opcionalmente sustituido con un grupo R21,
donde
R20 es -C(O)R, -N(H)S(O)2R, -N(H)C(O)R, -N(H)C(O)OR, -N(H)C(O)N(H)R;
R21 es halógeno o trifluorometilo; y
R es arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3 -C8, heterociclilo, aril-alquilo(C1-C6), heteroaril-alquilo(C1-C6), heterociclil-alquilo(C1-C6), donde el heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo están cada uno opcionalmente sustituido con un grupo que es nitro, -OR10, -N(R10)o -C(O)OR10, donde cada R es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o heterociclilo.
PDF original: ES-2601226_T3.pdf