Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK.
Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
X se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y flúor;
R es hidrógeno;
el anillo A es fenilo;
p es 0, 1, 2 o 3;
cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido y halo;
cada uno de Z1, Z2 y Z3 es carbono;
q es 0, 1, 2 o 3;
cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido;
R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido y acilo, o
R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno enlazado al mismo, forma un heterociclilo C1-10 incluyendo 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre o heterociclilo C1-10 sustituido, incluyendo 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre; y
-SO2NR4R5 es meta con respecto al grupo amino en la posición 2 de la pirimidina;
en la que:
"alquilo sustituido" se refiere a un grupo alquilo que de 1 a 5 hidrógenos reemplazados por sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alcoxi, acilo, acilamino, aciloxi, amino, aminocarbonilo, aminocarbonilamino, aminocarboniloxi, aminosulfonilo, aminosulfonilamino, arilo C6, carboxilo, carboxil éster, ciano, alquinilo C2-C6, halo, hidroxi, heteroarilo seleccionado entre piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridizinilo, triazina, pirrolilo, indolilo, tiofenilo y furanilo;
"alcoxi" se refiere a los grupos -O-alquilo C1-C10 "Alcoxi sustituido" se refiere a los grupos -O-(alquilo C1-C10 sustituido);
"acilo" se refiere a los grupos H-C(O)-, alquil C1-C10-C(O)-, alquenil C2-C6-C(O)-;
"acilamino" se refiere a los grupos -NR20C(O)alquilo C1-C10, -NR20C(O)-cicloalquilo C3-C10, - NR20C(O)cicloalquenilo C3-C10, - NR20C(O)alquenilo C2-C6;
"aciloxi" se refiere a los grupos alquil C1-C10-C(O)O-, alquenil C2-C6-C(O)O-;
"amino" se refiere al grupo -NH2
"aminocarbonilo" se refiere al grupo -C(O)-NH2
"aminocarboniloxi" se refiere al grupo -O-C(O)NR21R22
"aminocarbonilamino" se refiere al grupo -NR20C(O)NR21R22
"aminosulfonilo" se refiere al grupo -SO2NR21R22;
"aminosulfonilamino" se refiere al grupo -NR20-SO2NR21R22;
"carboxil éster" se refiere a los grupos -C(O)O-alquilo C1-C10,
R20 es hidrógeno o alquilo C1-C10;
R21 y R22 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C6, o R21 y R22 están unidos opcionalmente junto con el nitrógeno enlazado a los mismos para formar un grupo heterocíclico que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre el grupo que consiste en nitrógeno, azufre u oxígeno; y "heterociclilo sustituido" se refiere a un grupo heterociclilo que está sustituido con 1 a 5 sustituyentes alquilo C1-10;
con la condición de que:
si p ≥ 2 y cada uno de R2 es metoxi, halo, trihalometilo o trihalometoxi, entonces R4 y R5 no son ni un hidrógeno ni un metilo; y
que es un compuesto seleccionado el grupo que consiste en:
N2-[3-Aminosulfonil-4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]-5-fluoro-N4-(4-cianometilenooxifenil)-2,4-pirimidindiamina; N2-[3-Aminosulfonil-4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]-5-fluoro-N4-(4-cianometilenooxi-3-fluorofenil)-2,4- pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-clorofenil)-N4-(4-cianometoxi)fenil-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-fluoro)fenil-N4-(4-cianometoxi)fenil-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4- fluoro)fenil-N4-(4-cianometoxi-3-metil)fenil-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina; N2-(3-Aminosulfonil-4-fluoro)fenil-N4-(4- cianometoxi-3,5-dimetil)fenil-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-fluoro)fenil-N4-[4-(1-ciano)etoxi]fenil-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina racémica;
N2-(3-Aminosulfonil-4-fluoro)fenil-N4-[4-(1-ciano)etoxi-3-metil]fenil-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina racémica;
N2-(3-Aminosulfonil-4-fluoro)fenil-N4-[4-(1-ciano-1-metil)etoxi]fenil-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-[4-(N-cianoacetil)aminofenil]-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-[4-(N-cianoacetil)aminofenil]-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonilfenil)-5-fluoroN4-[3-metil-4-(N-cianoacetil)aminofenil]-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-5-fluoroN4-[3-metil4-(N-cianoacetil)aminofenil]-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-[3-cloro-4-(N-cianoacetil)aminofenil]-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-[3-cloro-4-(N-cianoacetil)aminofenil]-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonilfenil)-5-fluoroN4-[3-metoxi-4-(N-cianoacetil)aminofenil]-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-5-fluoroN4-[3-metoxi-4-(N-cianoacetil)aminofenil]-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-[4-(N-cianoacetil-N-metil)aminofenil]-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-[4-(N-cianoacetil-N-metil)aminofenil]-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-(4-dimetilaminocarbonilmetoxifenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-(4-dimetilaminocarbonilmetoxifenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-(3-cloro-4-dimetilaminocarbonilmetoxifenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-(3-cloro-4-dimetilaminocarbonilmetoxifenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-(3-cloro-4-dimetilaminocarbonilmetoxifenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-(3-cloro-4-dimetilaminocarbonilmetoxifenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-(4-dimetilaminocarbonilmetoxi-3-fluorofenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-(4-dimetilaminocarbonilmetoxi-3-fluorofenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-clorofenil)-N4-(3-cloro-4-dimetilaminocarbonilmetoxifenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-clorofenil)-N4-(3-cloro-4-dimetilaminocarbonilmetoxifenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-clorofenil)-N4-(4-dimetilaminocarbonilmetoxi-3-fluorofenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonilfenil)-5-fluoro-N4-(4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-5-fluoro-N4-(4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-(3-cloro-4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-(3-cloro-4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-(3-cloro-4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-(3-cloro-4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-clorofenil)-N4-(3-cloro-4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-clorofenil)-N4-(3-cloro-4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonilfenil)-N4-(3-fluoro-4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-(3-fluoro-4-metilaminocarbonilmetoxifenil)-5-metil-2,4-pirimidindiamina;
N4-(4-Alilaminocarbonilmetoxifenil)-N2-(3-aminosulfonilfenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N4-(4-Alilaminocarbonilmetoxifenil)-N2-(3-aminosulfonil-4-metilfenil)-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-5-fluoro-N4-[4-(3-metil-(1H)-pirazol-5-il)metilenooxifenil]-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-[4-(1,3-dimetil-(1H)-pirazol-5-il)metilenooxifenil]-5-fluoro-2,4-pirimidindiamina;
N2-(3-Aminosulfonil-4-metilfenil)-N4-[4-(1-bencil-3-metil-(1H)-pirazol-5-il)metilenooxifenil]-5-fluoro-2,4- pirimidindiamina;
si p ≥ 1 y R2 es cloro, entonces R4 y R5 no son ni un hidrógeno ni un metilo;
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/022590.
Solicitante: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1180 VETERANS BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: LI, HUI, SINGH, RAJINDER, ARGADE,ANKUSH, CLOUGH,JEFFREY, KEIM,HOLGER, BHAMIDIPATI,SOMASEKHAR, COOPER,Robin, CARROLL,David, TAYLOR,VANESSA, THOTA,SAMBAIAH, TSO,KIN, SRAN,ARVINDER, WONG,BRIAN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
- A61P37/08 A61P 37/00 […] › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
- C07D239/48 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2651349_T3.pdf
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