Imidazoles sustituidos con 2-piridilo como inhibidores de ALK5 y/o ALK4.

Un compuesto de fórmula (I), una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en la que,

R1 es fenilo, piridilo o tienilo condensado con un resto estructural que, junto con dos miembros en el anillo de dicho fenilo, piridilo o tienilo, forma un anillo aromático o no aromático de 5-7 miembros, en la que dicho anillo opcionalmente contiene hasta tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, y el anillo condensado de fenilo, piridilo o tienilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halo, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, CN, -(CH2)p-OR4, -O- (CH2)q-NR4R5, -(CH2)p-NR4R5, -NHCO-O-(CH2)q-NR4R5, -NHCO-(CH2)p-NR4R5, o -heteroarilo C5-15 que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; o R1 es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halo, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, - alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -CN, -(CH2)p-OR4, -O-(CH2)q-NR4R5, -NH-(CH2)q-NR4R5, -(CH2)p-NR4R5, -(CH2)p- NHCOR4, -(CH2)p-NHCO2R4, -(CH2)p-NHSO2R4 o -heterociclo C5-15, conteniendo dicho -heterociclo C5-15 hasta tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S y estando opcionalmente sustituido con alquilo C1-6;

R2 es H, halo, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -heteroarilo C5-15, -haloalquilo C1-6, - (CH2)p-OR4, -O-(CH2)p-NR4R5, -(CH2)p-NR4R5, CN, -CONHR4, o -SO2NHR4;

R3 es H, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -(CH2)p-NR4R5, -O-(CH2)qNR4R5, -(CH2)p- CON-HOH, -(CH2)p-CN, -(CH2)p-CO2R4, -(CH2)p-CONR4R5, -(CH2)p-tetrazol, -(CH2)p-COR4, -(CH2)q-(OR6)2, - (CH2)p-OR4, -(CH2)p-CH≥CH-CN, -(CH2)p-CH≥CH-CO2R4, -(CH2)p-CH≥CH-CONR4R5, -(CH2)p-NHCOR4, -(CH2)p- NHCO2R4, -(CH2)p-NHSO2R4, o -(CH2)p-CH≥CH-tetrazol;

R4 y R5 son independientemente H o -alquilo C1-6; o R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo aromático o no aromático de 3 a 6 miembros, en la que dicho anillo opcionalmente contiene hasta tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S;

R6 es -alquilo C1-6;

p es un número entero que varía de 0 a 4;

q es un número entero que varía de 2 a 5;

n es un número entero que varía de 1 y 3;

X es NR7; y

R7 es H, OH, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, o -CO-alquilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2012/005617.

Solicitante: TiumBio Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 5th Floor 310 Pangyo-ro Bundang-gu, Seongnam-si Gyeonggi-do 13494 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: LEE, BONG YONG, LEE, JU YOUNG, KIM, JAE-SUN, RYU, JE HO, SHIN, YOUNG, AH, KIM, HUN, TAEK,, PARK,EUISUN, AHN,JAESEUNG, RYU,KEUN-HO, KIM,YONG-HYUK, SHIN,DONG CHUL, KANG,SANG-HWAN, LEE,HYUN JUNG, JUNG,HOECHUL.

Fecha de Publicación: 4 de Abril de 2018.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4188 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
A61K31/424 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ácido clavulánico.
C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2671581_T3.pdf

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