Derivados de ácidos biliares como agonistas FXR/TGR5.

Un compuesto representado por la Formula I, o una sal o ester aceptable farmaceuticamente de este:



**(Ver fórmula)**

en donde:

Ra es hidrogeno o -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido;

Rb se selecciona del grupo que consiste en:

-C(O)NHSO2R1 y -SO2R1;

R1 se selecciona del grupo que consiste en:

1) Halogeno;

2) Hidroxilo;

3) -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido;

4) -C2-C8 alquenilo sustituido o no sustituido;

5) -C2-C8 alquinilo sustituido o no sustituido;

6) -C3-C8 cicloalquilo sustituido o no sustituido;

7) Arilo sustituido o no sustituido;

8) Arilalquilo sustituido o no sustituido;

9) Heterocicloalquilo sustituido o no sustituido;

10) Heteroarilo sustituido o no sustituido;

11) Heteroarilalquilo sustituido o no sustituido; y

12)-NR10R11;

R2 se selecciona del grupo que consiste en:

1) Hidrogeno;

2) -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido;

3) -C2-C8 alquenilo sustituido o no sustituido;

4) -C2-C8 alquinilo sustituido o no sustituido;

5) Arilalquilo sustituido o no sustituido; y

6) Arilo sustituido o no sustituido;

m se selecciona de 0, 1, 2 y 3;

R3 es hidrogeno, hidroxilo, -OSO3H, -OSO3-, -OAc, -OPO3H2 o -OPO32-;

R4 es hidrogeno, halogeno, CN, N3, hidroxilo, -OSO3H, -OSO3-, -OAc, -OPO3H2, - OPO32-, -SR2 o -NHR2, en donde, R2 es como se definio anteriormente;

O R3 y R4 se toman junto con los atomos de carbono a los que estan unidos para formar -CH=CH-, un anillo de acicloalquilo o un anillo de heterocicloalquilo;

R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrogeno o grupo protector de hidroxilo, R7 se selecciona del grupo que consiste en:

1) Hidrogeno;

2) Halogeno;

3) -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido;

4) -C2-C8 alquenilo sustituido o no sustituido;

5) -C2-C8 alquinilo sustituido o no sustituido; y

6) -C3-C8 cicloalquilo sustituido o no sustituido; y

R10 y R11 cada uno se selecciona independientemente de hidrogeno, -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido, - C2-C8 alquenilo sustituido o no sustituido, -C2-C8 alquinilo sustituido o no sustituido, -C3-C8 cicloalquilo sustituido o no sustituido, -C3-C8 heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, o R10 y R11 se toman junto con el nitrogeno al que se unieron para formar un anillo heterociclico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/062826.

Solicitante: ENANTA PHARMACEUTICALS, INC.

Inventor/es: OR, YAT SUN, WANG,GUOQIANG, LONG,JIANG, SHEN,RUICHAO, DAI,PENG, XING,XUECHAO, HE,JING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/56 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del ciclopenta[a]hidrofenantreno; Sus derivados, p. ej. esteroides.
  • A61P1/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/06 A61P 3/00 […] › Antihiperlipidémicos.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07J41/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo.
  • C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
  • C07J51/00 C07J […] › Esteroides normales con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno no modificada no previstos en los grupos C07J 1/00 - C07J 43/00.
  • C07J9/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de más de dos átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, coprostano.

PDF original: ES-2815624_T3.pdf

 

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