Derivados de piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa.

Un derivado de la piridina pirazolo de acuerdo con la Fórmula (I):

**Fórmula**

en donde G1 está seleccionado de H; acil sustituido de manera opcional; acil C1-C6 alquil sustituido de manera opcional, alquil C3-C8-cicloalquil alquil sustituido de manera opcional, heterocicloalquil alquil sustituido de manera opcional, aril alquil sustituido de manera opcional, y heteroaril alquil sustituido de manera opcional; G2 es seleccionado de - CHR1R2 y un sistema de anillo saturado sustituido de manera opcional seleccionado de C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil sustituido de manera opcional; R1 y R2 son seleccionados, de manera independiente de H; alcoxi sustituido de manera opcional; alcoxi C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; amino sustituido de manera opcional; amino alquil sustituido de manera opcional; acil sustituido de manera opcional ; C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; C2-C6 alquenil sustituido de manera opcional; C2-C6 alquinil sustituido de manera opcional; aril sustituido de manera opcional; C1-C6 alquil aril sustituido de manera opcional; aril C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; heteroaril sustituido de manera opcional; C1-C6 alquil heteroaril sustituido de manera opcional; heteroaril C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; C2-C6 alquenil aril sustituido de manera opcional; aril C2-C6 alquenil sustituido de manera opcional; C2-C6 alquenil heteroaril sustituido de manera opcional; heteroaril C2-C6 alquenil sustituido de manera opcional; C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional; heterocicloalquil sustituido de manera opcional; C1-C6 alquil C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional; C3-C8-cicloalquil C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; C1-C6 alquil heterocicloalquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; ó - CHR1R2 formando juntos un anillo sustituido de manera opcional seleccionado de C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil sustituido de manera opcional; G3 es seleccionado de H; amino sustituido de manera opcional; aminoalquil sustituido de manera opcional; aminocarbonil sustituido de manera opcional; alcoxi sustituido de manera opcional; alcoxi C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; acil sustituido de manera opcional; C1-C6 alquil sustituido de manera opcional ; C2-C6 alquenil sustituido de manera opcional; C2-C6 alquinil sustituido de manera opcional; aril sustituido de manera opcional ; C1-C6 alquil aril sustituido de manera opcional ; aril C1-C6 alquil sustituido de manera opcional ; heteroaril sustituido de manera opcional; C1-C6 alquil heteroaril sustituido de manera opcional; heteroaril C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; C2-C6 alquenil aril sustituido de manera opcional; aril C2-C6 alquenil sustituido de manera opcional; C2-C6 alquenil heteroaril sustituido de manera opcional; heteroaril C2-C6 alquenil sustituido de manera opcional; C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional; heterocicloalquil sustituido de manera opcional; C1-C6 alquil C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional; C3-C8-cicloalquil C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; C1-C6 alquil heterocicloalquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; G4 es seleccionado de H; acil sustituido de manera opcional; acil amino sustituido de manera opcional; acil C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; C2-C6 alquenil sustituido de manera opcional; C2-C6 alquinil sustituido de manera opcional; aril sustituido de manera opcional; C1-C6 alquil aril sustituido de manera opcional; aril C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; heteroaril sustituido de manera opcional; C1- C6 alquil heteroaril sustituido de manera opcional; heteroaril C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; C2-C6 alquenil aril sustituido de manera opcional; aril C2-C6 alquenil sustituido de manera opcional; alquenil heteroaril sustituido de manera opcional; heteroaril C2-C6 alquenil sustituido de manera opcional; C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional; heterocicloalquil sustituido de manera opcional; C1-C6 alquil C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional; C3-C8-cicloalquil C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; C1-C6 alquil heterocicloalquil sustituido de manera opcional y sustituido de manera opcional heterocicloalquil C1-C6 alquil; G5 es seleccionado de H; C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; C2-C6 alquenil sustituido de manera opcional; C2-C6 alquinil sustituido de manera opcional; aril sustituido de manera opcional; C1-C6 alquil aril sustituido de manera opcional; aril C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; heteroaril sustituido de manera opcional; C1-C6 alquil heteroaril sustituido de manera opcional; heteroaril C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; C2-C6 alquenil aril sustituido de manera opcional; aril C2-C6 alquenil sustituido de manera opcional; C2-C6 alquenil heteroaril sustituido de manera opcional; heteroaril C2-C6 alquenil sustituido de manera opcional; C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional; heterocicloalquil sustituido de manera opcional; C1- C6 alquil C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional; C3-C8-cicloalquil C1-C6 alquil sustituido de manera opcional ; C1-C6 alquil heterocicloalquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; así como las sales aceptables farmacéuticamente de los mismos, en donde "aril" es un grupo carbociclico aromático no saturado de 6 a 14 átomos de carbono que tiene un solo anillo o varios anillos condensados y "sustituido" se refiere a los grupos sustituidos con desde 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo consistente en "C1-C6 alquil", "C2-C6 alquenil,", " C2-C6 alquinil," "C3-C8-cicloalquil," "heterocicloalquil", " C1-C6 alquil aril," " C1-C6 alquil heteroaril", "C1-C6 alquil cicloalquil ", " C1-C6 alquil heterocicloalquil," "amino", "aminosulfonil" ,"amonio" "acil amino," "amino carbonil," "aril", "heteroaril", "sulfinil," "sulfonil," "alcoxi," "alcoxi carbonil," "carbamato," "sulfanil," "halógeno", trihalometil, ciano, hidroxi, mercapto y nitro.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2009/054155.

Solicitante: GENKYOTEX SA.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Chemin des Aulx 16 1228 Plan-les-Ouates SUIZA.

Inventor/es: PAGE,Patrick, ORCHARD,MIKE, LALEU,BENOÎT, GAGGINI,FRANCESCA.

Fecha de Publicación: 25 de Febrero de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
A61P19/08 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget.
A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
A61P27/16 A61P 27/00 […] › Otológicos.
A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2561210_T3.pdf

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