SINTESIS DE ESTEROIDES 17-(3-PIRIDILO).
UN METODO PARA PREPARAR UN ESTEROIDE 3 BE -HIDROXI- O 3 BE}(ACILOXI BAJO) 16,
17-ENO-17-(3-PIRIDILO)-SUSTITUIDO , DONDE EL GRUPO 3{BE}-(ACILOXI BAJO) DE LOS ESTEROIDES TIENE DE 2 A 4 ATOMOS DE CARBONO, QUE COMPRENDE SOMETER UN ESTEROIDE 3{BE}HIDROXI-16,17-ENO-17-IODO O BROMO A UNA REACCION DE ENLACE CRUZADO COMPLEJO-CATALIZADA DE PALADIO CON UN BORANO (3PIRIDILO)-SUSTITUIDO EN LA QUE EL ANILLO DE PIRIDINA ES SUSTITUIDO EN LA POSICION-5 POR UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O ES INSUSTITUIDO EN ESE PUNTO, EN UNA PROPORCION DE AL MENOS 1.0 EQUIVALENTE DE BORANO POR EQUIVALENTE DE ESTEROIDE, EN UN LIQUIDO ORGANICO QUE ES UN SOLVENTE PARA EL PRODUCTO DE REACCION ESTEROIDAL 3{BE}-HIDROXI, Y OPCIONALMENTE ESTERIFICANDO EL PRODUCTO DE REACCION ESTEROIDAL 3{BE}-HIDROXI RESULTANTE CON UN AGENTE ESTERIFICANTE EFICAZ PARA REEMPLAZAR EL GRUPO HIDROXI POR UN GRUPO DE ACILOXI BAJO MENCIONADO; EL METODO INCLUYE (A) LLEVAR A CABO LA REACCION CON NO MAS DE 1.2 EQUIVALENTES DE BORANO POR EQUIVALENTE DE ESTEROIDE O (B) CRISTALIZAR EL PRODUCTO DE LA REACCION DE ENLACE CRUZADO MEDIANTE UNA MEZCLA DE ACETONITRILO Y METANOL.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BTG INTERNATIONAL LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: 10 FLEET PLACE, LONDON EC4M 7SB.
Inventor/es: POTTER, GERARD, ANDREW, HARDCASTLE, IAN, ROBERT.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 22 de Septiembre de 1994.
Fecha Concesión Europea: 3 de Febrero de 1999.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07J13/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, teniendo un enlace doble carbono-carbono a partir de o hacia la posición 17.
- C07J41/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo.
- C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Australia, Canadá, Japón, Nueva Zelanda.
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