Proceso de preparación de agonistas beta-3 y productos intermedios.
Un proceso de preparación del compuesto I-6:**Fórmula**
que comprende:
(a-2) reducir el compuesto I-3:**Fórmula**
en presencia de una enzima KRED para producir el compuesto I-4:**Fórmula**
(b-2) acoplar el compuesto I-4 con el compuesto A-1, en presencia del catalizador D para producir I-5(aórmula**
seguido por desprotección in situ con un ácido para producir el compuesto I-5(b) como una sal:**Fórmula**
I-5(a), donde RN=P1 o I-5 (b) donde, RN=H;
(c-2) ciclar y reducir el compuesto I-5(b) en presencia del catalizador E para producir el compuesto I-6 mediante I-6-1:**Fórmula**
en donde P1 se selecciona del grupo que consiste en Ac, Bn, Boc, Bz, Cbz, DMPM, FMOC, Ns, Moz y Ts;
y
Y se selecciona de Cl, I, Br y OTf; y
R está limitado al grupo que consiste en H, TMS, TES, TBDMS, TIPS y TBDPS;
y RN es P1 o H.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/023858.
Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: LI, HONGMEI, DESMOND, RICHARD, XU, FENG, PARK,JEONGHAN, KALININ,ALEXEI, LIU,ZHUQING, KOSJEK,BIRGIT, STROTMAN,HALLENA, MONCECCHI,JOHANNAH.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D207/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D207/12 C07D 207/00 […] › Atomos de oxígeno o azufre.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C12N11/00 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › Enzimas fijadas sobre un soporte o inmovilizadas; Células microbianas fijadas sobre un soporte o inmovilizadas; Su preparación.
- C12N11/08 C12N […] › C12N 11/00 Enzimas fijadas sobre un soporte o inmovilizadas; Células microbianas fijadas sobre un soporte o inmovilizadas; Su preparación. › siendo el soporte un polímero sintético.
- C12N11/14 C12N 11/00 […] › Enzimas o células microbianas inmovilizadas sobre o en un soporte inorgánico.
- C12N9/04 C12N […] › C12N 9/00 Enzimas, p. ej. ligasas (6.); Proenzimas; Composiciones que las contienen (preparaciones para la limpieza de los dientes que contienen enzimas A61K 8/66, A61Q 11/00; preparaciones de uso médico que contienen enzimas A61K 38/43; composiciones detergentes que contienen enzimas C11D ); Procesos para preparar, activar, inhibir, separar o purificar enzimas. › actúan sobre grupos CHOH como dadores, p. ej. glucosa oxidasa de glucosa, deshidrogenasa láctica (1.1).
- C12P7/02 C12 […] › C12P PROCESOS DE FERMENTACION O PROCESOS QUE UTILIZAN ENZIMAS PARA LA SINTESIS DE UN COMPUESTO QUIMICO DADO O DE UNA COMPOSICION DADA, O PARA LA SEPARACION DE ISOMEROS OPTICOS A PARTIR DE UNA MEZCLA RACEMICA. › C12P 7/00 Preparación de compuestos orgánicos que contienen oxígeno. › que contienen un grupo hidroxilo.
- C12P7/22 C12P 7/00 […] › aromáticos.
PDF original: ES-2746801_T3.pdf
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